SOLUÇÕES ANESTÉSICAS

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SOLUÇÕES ANESTÉSICAS
- Conteúdo de um tubete: AL + VC + Bissulfito (antioxidante presente se a solução anestésica tiver VC – é bacteriostático)
Anestésicos Locais
Todos apresentam algum grau de vasoatividade.
São mal absorvidos via oral, pois a maioria sofre um significativo efeito da 1ª passagem hepática.
Por via tópica, são absorvidos em diferentes velocidades após a aplicação sobre a membrana mucosa.
Pela injeção, a sua velocidade de absorção é relacionada tanto com a vascularização do local da injeção quanto com a vasoatividade da droga.
O nível sanguíneo do anestésico local é influenciado:
Velocidade de absorção da droga para o SCV
Velocidade de distribuição da droga
Eliminação da droga
Obs: Tempo de ½ vida = tempo necessário para uma redução de 50% do nível sanguíneo.
Amidas → lidocaína, prilocaína, mepivacaína, articaína, bupivacaína
Éster → benzocaina, procaína, propoxicaina
Obs: A associação da procaína com um antibiótico faz com que o Al seja absorvido mais lentamente
Absorção- tópico (benzocaina, lidocaína em gel)
 - injeção (IM, Sub-mucoso, IV)
Anestésicos são distribuídos → Sistema nervoso central, fígado e rins .
Biotransformação:
É importante pois a toxicidade geral da droga depende do equilíbrio entra a velocidade de absorção e a velocidade em que ela é removida do sangue.
Éster é administrado, é absorvido e chega na corrente sanguínea. No sangue, o anestésico vai ser metabolizado pelas enzimas pseudocolinesterases e sobra como metabólico o acido paraminobenzoico (PABA) e esse é excretado de forma inalterada.
Complicações → pseudocolinesterase atípica (Reação de superdosagem relativa – droga não é MTB adequadamente) e alergia ao PABA.
Amida é administrada, absorvida, levada para o fígado (MTB primária), é biotransformada e excretada normalmente. Ou seja, os metabólicos são menos potenciais alérgicos e independe de enzimas.
Complicações → Contra-indicação relativa aos pacientes com disfunção hepática significativa (ASA IV ou V) ou insuficiência cardíaca (ASA IV ou V). Pseudocolinesterase atípica pela administração de articaína, que parte é MTB no sangue. Metemoglobinemia em pacientes que recebem grandes doses de prilocaína, que produz ortotoluidina que induz a formação de metemoglobina.
Obs: Em contra-indicações relativas deve ser sempre usada a menor dose clinicamente eficaz.
Excreção:
Rim → órgão excretor primário.
Ações sistêmicas dos anestésicos locais
A maioria das ações sistêmicas dos AL é relacionada com seu nível sanguíneo ou plasmático.
SNC → Sua ação farmacológica no SNC é a depressão. Mas em níveis sanguíneos baixos, não ocorrem efeitos clinicamente significativos, e em níveis mais altos, a manifestação clínica primária é a convulsão tônico-clônica.
SINAIS E SINTOMAS PRÉ-CONVULSIVOS DE TOXICIDADE DO SNC
	SINAIS
	SINTOMAS
	Fala difícil
	Dormência da língua e região perioral
	Calafrios
	Sensação de pele quente, ruborizada
	Contração muscular
	Estado agradável semelhante a um sonho
	Temores dos músculos da face e extremidades distais
	
	Delírio generalizado
	
	Tontura
	
	Distúrbios visuais
	
	Distúrbios auditivos
	
	Sonolência
	
	Desorientação
	
SCV → Em níveis sanguíneos maiores que o terapêutico incluem redução da contratilidade do miocárdio e diminuição do débito cardíaco – colapso circulatório.
Os efeitos negativos no SCV não são observado até que se atinjam níveis sanguíneos significativamente elevados dos anestésicos locais.
NÍVEIS DE SUPERDOSAGEM
	SINAIS
	SINTOMAS
	Loquacidade
	Delírios e tonturas
	Apreensão
	Agitação
	Excitação
	Nervosismo
	Fala difícil
	Sensação de contração antes de se observar contração verdadeira
	Gagueira generalizada, levando a contrações e tremores na face e extremidades distais
	Gosto metálico
	Euforia
	Distúrbios visuais
	Disartria
	Disturbios auditivos
	Nistagmo
	Sonolência e desorientação
	Sudorese
	Perda da consciência
	Vômito
	
	Incapacidade de seguir comandos e raciocinar
	
	PA elevada
	
	FC e FR elevada
	
NÍVEIS DE SUPERDOSAGEM MODERADOS A ELEVADOS
Atividade convulsiva tônico-clônica seguida por: Depressão generalizada do SNC, quedas da PA, FC e FR.
SR → Provocam efeito duplo sobre a respiração, em níveis inferiores a superdosagem promove ação relaxante direta sobre músculo liso brônquico, porém em níveis de superdosagem provocam parada respiratória resultante da ação deprossora sobre o SNC.
Outras → Bloqueio neuromuscular, interações farmacológicas e hipertermia maligna.
VASOCONSTRITORES
São adicionados às Sol. Anestésicas para equilibrar as ação vasodiladoras do AL:
Diminuem o fluxo sanguíneo – perfusão
Diminuem a velocidade de absorção
Diminuem a concentração da droga no sangue – consequentemente, diminuem a toxicidade
Aumentam a duração da ação
Diminuem o sangramento no local que foi injetado
Mecanismo de ação
Receptores adrenérgicos:
Alfa → 1 – Excitatórios pós-sinápticos e 2 – inibitórios pós-sinápticos = vasoconstrição periférica.
Beta β → 1 – Encontrados no coração e intestino delgado, responsáveis pela estimulação cardíaca e pela lipólise. 2.- Encontrados nos brônquios, leitos vasculares e útero, responsáveis pela broncodilatação e vasodilatação.
Adrenérgicos → estimulam os receptores adrenérgicos da célula
Não adrenérgicos → não estimulam os receptores -> felipressina
Obs: Ordem decrescente da estimulação dos receptores: adrenalina, noradrenalina e levonorefrina.
*adrenalina tem atuação potente sobre alfa e beta. Aumenta frequência cardíaca, aumenta a frequência dearritimias cardíacas, aumenta pressão arterial, faz vasoconstrição em arteríola e faz broncodilatacão.
Noradrenalina → Droga simpaticomimética que age indiretamente na liberação de catecolaminas, também pode exercer ação direta nos receptores α e β. Ela que não possui ações significativas nos receptores β2, produz intensa vasoconstrição com possível elevação dramática da PA, é associada a efeitos colaterais 9x maiores do que a adrenalina = Podem causar necrosse asséptica por isquemia significativa na ragião administrada por causa de sua persistência da vasoconstrição e não pela sua intensidade.
CONCENTRAÇÃO DOS VASOCONSTRITORES
Proporção 1:1000
1g ou 1000mg da droga em 1000ml da solução 1mg/ml
1:100.000 – 1g:100.000ml – 1000mg:100.000ml → 1mg:100ml 
0,01mg/ml _ 1 tubete de 1,8ml possui 0,018mg de adrenalina.
1: 50.000 > 1mg:50 = 0,02mg/ml
1 tubete possui 0,036mg de adrenalina
0,03UI/ml 
1 tubete possui 0,054 UI de felipressina
UI: Unidades Internacionais
.Seleção do vasoconstrictor: duração do procedimento.
 Necessidade de hemostasia
 Estado clinico do paciente
Eliminação
 Por enzimas, que podem ter alguma alteração como na pseudocolinesterase antipica ou o paciente pode fazer uso de algum medicamento que é inibidor dessas enzimas (são chamados de icomt e imao), sendo normalmente antidepressivos, podendo causar toxicidade pela eliminação lenta.
CLASSIFICAÇAÕ DO ESTADO FÍSICO DE ACORDO COM ASA:
	ASA I
	Paciente saudável
	ASA II
	Paciente com doença sistêmica leve ou fator de risco de saúde significativo
	ASA III
	Paciente com doença sistêmica grave que não seja incapacitante
	ASA IV
	Paciente com doença sistêmica grave que é ameaçadora a vida
	ASA V
	Paciente moribundo que não se espera que sobreviva sem cirurgia
	ASA VI
	Paciente com morte cerebral declarada cujos órgãos serão removidos com propósito de doaçao.
ASA I e II → Paciente saudável ou tem uma doença controlada que seja leve ou moderada. Para atende-lo de forma adequada fazer redução de estresse e toma cuidados relativos como por exemplo: tabagistas, gestantes (não se usa felipressina), sobrepeso, diabético tipo II(atender no período da manha , dosar glicemia).
ASA III → Faz protocolo de redução de estresse, pedir parecer medico e modificações rigorosas (dosagenscertas de Vc)
ASA IV → Contra indicado procedimentos eletivos, se não for não invasivo pode fazer e se for invasivo fazer em ambiente hospitalar.
* Pede o parecer medico para se obter informações quando o paciente não sabe passar, quando o que você observa não coincidiu com a clinica.
Adrenalina (Epinefrina)
Bissulfito de sódio adicionado à solução para retardar sua deterioração – Tempo de validade = 18 meses (com VC)
Diluições 1:50.000, 1:100.000, 1:200.000
Atuação diretamente em receptores α e β
Aumenta o DC, FC e força de contração – consequentemente aumenta o consumo miocárdico de oxigênio pelo aumento do fluco sanguíneo coronariano.
Aumenta a frequência de disritmias cardíacas
Aumenta a PA
Vasoconstricção em arteríolas e pré-capilares
Broncodilatação
Efeito vasodilatador de rebote → Com a diminuição dos níveis teciduais de adrenalina ao longo do tempo, a sua ação primária sobre os vasos é revertida para vasodilatação devido a predominância de ações sobre β2, observando algum sangramento 6 horas após o procedimento.
Efeitos colaterais e superdosagem → Aumento do temor e ansiedade, tensão, agitação, cefaléia pulsátil, tremor, fraqueza, tontura, palidez, dificuldade respiratória e palpitação. Raramente ocorre arritmias cardíacas e fibrilação vetricular.
Eliminação pelas enzimas COMT e MAO. 
Aplicações clínicas:
TTO reações alérgicas agudas
TTO broncoespasmo
TTO para cardíaca
Hemostasia
Com AL para diminuir a absorção, aumentar a profundidade e duração da anestesia.
Produzir midríase.
DOSES MÁXIMAS RECOMENDADAS:
	[ADRENALINA] (microgramas/tubetes)
	PACIENTES SAUDÁVEIS NORMAIS (ASA I e II) – 0,2mg
	PACIENTES COM DOENÇA CARDIOVASCULAR SINIFICATIVA (ASA III OU IV) – 0,04mg
	1:50.000 (36)
	5,5
	1
	1:100.000 (18)
	+/- 11
	2
	1:200.000 (9)
	+/- 22
	4
É prudente limitar ou evitar se possível a exposição a VC em pacientes com risco cardiovascular ASA III mal compensados, e todos os ASA IV ou mais.
Obs: A adrenalina é padrão ouro de vasoconstritor. 
Noradrenalina
Acetona-bissulfito de sódio adicionada à solução – tempo de validade = 18 meses
Tem ação quase exclusiva sobre os receptores α (90%), aumentando a duração do anestésico local – Apresenta ¼ da potência da adrenalina. 
A ação vasoconstritora é mais prolongada –podendo causar necrose asséptica
Eliminação pelas enzimas COMT e MAO. 
A Sociedade Americana de Odontologia, não deve ser usada como VC mas sim como mantedora da frequência cardíaca em pacientes com quadro cardíaco, para TTO de hipotensão.
Deve ser utilizada apenas para controle da dor, não havendo justificativa para o seu uso para se obter hemostasia.
Dose máxima:
ASA I ou II = 0.34mg 
ASA III ou IV = 0,14mg
Levonordefrina
Bissulfito de sódio – tempo de validade = 18 meses 
Estimulação alfa e beta mais equilibrada ( 75% e 25% )
15% da ação da adrenalina
Vasoconstritor adrenérgico
Esta disponível na concentração 1:200.000 → 0,09mg
Dose máxima = 1mg (11 tubetes) → para TODOS os pacientes
Características iguais à adrenalina, mas em menor grau.
Fenilefrina
VC mais estável e mais fraco empregado na Odontologia
5% da ação da adrenalina
Adrenérgico – há estimulação direta do receptor α (95%), e pouca ou n enhuma atividade β no coração.
Tem poucos efeitos sistêmicos
Vendido na concentração de 1:2.500 – 20x menos potente que a adrenalina, o que justifica sua alta concentração.
Excelente VC com poucos efeitos colaterais significativos.
Não é bom para cirurgia
Aplicações clínicas
VC em AL
TTO da hipotensão
Descongestionante nasal
Em soluções oftálmicas para produzir midríase
Dose máxima
4mg (5 tubetes) ASA I e II
1,6mg (2 tubetes) ASA III e IV
Felipressina
Não adrenérgico (não tem bissulfito)
Octapressina é o nome comercial
Diminui fluxo sanguíneo coronariano
Não são recomendados quando é necessária hemostasia – efeito predominante na circulação venosa.
Ações antidiuréticas e ocitotócicas → Contra-indicado para gestante (causa contração uterina).
Diluição em 0,03 UI/ml com Prilocaína a 3%
Dose máxima
9ml (4 tubetes) em ASA III e ASA IV
Seleção do VC
Fatores a serem considerados:
Duração do procedimento odontológico
Necessidade de hemostasia durante e após o procedimento – Mais indicado adrenalina, apesar do seu efeito vasodilatador de rebote.
Necessidade de controle da dor pós-operatória
Condição médica do paciente (ASA) – Incluindo pacientes com doenças cardiovasculares mais significativas (ASA III ou IV), doenças como disfunção da tireóide, diabetes, alergia a sulfito, que fazem uso de inibidores da MAO, antidepressivos tricíclicos e fenotiazínicos → É necessário determinar o grau de severidade da desordem subjacente. Se o paciente encontra-se sob controle através de medicamentos ou cirurgia e se o VC for administrado lentamente em doses mínimas, os VS não são absolutamente contra-indicados.
DURAÇÃO MÉDIA DE ANESTESIA PULPAR E DE TECIDOS DURO
	ANESTÉSICO LOCAL
	INFILTRAÇÃO (min)
	BLOQUEIO NERVOSO (min)
	Cloridrato de Lidocaína:
2% sem VC
2% + adrenalina 1:50.000
2% + adrenalina 1:100.000
2% + adrenalina 1:200.000
	
5-10
~60
	
10-20
≥60
	Cloridrato de Mepivacaína
3% sem VC
2% + adrenalina 1:100.000
	
5-10
≤60
	
20-40
≥60 (3 a 5h)
	Cloridrato de Prilocaína
4% sem VC
4% + adrenalina 1:200.000
	
10-15
≤60
	
40-60
60-90
	Cloridrato de Articaína
4% + adrenalina 1:100.000
	
≤60
	
≥60
	Bupivacaína
0,5% + adrenalina 1:200.000
	
~90
	
~90
Obs: A noradrenalina não deve ser recomendada em odontologia porque suas desvantagens superam suas vantagens.
ANESTÉSICOS LOCAIS
A duração da ação depende:
Resposta individual à droga – normorreativos, hiperreativos e hiporreativos.
Precisão na deposição do AL
Condição dos tecidos no local de infiltração da droga – Inflamação, infecção ou dor reduzem a profundidade e a duração previstas da anestesia.
Variação anatômica
Tipo de injeção administrada
“Sempre minimizar a posologia das drogas, empregando-se a menor dose clinicamente eficaz.”
	ANESTESIA LOCAL
	DOSE ATUAL (Malamed – 2013)
	DOSE ANTIGA (Malamed)
	Articaína + VC
	7mg/kg sem máx. citado
	Sem referência
	Bupivacaína 0,5% + VC
	2mg/kg até 90mg FDA
	1,3mg/kg até 90mg
	Lidocaína 2% + VC
	7mg/kg até 500mg
	4,4mg/kg até 300mg
	Mepivacaína 2% ou 3% + VC
	6,6mg/kg até 400mg
	6,6mg/kg até 400mg
	Prilocaína 3% + VC
	8,0mg/kg até 600mg
	6mg/kg até 400mg
	Procaína 2% + VC
	Até 1000mg
	6,6mg/kg até 400mg
Obs: A dose máxima calculada da droga deve ser sempre reduzida nos indivíduos com comprometimento médico, debilitados ou idosos. ?????
Quando se excede a dose máxima recomendada, não há garantia de que haverá uma superdosagem, mas sim de que há uma maior probabilidade de que ela ocorra.
A dose total de ambos os anestésicos locais não deve exceder a menor das 2 doses máximas de cada agente individualmente.
Cloridrato de Procaína
É ester.
Rapidamente hidrolisado no plasma – metabólito PABA.
Maior vasodilatador de todos os anestesicos locais
Inicio de ação = 6 a 10 minutos
Concentração odontológica eficaz = 2 a 4%
½ vida = 6 minutos
Procaína 2% (pura) – 15 a 30 minutos de anestesia de tecidos moles e não fornece anestesia pulpar.
*Incidência de alergia significativamente maior. 
Cloridrato de Lidocaína
Amida.
MTB no fígado e excretado pelos rins.
Menos vasodilatador que a procaína.
Início de ação rápido – 2 a 3 minutos.
Concentração odontológica eficaz = 2%
B – Gravidez e S – Lactante (Seguro)
Reação alérgica praticamente inexistente
Comparado a procaína, possui início de ação significativamente mais rápido, anestesia pulpar mais profunda e tem maior duração de ação e uma maior potência.
Padrão ouro.
Obs: 0,5% (9mg) , 2% (36mg), 3% (54mg) e 4% (72mg)
Cloridrato de Mepivacaína
Amida
MTB no fígado e excretado pelos rins
Produz leve vasodilatação – primeira escolha quando sequer hemostasia.
Início de ação rápido = ½ a 2 minutos
½ vida = 1,9h
C na gravidez e S? em lactantes
Custo mais alto que a Lidocaína
Vendido a 3% sem vaso e 2% com VC
Com Vc tem a mesma eficácia clinica que a lidocaína com VC
Toxicidade menor que a lidocaína
Cloridrato de Prilocaína
Amida
MTB no fígado e pulmão. Originando ortotoluidina → forma metemoglobina → produz metemoglobinemia quando administrada em grandes doses = Reduz a capacidade do sangue de transportar O2.
Reversão de metemoglobinemia → dentro de 15 minutos com administração de 1 a 2 mg/kg de colução azul de metileno a 1% IV por 5 minutos.
Excreção pelos rins
Anestésico de escolha em hepatopatias
Vasodilatação menor que lidocaína e maior que mepivacaína
Toxicidade menor
Início de ação = 2 a 4 minutos
Concentração eficaz 4%
B na gravidez e desconhecida em lactantes
* prilocaína e articaína podem causar metahemoglominemia. Mas a prilocaína não causa se injetada no vaso porque ela ainda não foi metabolizada para gerar a ortotoluidina.
É relativamente contra-indicada para:
Pacientes com metemoglobinemia idiopática ou congênita hemoglobinopatias, anemia ou inficiência cardíaca ou respiratória evidenciada por hipoxia, pois os níveis de metemoglobina são aumentados, reduzindo a capacidade de transporte de oxigênio.
Pacientes em uso de acetominofeno ou fenacetina
Cloridrato de Articaína
Amida
Toxicidade semelhante a lidocaína
Contém um grupamento éster, sendo MTB no plasma e no fígado
Excretada pelos rins
Efeito vasodilatador equivalente ao da lidocaína
Inicio de ação rápido
Concentração odontológica eficaz 4%
½ vida do anestésico = 0,5h
Excelente perfusão em tecidos moles e duros
Relatos de parestesia na mandíbula cada vez mais frequentes
Efeito adverso → Metemoglobinemia (administração de grandes doses) e deve ser administrado com cuidado em pacientes com doença hepática ou insuficiência significativa da função cardiovascular
Não recomendada a utilização em crianças com menos de 4 anos
Cloridrato de Bupivacaína
Amida
Apresenta 4x a potência da lidocaína, mepivacaína e prilocaína
Toxicidade 4x menor da lidocaína
MTB no fígado
Excreção por via renal
Propriedade vasodilatadora significativamente maior que a lidocaína, prilocaína e mepivacaína e menor que a procaína
Inicio de ação semelhante a lidocaína 6 a 10 minutos
½ vida do anestésico 2,7h
Concentração odontológica eficaz 0,5%
C na gravidez e S? Na lactação
Indicada para:
Procedimentos dentários prolongados onde é necessária a anestesia pulpar durante mais de 90 minutos
Controle de dor pós-operatória
A necessidade de analgésicos opioides pós-operatórios diminui consideravelmente quando a bupivacaína é administrada para controle da dor.
Não é recomendada para pacientes muitos jovens ou naqueles com grande risco de lesão pós-operatória do tecido mole por automutilação (pacientes com deficiência mental, física ou crianças)
Ordem decrescente da vasodilatação do AL = bupivacaína, articaína, lidocaína, prilocaína, mepivacaína.
Fatores que influenciam a escolha do AL para um paciente
Tempo necessário de controle da dor
Necessidade potencial de controle da dor após o tratamento
Possibilidade de automutilação no período pós-operatório
Necessidade de hemostasia
Presença de qualquer conttra-indicação
Para reduzir risco de toxicidade: injeção lenta, técnica adequada, uso de vasoconstritor, calculo da dose máxima, aspiração previa!!!