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20/03/2013 1 Elizangela Motta FarmacologiaFarmacologiaFarmacologiaFarmacologia Todos os Todos os Todos os Todos os antiinflamatórios antiinflamatórios antiinflamatórios antiinflamatórios nãonãonãonão----esteroidais esteroidais esteroidais esteroidais (AINEs) agem nas enzimas COX(AINEs) agem nas enzimas COX(AINEs) agem nas enzimas COX(AINEs) agem nas enzimas COX----1 e COX1 e COX1 e COX1 e COX----2222 Os AINEs possuem particularidade por sua Os AINEs possuem particularidade por sua Os AINEs possuem particularidade por sua Os AINEs possuem particularidade por sua atividade atividade atividade atividade antipiréticaantipiréticaantipiréticaantipirética, , , , analgésicaanalgésicaanalgésicaanalgésica e e e e antiinflamatóriaantiinflamatóriaantiinflamatóriaantiinflamatória 20/03/2013 2 Existem três tipos de enzimas ciclooxigenase: - COXCOXCOXCOX----1111:::: enzima CONSTITUTIVACONSTITUTIVACONSTITUTIVACONSTITUTIVA, expressa na maioria dos tecidos, incluindo plaquetasplaquetasplaquetasplaquetas – homeostasia tecidual, citoproteçãocitoproteçãocitoproteçãocitoproteção gástricagástricagástricagástrica, funçãofunçãofunçãofunção renalrenalrenalrenal - diante de um quadro inflamatório a COX-1 se encontra aumentada em 2-4x - COXCOXCOXCOX----2222: pode ser INDUZIDAINDUZIDAINDUZIDAINDUZIDA – em um quadro inflamatório a COX-2 se encontra aumentada em até 20x - pode ser expressa na presença de citocinas e fatores de crescimento tumorais - apresenta-se expressa em baixas quantidades no tecido renal e em outros tecidos, cérebro e ossos. - expressa em tumores 20/03/2013 3 Inibidores Inibidores Inibidores Inibidores nnnnããããoooo----seletivosseletivosseletivosseletivos da COX da COX da COX da COX ---- 1111 � Derivados do ácido salicílico: ácido acetilsalicílico � ácido indolacéticos: indometacina � ácido heteroaril acéticos: diclofenaco, cetorolaco � ácido arilpropiônico: ibuprofeno, naproxeno, cetoprofeno, fenoprofeno � ácido enólicos: piroxicam � ácido antranílicos: ácido mefenâmico � Derivados das pirazolonas: fenilbutazona Inibidores seletivos da COXInibidores seletivos da COXInibidores seletivos da COXInibidores seletivos da COX----2222 � Pirazóis: celecoxib � ácido indolacéticos: etodolaco Inibidores preferenciais da COXInibidores preferenciais da COXInibidores preferenciais da COXInibidores preferenciais da COX----2222 � Sulfonilidas: nimesulida � ácido enólicos: meloxicam, tenoxicam ESQUEMAS POSOLÓGICOSESQUEMAS POSOLÓGICOSESQUEMAS POSOLÓGICOSESQUEMAS POSOLÓGICOSESQUEMAS POSOLÓGICOSESQUEMAS POSOLÓGICOSESQUEMAS POSOLÓGICOSESQUEMAS POSOLÓGICOS - DiclofenacoDiclofenacoDiclofenacoDiclofenaco 50505050mgmgmgmg ---- CataflanCataflanCataflanCataflan - CetoprofenoCetoprofenoCetoprofenoCetoprofeno 50505050mgmgmgmg ---- ProfenidProfenidProfenidProfenid - IbuprofenoIbuprofenoIbuprofenoIbuprofeno 400400400400mgmgmgmg ---- AliviumAliviumAliviumAlivium - NimesulidaNimesulidaNimesulidaNimesulida 100100100100mgmgmgmg ---- NisulidNisulidNisulidNisulid - MeloxicamMeloxicamMeloxicamMeloxicam 15151515mgmgmgmg ---- InicoxInicoxInicoxInicox - AceclofenacoAceclofenacoAceclofenacoAceclofenaco 100100100100mgmgmgmg ---- ProflamProflamProflamProflam - BenzidaminaBenzidaminaBenzidaminaBenzidamina 50505050mgmgmgmg ---- BenfloginBenfloginBenfloginBenflogin - CelecoxibeCelecoxibeCelecoxibeCelecoxibe 200200200200mgmgmgmg ---- CelebraCelebraCelebraCelebra 20/03/2013 4 ESQUEMAS POSOLÓGICOSESQUEMAS POSOLÓGICOSESQUEMAS POSOLÓGICOSESQUEMAS POSOLÓGICOSESQUEMAS POSOLÓGICOSESQUEMAS POSOLÓGICOSESQUEMAS POSOLÓGICOSESQUEMAS POSOLÓGICOS - IbuprofenoIbuprofenoIbuprofenoIbuprofeno –––– Alivium,Alivium,Alivium,Alivium, Advil,Advil,Advil,Advil, SpidufenSpidufenSpidufenSpidufen *Analgésico*Analgésico*Analgésico*Analgésico:::: 1200120012001200mgmgmgmg aaaa 2400240024002400mg/diamg/diamg/diamg/dia ////4444----6666 200200200200mgmgmgmg aaaa 800800800800mg/diamg/diamg/diamg/dia xxxx 4444 dosedosedosedose máxmáxmáxmáx:::: 3333,,,,2222g/diag/diag/diag/dia • AntitérmicoAntitérmicoAntitérmicoAntitérmico :::: 200200200200 aaaa 400400400400mg/dosemg/dosemg/dosemg/dose xxxx 4444----6666 • AntiinflamatóriosAntiinflamatóriosAntiinflamatóriosAntiinflamatórios:::: 400400400400 aaaa 800800800800mg/dosemg/dosemg/dosemg/dose xxxx 3333----4444 CriançasCriançasCriançasCrianças –––– gotasgotasgotasgotas 4444ouououou 6666 horashorashorashoras 5555 aaaa 10101010mg/mlmg/mlmg/mlmg/ml dosedosedosedose máxmáxmáxmáx:::: 40404040mg/kg/diamg/kg/diamg/kg/diamg/kg/dia Fármacos de 1ª escolhaFármacos de 1ª escolhaFármacos de 1ª escolhaFármacos de 1ª escolha Alívio de dor leve ou moderada: cefaléias, nevralgias, dismenorréia, pós-cirúrgico dental e dores dentárias, musculares e traumáticas. Tratamento sintomático de condições febris e gripe. INDICAÇÕES:INDICAÇÕES:INDICAÇÕES:INDICAÇÕES: 20/03/2013 5 �PARÂMETROSPARÂMETROSPARÂMETROSPARÂMETROS FARMACOCINÉTICOSFARMACOCINÉTICOSFARMACOCINÉTICOSFARMACOCINÉTICOS ****absorçãoabsorçãoabsorçãoabsorção::::fácilfácilfácilfácil nononono TGITGITGITGI ****biodisponiblidadebiodisponiblidadebiodisponiblidadebiodisponiblidade:::: 50505050 –––– 75757575%%%% *início*início*início*início dededede efeitoefeitoefeitoefeito:::: 30303030 aaaa 60606060minminminmin *duração*duração*duração*duração dodododo efeitoefeitoefeitoefeito:::: 4444----6666hhhh.... ****biotransformaçãobiotransformaçãobiotransformaçãobiotransformação::::metabolizadometabolizadometabolizadometabolizado nononono fígadofígadofígadofígado *ligação*ligação*ligação*ligação asasasas proteínasproteínasproteínasproteínas:::: 90909090----99999999%%%% *meia*meia*meia*meia----vidavidavidavida:::: 2222 aaaa 4444 horashorashorashoras eeee ****eliminaçãoeliminaçãoeliminaçãoeliminação::::urinaurinaurinaurina eeee fezesfezesfezesfezes emememem pequenapequenapequenapequena quantidadequantidadequantidadequantidade �EFEITOSEFEITOSEFEITOSEFEITOS ADVERSOSADVERSOSADVERSOSADVERSOS:::: tontura,tontura,tontura,tontura, delírio,delírio,delírio,delírio, cefaléiacefaléiacefaléiacefaléia,,,, irriabilidadeirriabilidadeirriabilidadeirriabilidade,,,, fadiga,fadiga,fadiga,fadiga, alteraçõesalteraçõesalteraçõesalterações visuais,visuais,visuais,visuais, naúseanaúseanaúseanaúsea,,,, vômito,vômito,vômito,vômito, dispepsia,dispepsia,dispepsia,dispepsia, azia,azia,azia,azia, constipaçãoconstipaçãoconstipaçãoconstipação ouououou diarréiadiarréiadiarréiadiarréia,,,, dordordordor abdominal,abdominal,abdominal,abdominal, flatulência,flatulência,flatulência,flatulência, erupçãoerupçãoerupçãoerupção cutâneacutâneacutâneacutânea �CONTRACONTRACONTRACONTRA----INDICAÇÃOINDICAÇÃOINDICAÇÃOINDICAÇÃO:::: hipersensibilidadehipersensibilidadehipersensibilidadehipersensibilidade eeee ulceraulceraulceraulcera pépticapépticapépticapéptica �INTERAÇÕESINTERAÇÕESINTERAÇÕESINTERAÇÕES MEDICAMENTOSASMEDICAMENTOSASMEDICAMENTOSASMEDICAMENTOSAS:::: diminuidiminuidiminuidiminui aaaa eliminaçãoeliminaçãoeliminaçãoeliminação dededede metrotexatometrotexatometrotexatometrotexato;;;; aumentaaumentaaumentaaumenta aaaa concentraçãoconcentraçãoconcentraçãoconcentração dededede digitálicosdigitálicosdigitálicosdigitálicos 20/03/2013 6 20/03/2013 7 Formas farmacêuticas, via de administração e apresentações Formas farmacêuticas, via de administração e apresentações Formas farmacêuticas, via de administração e apresentações Formas farmacêuticas, via de administração e apresentações comercializadas:comercializadas:comercializadas:comercializadas: Granulado sabor damasco para solução oral 770 Granulado sabor damasco para solução oral 770 Granulado sabor damasco para solução oral 770 Granulado sabor damasco para solução oral 770 mgmgmgmg* * * * (*equivalente a 400 (*equivalente a 400 (*equivalente a 400 (*equivalente a 400 mgmgmgmg de de de de ibuprofeno e 370 mg de arginina) – Embalagens com 6 ou 20 envelopes de 3 g. Granulado sabor menta anispara solução oral 770 Granulado sabor menta anis para solução oral 770 Granulado sabor menta anis para solução oral 770 Granulado sabor menta anis para solução oral 770 mgmgmgmg* * * * (*equivalente a 400 (*equivalente a 400 (*equivalente a 400 (*equivalente a 400 mgmgmgmg de de de de ibuprofeno e 370 mg de arginina) - Embalagens com 10 envelopes de 3 g. Granulado sabor damasco para solução oral 1155 Granulado sabor damasco para solução oral 1155 Granulado sabor damasco para solução oral 1155 Granulado sabor damasco para solução oral 1155 mgmgmgmg** ** ** ** (**equivalente a 600 (**equivalente a 600 (**equivalente a 600 (**equivalente a 600 mgmgmgmg de de de de ibuprofeno e 555 mg de arginina) - Embalagens com 10 envelopes de 3 g. Granulado sabor menta anis para solução oral 1155 Granulado sabor menta anis para solução oral 1155 Granulado sabor menta anis para solução oral 1155 Granulado sabor menta anis para solução oral 1155 mgmgmgmg** ** ** ** (**equivalente a 600 (**equivalente a 600 (**equivalente a 600 (**equivalente a 600 mgmgmgmg de de de de ibuprofeno e 555 mg de arginina) - Embalagens com 10 envelopes de 3 g. “Atenção diabéticos: contém açúcar”.“Atenção diabéticos: contém açúcar”.“Atenção diabéticos: contém açúcar”.“Atenção diabéticos: contém açúcar”. “Atenção “Atenção “Atenção “Atenção fenilcetonúricosfenilcetonúricosfenilcetonúricosfenilcetonúricos: contém : contém : contém : contém fenilalaninafenilalaninafenilalaninafenilalanina”.”.”.”. GravidezGravidezGravidezGravidez Não é aconselhado o uso do produto durante a gestação, especialmente durante o terceiro trimestre de gravidez e durante a amamentação. SpidufenSpidufenSpidufenSpidufen® ® ® ® 400 e 600 granulado para solução oral deve 400 e 600 granulado para solução oral deve 400 e 600 granulado para solução oral deve 400 e 600 granulado para solução oral deve ser administrado com cautela à ser administrado com cautela à ser administrado com cautela à ser administrado com cautela à pacientes idosos (acima de 65 anos) e aos pacientes com doença hepática, renal ou cardíaca. 20/03/2013 8 - NimesulidaNimesulidaNimesulidaNimesulida –––– Nisulid,Nisulid,Nisulid,Nisulid, Scaflan,Scaflan,Scaflan,Scaflan, NimesulinNimesulinNimesulinNimesulin 50505050----100100100100mg/dosemg/dosemg/dosemg/dose xxxx 2222 DoseDoseDoseDose máxmáxmáxmáx.... 200200200200mg/diamg/diamg/diamg/dia ObsObsObsObs:::: idososidososidososidosos utilizarutilizarutilizarutilizar 100100100100mg/diamg/diamg/diamg/dia CriançasCriançasCriançasCrianças –––– gotasgotasgotasgotas /kg/dose/kg/dose/kg/dose/kg/dose xxxx 2222 ObsObsObsObs:::: melhormelhormelhormelhor evitarevitarevitarevitar emememem menoresmenoresmenoresmenores dededede 3333 anosanosanosanos ESQUEMAS POSOLÓGICOSESQUEMAS POSOLÓGICOSESQUEMAS POSOLÓGICOSESQUEMAS POSOLÓGICOSESQUEMAS POSOLÓGICOSESQUEMAS POSOLÓGICOSESQUEMAS POSOLÓGICOSESQUEMAS POSOLÓGICOS Fármacos de 1ª escolhaFármacos de 1ª escolhaFármacos de 1ª escolhaFármacos de 1ª escolha �PARÂMETROSPARÂMETROSPARÂMETROSPARÂMETROS FARMACOCINÉTICOSFARMACOCINÉTICOSFARMACOCINÉTICOSFARMACOCINÉTICOS *absorção*absorção*absorção*absorção:::: rápidarápidarápidarápida *pico*pico*pico*pico plasmáticoplasmáticoplasmáticoplasmático:::: 1111----2222hhhh.... *biotransformação*biotransformação*biotransformação*biotransformação:::: metabolizadometabolizadometabolizadometabolizado nononono fígadofígadofígadofígado *ligação*ligação*ligação*ligação asasasas proteínasproteínasproteínasproteínas:::: 99999999%%%% *meia*meia*meia*meia----vidavidavidavida:::: 2222 ---- 5555horashorashorashoras eeee ****eliminaçãoeliminaçãoeliminaçãoeliminação::::urinaurinaurinaurina 20/03/2013 9 �EFEITOSEFEITOSEFEITOSEFEITOS ADVERSOSADVERSOSADVERSOSADVERSOS:::: cefaléiacefaléiacefaléiacefaléia,,,, sonolência,sonolência,sonolência,sonolência, tontura,tontura,tontura,tontura, vertigem,vertigem,vertigem,vertigem, alteraçõesalteraçõesalteraçõesalterações visuais,visuais,visuais,visuais, sinaissinaissinaissinais dededede hepatoxicidadehepatoxicidadehepatoxicidadehepatoxicidade,,,, nauseasnauseasnauseasnauseas,,,, doresdoresdoresdores gástricas,gástricas,gástricas,gástricas, azia,azia,azia,azia, hemorragiahemorragiahemorragiahemorragia gastrointestinal,gastrointestinal,gastrointestinal,gastrointestinal, erupçãoerupçãoerupçãoerupção cutâneacutâneacutâneacutânea �CONTRACONTRACONTRACONTRA----INDICAÇÃOINDICAÇÃOINDICAÇÃOINDICAÇÃO:::: hemorragiahemorragiahemorragiahemorragia digestiva,digestiva,digestiva,digestiva, úlceraúlceraúlceraúlcera péptica,péptica,péptica,péptica, disfunçãodisfunçãodisfunçãodisfunção renalrenalrenalrenal eeee hepáticahepáticahepáticahepática �INTERAÇÕESINTERAÇÕESINTERAÇÕESINTERAÇÕES MEDICAMENTOSASMEDICAMENTOSASMEDICAMENTOSASMEDICAMENTOSAS:::: diminuidiminuidiminuidiminui aaaa eliminaçãoeliminaçãoeliminaçãoeliminação dededede metrotexatometrotexatometrotexatometrotexato;;;; aumentaaumentaaumentaaumenta aaaa concentraçãoconcentraçãoconcentraçãoconcentração dededede digitálicosdigitálicosdigitálicosdigitálicos 20/03/2013 10 - DiclofenacoDiclofenacoDiclofenacoDiclofenaco –––– sódiosódiosódiosódio /potássio/potássio/potássio/potássio 50505050----150150150150mg/dosemg/dosemg/dosemg/dose xxxx 2222 aaaa 3333 15151515mg/mlmg/mlmg/mlmg/ml –––– sódicosódicosódicosódico eeee potássicopotássicopotássicopotássico 10101010mg/mlmg/mlmg/mlmg/ml –––– potássicopotássicopotássicopotássico ---- CriançasCriançasCriançasCrianças –––– 0000,,,,5555 –––– 2222mg/kg/diamg/kg/diamg/kg/diamg/kg/dia 2222 aaaa 3333xxxx ESQUEMAS POSOLÓGICOSESQUEMAS POSOLÓGICOSESQUEMAS POSOLÓGICOSESQUEMAS POSOLÓGICOSESQUEMAS POSOLÓGICOSESQUEMAS POSOLÓGICOSESQUEMAS POSOLÓGICOSESQUEMAS POSOLÓGICOS �PARÂMETROSPARÂMETROSPARÂMETROSPARÂMETROS FARMACOCINÉTICOSFARMACOCINÉTICOSFARMACOCINÉTICOSFARMACOCINÉTICOS *absorção*absorção*absorção*absorção:::: rápidarápidarápidarápida *pico*pico*pico*pico plasmáticoplasmáticoplasmáticoplasmático:::: 30303030 –––– 60606060minminminmin *biotransformação*biotransformação*biotransformação*biotransformação:::: metabolizadometabolizadometabolizadometabolizado nononono fígadofígadofígadofígado *ligação*ligação*ligação*ligação asasasas proteínasproteínasproteínasproteínas:::: 99999999%%%% *meia*meia*meia*meia----vidavidavidavida:::: 2222 ---- 5555horashorashorashoras eeee ****eliminaçãoeliminaçãoeliminaçãoeliminação::::urinaurinaurinaurina eeee bilebilebilebile 20/03/2013 11 �EFEITOSEFEITOSEFEITOSEFEITOS ADVERSOSADVERSOSADVERSOSADVERSOS:::: cefaléiacefaléiacefaléiacefaléia,,,, nauseasnauseasnauseasnauseas,,,, doresdoresdoresdores gástricas,gástricas,gástricas,gástricas, dispepsia,dispepsia,dispepsia,dispepsia, flatulência,flatulência,flatulência,flatulência, vômitos,vômitos,vômitos,vômitos, diarréiasdiarréiasdiarréiasdiarréias,,,, tonturatonturatonturatontura........ �CONTRACONTRACONTRACONTRA----INDICAÇÃOINDICAÇÃOINDICAÇÃOINDICAÇÃO:::: hemorragiahemorragiahemorragiahemorragia digestiva,digestiva,digestiva,digestiva, úlceraúlceraúlceraúlcera péptica,péptica,péptica,péptica, históriahistóriahistóriahistória dededede alergia,alergia,alergia,alergia, gestaçãogestaçãogestaçãogestação eeee lactaçãolactaçãolactaçãolactação.... �INTERAÇÕESINTERAÇÕESINTERAÇÕESINTERAÇÕES MEDICAMENTOSASMEDICAMENTOSASMEDICAMENTOSASMEDICAMENTOSAS:::: diminuidiminuidiminuidiminui aaaa eficáciaeficáciaeficáciaeficácia dosdosdosdos diuréticosdiuréticosdiuréticosdiuréticos tiazidicostiazidicostiazidicostiazidicos eeee dededede alça,alça,alça,alça, dededede IECAsIECAsIECAsIECAs;;;; aumentaaumentaaumentaaumenta oooo efeitoefeitoefeitoefeito dadadada insulinainsulinainsulinainsulina eeee AASAASAASAAS 20/03/2013 12 � IndometacinaIndometacinaIndometacinaIndometacina:::: INDOCID®INDOCID®INDOCID®INDOCID® 25252525 ouououou 50505050mgmgmgmg ((((3333 aaaa 4444x)x)x)x) � potência na inibição da COX > AAS, porém pouco tolerado – estreita faixa terapêuticaHipercalemia: ↑captação de K+ nas céls tubulares � FenilbutazonaFenilbutazonaFenilbutazonaFenilbutazona:::: Butazona®Butazona®Butazona®Butazona® 200200200200mgmgmgmg ((((2222 aaaa 3333x)x)x)x) � potência na inibição da COX > AAS, porém pouco tolerado – estreita faixa terapêutica danos hepáticos e alterações hematológicas � PiroxicamPiroxicamPiroxicamPiroxicam:::: FELDENEFELDENEFELDENEFELDENE 20202020mgmgmgmg 0000uuuu 40404040mgmgmgmg (dose(dose(dose(dose únicaúnicaúnicaúnica ouououou 2222x)x)x)x) � antitinflamatório eficaz com potência semelhante a indometacina. Inibe a ativação de neutrófilos, inibe a proteoglicanase e colagenase. Erosão gástrica e prolongamento do tempo de sangramento são os efeitos colaterais mais graves � MeloxicamMeloxicamMeloxicamMeloxicam (Meloxil, Mevamox, Movatec) 7,5mg ou 15mg (comp e inj) � EtodolacoEtodolacoEtodolacoEtodolaco (Flancox) 300mg a 400mg (comp até 1200mg/dia) 20/03/2013 13 Desenvolvidos com o objetivo de inibir a síntese de prostaglandinas produzida pela isoenzima COX-2: � CelecoxibCelecoxibCelecoxibCelecoxib (Celebra): VO 100 a 200mg até 2x � EtoricoxibEtoricoxibEtoricoxibEtoricoxib (Arcoxia): VO 60 e 90mg (dose única) CelebraCelebraCelebraCelebra (celecoxibe) está indicado para o tratamento dos sinais e sintomas da osteoartrite e artrite reumatóide; alívio da dor aguda (como por exemplo: no pós- operatório de cirurgia ortopédica ou dental e em afecções músculo-esqueléticas); alívio dos sintomas de dismenorréia primária ArcoxiaArcoxiaArcoxiaArcoxia® é indicado para: • tratamento agudo e crônico dos sinais e sintomas da osteoartrite (OA) e da artrite reumatóide (AR); • tratamento da espondilite anquilosante; • tratamento da gota aguda; • alívio da dor aguda e crônica; • tratamento da dismenorréia primária 20/03/2013 14 TratoTratoTratoTrato gastrointestinalgastrointestinalgastrointestinalgastrointestinal: os inibidores seletivos da COX-2 não parecem causar o dano gástrico, mas retardam o processo de cicatrização de úlceras GravidezGravidezGravidezGravidez:::: cautela no uso de inibidores COX-2 (efeitos similares aos inibidores não seletivos da COX) CelebraCelebraCelebraCelebra não deve ser administrado a pacientes que tenham apresentado asma, urticária ou reações alérgicas após uso de ácido acetilsalicílico ou outros antiinflamatórios não- esteróides (AINEs), incluindo outros inibidores específicos da ciclooxigenase 2 (COX-2) 20/03/2013 15 Os Os Os Os corticóidescorticóidescorticóidescorticóides OU antiinflamatórios OU antiinflamatórios OU antiinflamatórios OU antiinflamatórios esteroidais são considerados potentes esteroidais são considerados potentes esteroidais são considerados potentes esteroidais são considerados potentes antiinflamatóriosantiinflamatóriosantiinflamatóriosantiinflamatórios PREDNISONAPREDNISONAPREDNISONAPREDNISONA PREDNISOLONAPREDNISOLONAPREDNISOLONAPREDNISOLONA TRIANCINOLONATRIANCINOLONATRIANCINOLONATRIANCINOLONA METILPREDINISOLONAMETILPREDINISOLONAMETILPREDINISOLONAMETILPREDINISOLONA DEXAMETASONADEXAMETASONADEXAMETASONADEXAMETASONA � Aumento da glicogenólise e da gliconeogênese � Aumento do catabolismo protéico e da redução da síntese protéica afeta o tecido conjuntivo � Redução da formação e da atividade de osteoblastos � Redução da produção de Prostaglandinas, citocinas e interleucinas � Redução da proliferação e da migração de linfócitos e macrófagos � Redução da absorção de cálcio � Aumento da retenção hídrica 20/03/2013 16 � Mecanismo da Ação Anti-inflamatória: Supressão dos sinais flogísticos: dor, calor, rubor, edema e perda de função � Bloqueio da via de metabolismo do ácido araquidônico, por inibição da fosfolipase A2 (passo inicial da cadeia): inibição da liberação de alguns mediadores químicos da inflamação: leucotrienos e endoperóxidos (prostaglandinas, prostaciclinas e tromboxanos) 20/03/2013 17 � Divisão: � Primeira geração: (cortisona, hidrocortisona) � Segunda geração: (Betametasona, Dexametasona, Prednisolona, Metilprednisolona, Acetonido de Triancinolona, � Terceira geração: Deflazacort 20/03/2013 18 Efeitos colateraisEfeitos colateraisEfeitos colateraisEfeitos colaterais A) A) A) A) Características Características Características Características cushingóidescushingóidescushingóidescushingóides B) B) B) B) Inibição do crescimentoInibição do crescimentoInibição do crescimentoInibição do crescimento C) C) C) C) Infecções viraisInfecções viraisInfecções viraisInfecções virais D) D) D) D) Infecções bacterianasInfecções bacterianasInfecções bacterianasInfecções bacterianas E) E) E) E) úlcera pépticaúlcera pépticaúlcera pépticaúlcera péptica F) F) F) F) Eleitos no sistema nervoso central: Eleitos no sistema nervoso central: Eleitos no sistema nervoso central: Eleitos no sistema nervoso central: Quadros convulsivos, e Quadros convulsivos, e Quadros convulsivos, e Quadros convulsivos, e alterações do humor podem ocorrer com altas doses por tempo alterações do humor podem ocorrer com altas doses por tempo alterações do humor podem ocorrer com altas doses por tempo alterações do humor podem ocorrer com altas doses por tempo prolongado.prolongado.prolongado.prolongado. G) G) G) G) HipertensãoHipertensãoHipertensãoHipertensão H) H) H) H) Osteoporose e fratura vertebralOsteoporose e fratura vertebralOsteoporose e fratura vertebralOsteoporose e fratura vertebral l) l) l) l) MiopatiaMiopatiaMiopatiaMiopatia :::: Principalmente com triancinolona e Principalmente com triancinolona e Principalmente com triancinolona e Principalmente com triancinolona e dexametasonadexametasonadexametasonadexametasona. . . . Desaparece com a substituição da medicação por prednisona Desaparece com a substituição da medicação por prednisona Desaparece com a substituição da medicação por prednisona Desaparece com a substituição da medicação por prednisona ou ou ou ou prednisolonaprednisolonaprednisolonaprednisolona.... J) J) J) J) Distúrbios Distúrbios Distúrbios Distúrbios hidreletrolíticoshidreletrolíticoshidreletrolíticoshidreletrolíticos e acidobásicos: e acidobásicos: e acidobásicos: e acidobásicos: Retenção de sódio Retenção de sódio Retenção de sódio Retenção de sódio principalmente com cortisona, hidrocortisona e mais raramente principalmente com cortisona, hidrocortisona e mais raramente principalmente com cortisona, hidrocortisona e mais raramente principalmente com cortisona, hidrocortisona e mais raramente predsonapredsonapredsonapredsona. Perda de sódio pode ocorrer com . Perda de sódio pode ocorrer com . Perda de sódio pode ocorrer com . Perda de sódio pode ocorrer com betametasonabetametasonabetametasonabetametasona, , , , triamcinolonatriamcinolonatriamcinolonatriamcinolona ou ou ou ou metilmetilmetilmetil----prednisolonaprednisolonaprednisolonaprednisolona.... 20/03/2013 19 ESQUEMAS POSOLÓGICOSESQUEMAS POSOLÓGICOSESQUEMAS POSOLÓGICOSESQUEMAS POSOLÓGICOSESQUEMAS POSOLÓGICOSESQUEMAS POSOLÓGICOSESQUEMAS POSOLÓGICOSESQUEMAS POSOLÓGICOS �OOOO medicamentomedicamentomedicamentomedicamento padrãopadrãopadrãopadrão:::: betametasonabetametasonabetametasonabetametasona CELESTONECELESTONECELESTONECELESTONE 2222MGMGMGMG –––– dosedosedosedose únicaúnicaúnicaúnica dededede 4444mgmgmgmg 1111hhhh antesantesantesantes dadadada cirurgiacirurgiacirurgiacirurgia ObsObsObsObs:::: nãonãonãonão éééé recomendadorecomendadorecomendadorecomendado paraparaparapara criançascriançascriançascrianças nananana odontologiaodontologiaodontologiaodontologia �ApresentaçãoApresentaçãoApresentaçãoApresentação:::: comprimidoscomprimidoscomprimidoscomprimidos;;;; gotas,gotas,gotas,gotas, elixirelixirelixirelixir eeee ampolasampolasampolasampolas �PARÂMETROSPARÂMETROSPARÂMETROSPARÂMETROS FARMACOCINÉTICOSFARMACOCINÉTICOSFARMACOCINÉTICOSFARMACOCINÉTICOS ****absorçãoabsorçãoabsorçãoabsorção::::adequadaadequadaadequadaadequada nononono TGITGITGITGI *biotransformação*biotransformação*biotransformação*biotransformação::::metabolizadometabolizadometabolizadometabolizado nononono fígadofígadofígadofígado *ligação*ligação*ligação*ligação asasasas proteínasproteínasproteínasproteínas:::: 64646464%%%% *meia*meia*meia*meia----vidavidavidavida:::: 6666,,,,5555 horashorashorashoras ****eliminaçãoeliminaçãoeliminaçãoeliminação::::urinaurinaurinaurina 20/03/2013 20 �EFEITOSEFEITOSEFEITOSEFEITOS ADVERSOSADVERSOSADVERSOSADVERSOS:::: vômitos,vômitos,vômitos,vômitos, naúseanaúseanaúseanaúsea,,,, ulceraulceraulceraulcera eeee gastrite,gastrite,gastrite,gastrite, edema,edema,edema,edema, hipertensão,hipertensão,hipertensão,hipertensão, hiperhiperhiperhiper----hidrose,hidrose,hidrose,hidrose, acne,acne,acne,acne, hipotrofiahipotrofiahipotrofiahipotrofia dadadada pele,pele,pele,pele, anemia,anemia,anemia,anemia, leucocitose,leucocitose,leucocitose,leucocitose, ganhoganhoganhoganho dededede peso,peso,peso,peso, retardoretardoretardoretardo dodododo crescimento,crescimento,crescimento,crescimento, imunossupressão,imunossupressão,imunossupressão,imunossupressão, fraturas,fraturas,fraturas,fraturas, hiperlipidemiahiperlipidemiahiperlipidemiahiperlipidemia �INTERAÇÕESINTERAÇÕESINTERAÇÕESINTERAÇÕES MEDICAMENTOSASMEDICAMENTOSASMEDICAMENTOSASMEDICAMENTOSAS:::: barbitúricosbarbitúricosbarbitúricosbarbitúricos podempodempodempodem diminuirdiminuirdiminuirdiminuir osososos níveisníveisníveisníveis séricosséricosséricosséricos eeee antibióticosantibióticosantibióticosantibióticos macrolídeosmacrolídeosmacrolídeosmacrolídeos eeee antiácidosantiácidosantiácidosantiácidos podempodempodempodem diminuirdiminuirdiminuirdiminuir aaaa suasuasuasua absorçãoabsorçãoabsorçãoabsorção.... 20/03/2013 21 ESQUEMAS POSOLÓGICOSESQUEMAS POSOLÓGICOSESQUEMAS POSOLÓGICOSESQUEMAS POSOLÓGICOSESQUEMAS POSOLÓGICOSESQUEMAS POSOLÓGICOSESQUEMAS POSOLÓGICOSESQUEMAS POSOLÓGICOS �OOOO medicamentomedicamentomedicamentomedicamento:::: dexametasonadexametasonadexametasonadexametasona ((((0000,,,,5555;;;; 0000,,,,75757575 eeee 4444mg)mg)mg)mg) DECADRONDECADRONDECADRONDECADRON 0000,,,,75757575mgmgmgmg–––– iniciariniciariniciariniciar comcomcomcom 4444 compcompcompcomp.... aoaoaoao diadiadiadia eeee apósapósapósapós 3333ºººº diadiadiadia retirarretirarretirarretirar 1111 compcompcompcomp aaaa cadacadacadacada 2222 diasdiasdiasdias ObsObsObsObs:::: nãonãonãonão éééé recomendadorecomendadorecomendadorecomendado paraparaparapara criançascriançascriançascrianças nananana odontologiaodontologiaodontologiaodontologia �ApresentaçãoApresentaçãoApresentaçãoApresentação:::: comprimidoscomprimidoscomprimidoscomprimidos;;;; gotas,gotas,gotas,gotas, elixirelixirelixirelixir eeee ampolasampolasampolasampolas �PARÂMETROSPARÂMETROSPARÂMETROSPARÂMETROS FARMACOCINÉTICOSFARMACOCINÉTICOSFARMACOCINÉTICOSFARMACOCINÉTICOS *absorção*absorção*absorção*absorção:::: fácilfácilfácilfácil nononono TGITGITGITGI *pico*pico*pico*pico plasmáticoplasmáticoplasmáticoplasmático:::: 1111----2222hhhh VOVOVOVO *duração*duração*duração*duração dodododo efeitoefeitoefeitoefeito:::: 36363636----54545454hhhh *ligação*ligação*ligação*ligação asasasas proteínasproteínasproteínasproteínas:::: 77777777%%%% *meia*meia*meia*meia----vidavidavidavida:::: 190190190190 minminminmin ****eliminaçãoeliminaçãoeliminaçãoeliminação::::urinaurinaurinaurina ((((65656565%%%%)))) eeee fezesfezesfezesfezes 20/03/2013 22 �EFEITOSEFEITOSEFEITOSEFEITOS ADVERSOSADVERSOSADVERSOSADVERSOS:::: vômitos,vômitos,vômitos,vômitos, naúseanaúseanaúseanaúsea,,,, ulceraulceraulceraulcera eeee gastrite,gastrite,gastrite,gastrite, edema,edema,edema,edema, hipertensão,hipertensão,hipertensão,hipertensão, hiperhiperhiperhiper----hidrose,hidrose,hidrose,hidrose, acne,acne,acne,acne, hipotrofiahipotrofiahipotrofiahipotrofia dadadada pele,pele,pele,pele, anemia,anemia,anemia,anemia, leucocitose,leucocitose,leucocitose,leucocitose, ganhoganhoganhoganho dededede peso,peso,peso,peso, retardoretardoretardoretardo dodododo crescimento,crescimento,crescimento,crescimento, imunossupressão,imunossupressão,imunossupressão,imunossupressão, fraturas,fraturas,fraturas,fraturas, hiperlipidemiahiperlipidemiahiperlipidemiahiperlipidemia �INTERAÇÕESINTERAÇÕESINTERAÇÕESINTERAÇÕES MEDICAMENTOSASMEDICAMENTOSASMEDICAMENTOSASMEDICAMENTOSAS:::: indutoresindutoresindutoresindutores enzimáticosenzimáticosenzimáticosenzimáticos eeee inibidoresinibidoresinibidoresinibidores diminuemdiminuemdiminuemdiminuem osososos níveisníveisníveisníveis séricosséricosséricosséricos dadadada dexametasonadexametasonadexametasonadexametasona;;;; antiácidosantiácidosantiácidosantiácidos podempodempodempodem diminuirdiminuirdiminuirdiminuir suasuasuasua absorçãoabsorçãoabsorçãoabsorção �SÍNDROMESÍNDROMESÍNDROMESÍNDROME DEDEDEDE PÓSPÓSPÓSPÓS----RETIRADARETIRADARETIRADARETIRADA:::: febre,febre,febre,febre, mialgia,mialgia,mialgia,mialgia, artralgiaartralgiaartralgiaartralgia,,,, malmalmalmal----estar,estar,estar,estar, desânimo,desânimo,desânimo,desânimo, hipotensão,hipotensão,hipotensão,hipotensão, hipoglicemiahipoglicemiahipoglicemiahipoglicemia eeee choquechoquechoquechoque �CONTRACONTRACONTRACONTRA----INDICAÇÃOINDICAÇÃOINDICAÇÃOINDICAÇÃO:::: infecçõesinfecçõesinfecçõesinfecções nãonãonãonão controlada,controlada,controlada,controlada, sobretudosobretudosobretudosobretudo herpes,herpes,herpes,herpes, vericelavericelavericelavericela,,,, tuberculosetuberculosetuberculosetuberculose eeee fungosfungosfungosfungos.... 20/03/2013 23 20/03/2013 24
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