Resumo de Farmacologia 2

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A histamina é uma molécula de sinalização ubíqua e é liberada por mastócitos, células tipo-enterocromoafims e neurônios.[1] Sua ação é determinada pelos receptores H1, H2, H3 e H4. O receptor H2  pertence à família de  receptores acoplados à proteína G semelhantes à rodopsina. Ele é uma proteína integral de membrana e, após ativação no trato gastro intestinal (TGI), é capaz de estimular a secreção de ácido clorídrico no estômago. Ele também participa no processo de motilidade do TGI e de secreção intestinal, sendo possivelmente envolvido na regulação de crescimento celular e diferenciação.[2]
Os anti-histamínicos H2 ou antagonistas do receptor H2 são um grupo de fármacos, que são usados no tratamento de úlceras gastrointestinais. Foram substituídos largamente na última década pelos inibidores da bomba de prótons (IBP), com menos efeitos secundários, nessa função.
Foram entre 1970 e 1990 os fármacos mais prescritos em todo o mundo. Hoje têm uso mais limitado.
Os antialérgicos de primeira geração, apesar de reduzir os sintomas da alergia (espirros, coceira, coriza, etc), podem causar sonolência.
Nos últimos 30 anos foram realizadas pesquisas, de onde originaram novos compostos que possuem potencial mínimo para causar sonolência. Surgiu assim a classe dos antialérgicos de segunda geração ou não sedativos. Esses antialérgicos de 2ª geração agem contra os sintomas da alergia  sem alcançar o sistema nervoso como os anti-histamínicos de 1ª geração, não causam sonolência como os medicamentos mais antigos. Claritin® faz parte dessa classe. A molécula de Claritin®, a loratadina, age durante 24 horas com apenas um comprimido por dia e geralmente não causa sono quando usado nas doses recomendadas.
Esteroides são um grande grupo de compostos solúveis em gordura (lipossolúveis), que têm uma estrutura básica de 17 átomos de carbono dispostos em quatro anéis ligados entre si. Os esteroides são produzidos sinteticamente com finalidade médico-terapêutica.
Os anti-inflamatórios não-esteroides (são um grupo variado de fármacos que têm em comum a capacidade de controlar a inflamação, de analgesia (reduzir a dor), e de combater a febre.  Caracterizam-se por inibir a atividade de subtipos da ciclo-oxigenase, impedindo assim a síntese de eicosanoides pela via metabólica da cascata do ácido araquidónico. Fazem parte deste grupo medicamentos muito conhecidos, em parte por alguns já estarem disponíveis há muito tempo, por serem de venda livre (MNSRM), e pelo vasto número de situações em que são usados. Alguns nomes sonantes incluem o ácido acetilsalicílico, ibuprofeno e naproxeno. O paracetamol, embora possua um mecanismo de ação semelhante e tenha efeito antipirético e analgésico,[2] é praticamente desprovido de efeito anti-inflamatório.
Efeitos desejados
Os AINEs têm três efeitos benéficos principais:
diminuem a resposta inflamatória;
reduzem a dor de causa inflamatória e
baixam a febre.
Efeitos adversos
A maioria é devida à inibição da COX-1. No estômago as prostaglandinas levam à produção de muco que protege as células da mucosa dos efeitos corrosivos do ácido gástrico.
Dispepsia
Diarreia ou constipação
Em administração prolongada, risco de úlcera gástrica e hemorragia gastrointestinal
Náuseas e vómitos
Alergias como urticária na pele, eritemas e até raros casos de choque anafilático
Insuficiência renal reversível com a cessação da medicação
Nefropatia associada ao uso de analgésicos e anti-inflamatórios: por vezes irreversível, decorre do uso contínuo de aspirina, paracetamol, indometacina, ibuprofeno, diclofenaco. O consumo crônico (por mais de três anos) de NSAIDs pode levar a formas irreversíveis de nefrotoxicidade.[7]
Síndrome de Reye: emergência rara causada principalmente pela aspirina em crianças.
Overdose de aspirina causa salicismo com acidose metabólica.
Ação esperada de Losartana potássica
Losartana potássica age dilatando os vasos sanguíneos para ajudar o coração a bombear o sangue para todo o corpo com mais facilidade. Essa ação ajuda a reduzir a pressão alta. Em muitos pacientes com insuficiência cardíaca, a losartana potássica irá auxiliar no melhor funcionamento do coração. Também diminui o risco de doenças do coração e dos vasos sanguíneos, como derrame (acidente vascular cerebral), em pacientes com pressão alta e espessamento das paredes do ventrículo esquerdo do coração (hipertrofia ventricular esquerda). Além desses efeitos sobre a pressão arterial, a losartana potássica também ajuda a proteger seus rins se você tiver diabetes tipo 2 e proteinúria (perda de proteína na urina por comprometimento dos rins)
Os IECAs são compostos que inibem a enzima conversora da angiotensina que converte a angiotensina I em angiotensina II. A angiotensina II é um potente vasoconstritor e estimula a produção de aldosterona, a qual promove retenção de sódio e água nos túbulos renais, aumentado a volemia. A enzima conversora da angiotensina é estimulada pela renina secretada pelos rins, em resposta à diminuição da sua perfusão sanguínea. Ao inibir essa enzima, os IECAs produzem vasodilatação periférica, diminuindo a pressão arterial.
A enzima de conversão de angiotensina é uma Cininase, isto é, igualmente responsável pela degradação das cininas, como a bradicinina, que são vasodilatadoras. Alguns dos efeitos não desejados dos IECAs, como a tosse, são devidos ao acúmulo destas cininas. Entretanto, o efeito vasodilatador da bradicinina é atualmente investigado como coadjuvante na efetividade dos inibidores da enzima de conversão.
Anti-inflamatórios esteroides
Os anti-inflamatórios esteroides ou corticosteroides exercem potente efeitoanti-inflamatório (glicocorticoide). Sua ação mineralocorticoide deve ser considerada na escolha do fármaco, uma vez que pode provocar retenção de água e sal, hipertensão e perda de potássio. Corticosteroides com grande efeito mineralocorticoide são úteis na insuficiência suprarrenal, mas esta característica impede seu uso para doenças que necessitem de tratamento por tempo prolongado. 
CONTRA INDICACAO AINES
Esta inibição é também responsável por efeitos indesejáveis, fundamentalmente gastrintestinais e renais. Contudo, a sensibilidade das cicloxigenases aos AINEs é bastante variável de tecido para tecido.
Os anti-inflamatórios não devem ser utilizados em doentes com úlcera péptica activa. A sua prescrição a doentes com história de úlcera ou hemorragia digestiva obriga a precauções adicionais. Estão contra-indicados em doentes com hipersensibilidade ao ácido acetilsalicílico. Podem agravar a IR, IC ou IH bem como dificultar o controlo da pressão arterial em doentes hipertensos. Devem ser evitados durante a gravidez e aleitamento.
IECAS
Mecanismo de ação
  Bloqueio da ação da enzima conversora da angiotensina. Menor formação de angiotensina II, potente vasoconstrictor e estimulador da aldosterona. O IECA é inibidora também da degradação da bradicinina, potente vasodilatador, que portanto tem sua ação aumentada.
Apenas o captopril e o lisinopril são drogas ativas. Os demais compostos são pró-drogas que necessitam metabolização para um composto di-ácido. Apesar da desvantagem da pró droga possuir ação menor que 1/100 do metabólito ativo, a sua absorção é muito melhor, aumentando a biodisponibilidade em relação a absorção da molécula ativa.
Eficientes em monoterapia ou em associação com diuréticos ou outros anti-hipertensivos. Diminuem a resistência vascular periférica sem causar taquicardia reflexa e sem diminuição do débito cardíaco. Atuam tanto sobre a pré e a pós carga. Aumentam o fluxo renal por ação preferencial de vasodilatação da arteríola eferente. Desta forma podem piorar a filtração glomerular na estenose renal e na IRC. Ocorre aumento de fluxo coronariano e até mesmo cerebral apesar do efeito hipotensor. Diminuem a HVE e são os únicos que aumentam a sensibilidade a insulina. São primeira escolha para o hipertenso diabético, retardam a evolução da nefropatia diabética e a microalbuminuria. Não alteram os lípides. São úteis nos portadores deinsuficiência cardíaca com ou sem hipertensão associada, melhorando inclusive a sobrevida da insuficiência cardíaca. Detalhes sobre tema em "Os IECA na insuficiência Cardiaca".
Antagonistas do receptor H2 da Histamina
Os antagonistas do receptor H2 de Histamina inibem, competitivamente, as ações da histamina em todos os receptores H2, mas seu principal uso clínico é como inibidores de secreção de acido gástrico, podendo inibir a secreção de acido estimulada para histamina como também pela gastrina, acetilcolina e até mesmo a secreção de pepsina cai com a redução de volume do suco gástrico.
Como um grupo, os antagonistas H2 são bem e rapidamente absorvidos após administração oral; os picos de concentração plasmática são obtidos após 1 a 2 horas
ndicações
Úlcera Duodenal, úlcera gástrica, síndrome de Zollinger- Ellison, tratamento de hemorragias esofágicas e gástricas com hipersecreção, esofagites pépticas, profilaxia de hemorragia gastrointestinal devido a úlcera de estresse em doentes graves, no pré-operatório em pacientes com risco de síndrome de aspiração ácida, incluindo as gestantes em parto.
Deve- se excluir a possibilidade de que o processo a ser tratado seja de natureza neoplásica, onde a Cimetidina, ao aliviar a sintomatologia, pode mascarar a evolução do quadro.
Contra-Indicações
Gravidez e lactação: Estudos em animais demostraram que a Cimetidina atravessa a barreira placentária e é excretada no leite humano. Assim sendo, não deve ser administrado durante a gravidez e lactação.
A pilocarpina é um alcalóide parassimpaticomimético extraído das folhas do jaborandi (Pilocarpus microphyllus), usado para tratar ressecamento dos olhos, boca e pele. Nome comercial Salagen.
Mecanismo de ação
A pilocarpina é um fármaco parassimpaticomimético, ou seja, tem efeitos semelhantes aos da acetilcolina ativando o sistema parassimpático para aumentar a produção de secreções das glândulas exócrinas no organismo. Por este motivo ela é usada atualmente como primeira linha de tratamento em doentes com xerostomia (produção insuficiente de saliva), que pode ocorrer como efeito colateral da radioterapia em cabeça e pescoço para o tratamento de neoplasias e na síndrome de Sjogren.[2]
efeitos adversos
Náusea e vômito
Corrimento nasal
Diarreia
Calafrios ou calor
Urinar mais
Cansaço
Tontura
Acidez e dor estomacal
Inflamação de membros
Dor de cabeça