ANTIMICROBIANOS RESUMO

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ANTIMICROBIANOS 
 
Bactérias gram-negativas: 
Membrana externa com lipopolissacarídeos + camada de peptidoglicano + membrana plasmática 
Bactérias gram-positivas: 
Parede bacteriana espessa (peptidoglicana) + membrana plasmática 
 
β -LACTÂMICOS 
Química: Os β-lactâmicos são um grupo de antibióticos que se define pela 
presença do anel β-lactâmico, em sua estrutura química, responsável pela sua 
ação antimicrobiana. A ligação do anel a outros diferentes anéis, como 
tiazolidínico nas penicilinas, di-hidrotiazina, nas cefalosporinas, compõe as 
estruturas básicas que caracterizam os antibióticos β-lactâmicos. 
Mecanismo de ação: Todos os β-lactâmicos possuem ação bactericida, atuando por meio da 
inibição da síntese de parede celular bacteriana, que é uma estrutura essencial da célula por 
manter sua integridade, prevenindo-a da lise osmótica (osmolalidade interior bacteriana é bem 
superior ao do meio onde eles vivem). 
A parede celular bacteriana consiste em polímeros glicopeptídicos(uma estrutura central de N-
acetilglicosamina(NAM) e N-acetilmurâmico (NAG)) unidos por ligações entre as cadeias laterais 
dos aminoácidos. O peptidoglicano é um constituinte da parede celular bacteriana que 
possibilita estabilidade mecânica rígida, devido sua estrutura reticulada com elevado número 
de ligações cruzadas. A síntese da camada de peptidoglicano envolve a participação das 
proteínas de ligação das penicilinas (PLPs), que atua como enzima neste processo de síntese. E é 
nas PLPs que as penicilinas e cefalosporinas exercem sua ação antimicrobiana, ao se ligarem e 
inativarem as proteínas de ligação das penicilinas (PLPs). 
 
PENICILINAS 
A estrutura básica das penicilinas, consiste em um anel tiazolidina ligado a um anel β-lactâmico, ao qual se encontra 
ligada a cadeia lateral. O próprio núcleo da penicilina é o principal requisito estrutural para a atividade biológica. A 
transformação metabólica ou a ocorrência de uma alteração química nesta porção da molécula resulta na perda de 
toda a atividade antibacteriana significativa. 
Mecanismo de ação: As penicilinas têm sua ação bactericida ao se ligarem irreversivelmente 
as PLPs, ocasionando a inibição da síntese de parede celular. 
Resistência bacteriana: Embora todas as bactérias que têm parede celular contenham 
PLPs, os β-lactâmicos são incapazes de destruir ou até mesmo inibir todas as bactérias, 
devido existência de mecanismos de resistência, tais como: 
 PLPs com afinidade alterada para a penicilina (PLPs de alto peso molecular). 
 Incapacidade do fármaco de penetrar no seu local de ação (Bactérias gram-negativas 
possuem membrana externa recoberta por lipopolissacarídeo que dificulta a passagem 
de antibióticos, entretanto alguns hidrofílicos e pequenos conseguem se difundir pela 
membrana. Penicilina passa pelo canal de porina para chegar nas PLPs). 
 Produção de Β-lactamases (destruição enzimática dos antibióticos Β-lactâmicos). 
 Aumento da expressão de bombas de efluxo. 
*Microrganismos que aderem aos dispositivos prostéticos (ex., cateteres, articulações 
artificiais, próteses de valvas cardíacas etc.) produzem biopelículas. As bactérias localizadas nas 
biopelículas produzem polissacarídeos extracelulares e, em parte, devido à diminuição das taxas 
de proliferação, são menos sensíveis a antibioticoterapia. A densidade da população bacteriana 
e a duração de uma infecção influenciam a atividade dos antibióticos β-lactâmicos. 
Os β-lactâmicos são mais ativos contra bactérias na fase logarítmica de crescimento e produzem 
pouco efeito sobre microrganismos que estão na fase estacionária, quando já não há necessidade 
de sintetizar componentes da parede celular. Bactérias que sobrevivem no interior das células 
viáveis do hospedeiro geralmente estão protegidas da ação dos β-lactâmicos. 
PENICILINAS NATURAIS 
1. Benzilpenicilina benzatina 
2. Benzilpenicilina potássica / Penicilina G Cristalina 
3. Penicilina G Procaína 
4. Penicilina V 
 
1. BENZILPENICILINA BENZATINA: 
A Benzilpenicilina benzatina é um sal pouco solúvel, de uso exclusivamente IM. É absorvida 
muito lentamente dos depósitos intramusculares, mantendo níveis séricos baixos, mas 
relativamente constantes. 
Usos: faringite, sífilis, profilaxia da febre reumática. 
2. BENZILPENICILINA POTÁSSICA/CRISTALINA: 
Restrita a uso endovenoso. Apresenta meia-vida curta (30 a 40 min), é eliminada do 
organismo rapidamente (cerca de 4h). Distribui-se amplamente pelo organismo, alcançando 
concentrações terapêuticas em praticamente todos os tecidos. É a única Benzilpenicilina que 
ultrapassa a Barreira Hemato-encefálica (BHE) em concentrações terapêuticas, e mesmo 
assim, somente quando há inflamação. 
Usos: pneumonias, sífilis (neurosífilis), meningite, infecções de pele. 
3. PENICILINA G PROCAÍNA: 
Apenas para uso IM. A associação com a procaína (um anestésico) retarda a eliminação e 
aumenta a biodisponibilidade. A associação à procaína promove vasoconstrição local após a 
injeção e assim propicia uma absorção mais lenta e níveis séricos mais duradouros (período 
de 12h), apesar de menores em relação a penicilina cristalina. 
Usos: pneumonia, sífilis, faringite. 
Vantagens: aumento dos intervalos de administração. 
4. PENICILINA V: 
Apenas para uso oral. Os níveis séricos atingidos são 2 a 5 vezes maiores do que os obtidos 
com as penicilinas G administradas por via IM e com distribuição tecidual similar a esta. Pode 
ser utilizada como terapêutica sequencial oral na substituição das penicilinas parenterais, 
exceto contra Neisseria spp e Haemophilus spp. 
Características: em meio ácido o anel β -lactâmico é rompido pelos íons H+, coloca-se então 
átomos eletronegativos na molécula da penicilina G para inibir o rompimento do anel. 
Usos: semelhante a Benziplenicilina benzatina. 
 
PROFILAXIA DA FEBRE REUMÁTICA 
PROFILAXIA PRIMÁRIA 
Medicamento/opção Duração 
Benzilpenicilina Benzatina Dose única 
Penicilina V 
10 dias Amoxicilina 
Ampicilina 
Em caso de alergia à Penicilina 
Eritromicina 
10 dias 
Clindamicina 
Azitromicina 3 dias 
PROFILAXIA SECUNDÁRIA 
Medicamento/opção Intervalo 
Benzilpenicilina Benzatina 
21/21 dias 
Penicilina V 
Em caso de alergia à penicilina 
Sulfadiazina 1x ao dia 
Em caso de alergia à Penicilina e a Sulfa 
Eritromicina VO 12/12h 
 
DURAÇÃO DA PROFILAXIA SECUNDÁRIA 
CATEGORIA DURAÇÃO 
FR sem cardite prévia 
Até 21 anos ou 5 anos após o último surto, 
valendo o que cobrir maior período 
FR com cardite prévia; insuficiência mitral 
leve residual ou resolução da lesão valvar 
Até 25 anos ou 10 anos após o último surto, 
valendo o que cobrir o maior período 
Lesão valvar residual moderada a severa Até 40 anos ou por toda a vida 
Após cirurgia valvar Por toda a vida 
 
 
TRATAMENTO DA SÍFILIS 
A sífilis é uma enfermidade cujo agente etiológico é o Treponema pallidum. Sua principal via de 
transmissão é pelo contato sexual, seguida pela transmissão vertical durante a gestação de uma 
mãe não tratada ou tratada inadequadamente, podendo também ser transmitida por 
transfusão sanguínea. A apresentação de sinais e sintomas é muito variável e complexa, sendo 
que quando não tratada, evolui para formas mais graves, podendo comprometer o sistema 
nervoso, o aparelho cardiovascular, respiratório e gastrointestinal. 
A FR é uma doença inflamatória que ocorre após um 
episódio de amigdalite bacteriana provocada por 
Streptococcus, tratada inadequadamente. Pode 
atingir articulações, o coração e o cérebro, deixando 
sequelas cardíacas graves, com consequências por 
toda a vida e podendo ser fatal. A doença ocorre em 
surtos, se não for prevenida, e a cada surto aumenta 
a chancede ocorrerem lesões cardíacas graves. 
Pode ocorrer em todas as idades, no entanto, a 
faixa etária de 5 a 15 anos é a mais acometida. 
SINTOMAS: febre, edema, e dores nas articulações 
(principalmente joelhos, cotovelos e tornozelos), 
cerca de duas semanas após uma dor de garganta 
mal curada. Muitas vezes o paciente não consegue 
andar por causa de dor. Quando atinge o coração, o 
paciente, em geral, sente cansaço constante, falta 
de ar e a sensação de coração disparado. 
Sífilis primária: cancro duro, que poderá passar desapercebido na mulher quando localizado 
nas paredes vaginais ou no colo do útero, associado, ou não, à adenopatia satélite (hipertrofia 
dos gânglios linfáticos); 
Sífilis secundária: lesões cutâneo-mucosas generalizadas, poliadenopatia, entre outras; 
Sífilis terciária: lesões cutâneo-mucosas, alterações neurológicas, alterações cardiovasculares 
e alterações ósteo-articulares. 
 
ESQUEMA DE TRATAMENTO DA SÍFILIS EM NÃO GESTANTES OU NÃO NUTRIZES 
ESTADIAMENTO ESQUEMA INTERVALO OPÇÕES TERAPÊUTICAS 
NA IMPOSSIBILIDADE 
DE USO DA PENICILINA 
CONTROLE DE 
CURA 
(SOROLOGIA) 
Sífilis primária 
Penicilina G 
Benzatina 1 série* 
Dose total: 
2.400.000 UI IM 
Dose única doxiciclina 100 mg 
12/12h (VO), 15 dias, 
ou tetraciclina 500 mg, 
6/6h (VO), ou 
eritromicina 500 mg, 
6/6h (VO) 
Exame sorológico 
não treponêmico 
trimestral 
Sífilis secundária 
ou latente com 
menos de 1 ano 
de evolução 
Penicilina G 
Benzatina 2 séries 
Dose total: 
4.800.000 UI IM 
1 semana doxiciclina 100 mg 
12/12h (VO), 15 dias, 
ou tetraciclina 500 mg, 
6/6h (VO), ou 
eritromicina 500 mg, 
6/6h (VO) 
Exame sorológico 
não treponêmico 
trimestral 
Sífilis terciária ou 
com mais de um 
ano de evolução 
ou com duração 
ignorada 
Penicilina G 
Benzatina 3 séries 
Dose total: 
7.200.000 UI IM 
1 semana doxiciclina 100 mg 
12/12h (VO), 30 dias, 
ou tetraciclina 500 mg, 
6/6h (VO), ou 
eritromicina 500 mg, 
6/6h (VO) 
Exame sorológico 
não treponêmico 
trimestral 
Neurossífilis 
Penicilina G 
Cristalina aquosa 
18 a 24 milhões 
de UI por dia. 10 a 
14 dias 
4/4 h 
diariamente 
por 10 dias 
Penicilina procaína 2,4 
milhões UI (IM) 
diariamente associada à 
probenecida 500 mg 
(VO) quatro vezes por 
dia, ambas de 10 a 14 
dias 
Exame de líquor 
de 6/6 meses até 
normalização 
*Série de Penicilina = 1 ampola de 1.200.000 UI aplicada em cada glúteo. 
 
ESQUEMA DE TRATAMENTO DA SÍFILIS EM GESTANTES 
ESTADIAMENTO 
PENICILINA G 
BENZATINA 
INTERVALO 
CONTROLE DE 
CURA 
Sífilis primária 
1 Série Dose Total: 
2.400.000 UI 
Dose única VDRL mensal 
Sífilis secundária ou latente com 
menos de 1 ano de evolução 
2 séries Dose total: 
4.800.000 UI 
1 semana VDRL mensal 
Sífilis terciária ou com mais de um 
ano de evolução ou com duração 
ignorada 
3 séries Dose total: 
7.200.000 UI 
1 semana VDRL mensal 
MANEJO DE CRIANÇAS COM SÍFILIS CONGÊNITA 
RN de mães com sífilis não tratada ou 
inadequadamente tratada 
Se houver alterações 
clínicas, sorológicas, 
radiológica, 
hematológicas 
Penicilina G Cristalina 
50.000UI/Kg/Dose a cada 12h 
nos primeiros 7 dias de vida e a 
cada 8h após 7 dias de vida, 
durante 10 dias. 
Penicilina G Procaína 50.000 
UI/Kg/Dose, dose única diária, 
IM, durante 10 dias 
Se houver alterações 
líquoricas 
Penicilina G Cristalina, 50.000 
UI/Kg/Dose, por via 
endovenosa, a cada 12h nos 
primeiros 7 dias de vida e a 
cada 8h após 7 dias de vida, 
durante 10 dias. 
Se houver alterações 
clínicas, sorológicas, 
radiológica, 
hematológicas 
Penicilina G Benzatina IM na 
dose única de 50.000 UI/Kg. 
Acompanhamento obrigatório e 
segmento com VDRL sérico 
após conclusão do tratamento 
(Se não for possível o 
acompanhamento trata com o 
esquema para quando há 
alterações clínicas). 
RN de mães 
com sífilis 
adequadament
e tratadas 
VDRL em sangue do RN 
com título maior que o da 
mãe 
Se houver alterações 
clínicas, sorológicas, 
radiológica, 
hematológicas 
Penicilina G Cristalina 
 
Penicilina G Procaína 
Se houver alterações 
líquoricas 
Penicilina G Cristalina 
 
Assintomático e VDRL 
não reagente 
 
Seguimento Clínico laboratorial, 
ou na impossibilidade, dose 
única de Penicilina G Benzatina 
Assintomático e VDRL 
reagente, com título igual 
ou menor que o materno 
Sem alterações no LCR 
(Líquor) 
Penicilina G Cristalina 
Penicilina G Procaína 
Com alterações no LCR 
(Líquor) 
Penicilina G Cristalina 
Nos casos onde não se dá para fazer o exame de punção lombar (LCR) deve se tratar como neurossífilis. 
* Mulheres não gestantes alérgicas a penicilina: podem ser dessensibilizadas ou tratadas com a 
Tetraciclina ou Eritromicina 500mg, de 6/6h por 15 dias para sífilis recente, ou por 30 dias para 
sífilis tardia. 
* Doxiciclina 100mg 12/12h é outra opção, por 15 dias para caso recente e 30 para sífilis tardia. 
* Ceftriaxona é também uma opção para pacientes não gestantes, com Sífilis terciária. 
PENICILINAS RESISTENTES ÀS PENICILINASES 
1. Isoxazolilpenicilinas: 
Oxacilina 
Cloxacilina 
Dicloxacilina. 
2. Nafcilina 
 
1. ISOXAZOLILPENICILINAS (Oxacilina, Cloxacilina e Dicloxacilina): 
 são penicilinas semissintéticas congêneres e farmacologicamente semelhantes. Todas são 
relativamente estáveis em meio ácido e adequadamente absorvidas após administração oral. 
Todas são acentuadamente resistentes à clivagem pela penicilinase (β-lactamase). Não 
substituem as Penicilinas G no tratamento de doenças sensíveis a este antibiótico e não são 
ativos contra enterococos ou Listeria. 
Usos: As isoxazolilpenicilinas são inibidores potentes do crescimento da maioria dos 
estafilococos produtores de penicilinases. A Dicloxacilina é a mais ativa, expressando atividade 
contra muitas cepas de S. auerus. 
2. NAFCILINA: 
Penicilina semissintética altamente resistente à penicilinase e eficaz contra infecções causadas 
por cepas de S. aureus produtoras de penicilinases. É ligeiramente mais ativa que a Oxacilina 
contra S. aureus resistente à Penicilina G. Embora seja a mais ativa das penicilinas resistentes às 
penicilinases, a nafcilina não é tão potente quanto a Penicilina G. 
 
PENICILINAS DE ESPECTRO AMPLIADO / AMINOPENICILINAS: 
1. Amoxicilina 
2. Amoxicilina + Clavulanato 
3. Amoxicilina + Sulbactam 
4. Ampicilina 
 
1. AMOXICILINA: 
Penicilina semissintética sensível à penicilinase. Estável em meio ácido e desenvolvido para uso 
oral. Usos e ação farmacológica semelhante a ampicilina, no entanto é absorvido mais rápida e 
completamente pelo TGI. 
Usos: Infecções de vias aéreas superiores, usada no tratamento da sinusite, otite, bronquite 
crônica, alguns tipos de meningite e infecções urinárias não complicadas (É considerada 
complicada quando ocorre em um aparelho urinário com alterações estruturais ou funcionais). 
*Quando o tratamento da faringite não funciona se opta pela Benzilpenicilina Benzatina 
* Administração com alimentos não interfere na ação do medicamento. 
2. AMOXICILINA+CLAVULANATO: 
A amoxicilina+clavulanato contem como princípios ativos a amoxicilina, e o clavulanato de 
potássio, sal potássico do ácido clavulânico. A amoxicilina é um antibiótico semissintético de 
amplo espectro de ação antibacteriana contra muitos microrganismos gram-positivos e gram-
negativos. É também, no entanto sensível a ação das beta-lactamases, não incluindo assim em 
seu espectro microrganismos que produzem essas enzimas. O ácido clavulânico é um 
betalactâmico estruturalmente relacionado às penicilinas que tem a capacidade de inativar 
grande variedade de enzimasbeta-lactamases, comumente produzidos por microrganismos 
resistentes às penicilinas e às cefalosporinas. 
* Clavulanato liga-se covalentemente a enzima beta-lactamase, impedindo a degradação do anel 
betalactâmico da amoxicilina, aumentando a disponibilidade do antibiótico. 
3. AMOXICILINA+SULBACTAM: 
A combinação do Sulbactam, um inibidor competitivo irreversível das beta-lactamases, permite 
que a amoxicilina recupere e amplie seu espectro antibacteriano frente aos microrganismos nos 
quais as beta-lactamases são o mecanismo de resistência. 
4. AMPICILINA: 
Protótipo do grupo, estável em meio ácido e bem absorvida após administração oral. A 
ampicilina tem efeito bactericida e pode ser encontrada em associações com sulbactam. 
Usos: semelhante a amoxicilina, no entanto a alimentação interfere na absorção da ampicilina. 
 
PENICILINAS ANTIPSEUDOMONAS: 
1. Carboxipenicilinas: Carbenicilina e Ticarcilina 
2. Ureidopenicilinas: Mezlocilina, Piperacilina e Azlocilina 
3. Ticarcilina+Clavulanato 
Usos: Tratamento de infecções por pseudômonas, proteus, enterobacter. 
 
CARBENICILINA: Primeira penicilina com atividade contra P. aeruginosa e algumas cepas de 
Proteus resistentes a ampicilina. 
PIPERACILINA: Amplia o espectro da ampicilina de forma a incluir a maioria das cepas de P. 
aeruginosa, Enterobacteriaceae (não protudoras de beta-lactamases), muitas espécies de 
Bacteroides spp. e E. faecalis. Em combinação com Tazobactam (inibidor da betalactamase) 
apresenta o mais amplo espectro antibacteriano dentre as penicilinas. 
TICARCILINA: Semelhante a Carbenicilina, mas 2 a 4 vezes mais ativa contra P. aeruginosa. A 
ticarcilina é inferior à piperacilina no tratamento das infecções graves causadas por 
Pseudomonas. Comercializada em combinação com clavulanato. 
MEZLOCILINA: Mais ativa contra Klebsiella que a carbenicilina, e mais ativa que a ticarcilina 
contra E. faecalis. 
 
 Reação de hipersensibilidade é o principal efeito adverso das penicilinas. 
 
 
 
 
 
 
 
 
CEFALOSPORINAS 
As cefalosporinas em uso clínico são derivados semi-sintéticos do Ácido 7-
aminocefalosporâmico (7-ACA), o qual foi obtido inicialmente de um antibiótico natural, a 
cefalosporinas C, oriundo do fungo Cephalosporinum acremonium, que apresenta atividade 
contra bactérias gram-positivas e gram-negativas. Esta classe possui diferentes drogas, 
classificadas em gerações, de acordo com a ordem de desenvolvimento e espectro. A mudança 
de espectro ocorre devido a alterações na cadeia lateral da estrutura química básica das 
cefalosporinas. A ação contra microrganismos gram-negativos aumenta com a evolução das 
classes. 
Mecanismo: Como os demais β-lactâmicos, as cefalosporinas possuem ação bactericida, 
atuando por meio da inibição da síntese da parede bacteriana, que envolve a Proteína de ligação 
da Penicilina-PLPs, que atua como enzima nesse processo. As cefalosporinas exercem sua ação 
antimicrobiana ao se ligarem e inativarem as PLPs. 
 
CEFALOSPORINAS DE 1ª GERAÇÃO 
As cefalosporinas de primeira geração apresentam boa atividade contra bactérias gram-
positivas e atividade relativamente moderada contra microrganismos gram-negativos. A maioria 
dos cocos gram-positivos (com exceção dos enterococos, do S. aureus resistentes a meticilina e 
do S. epidermis) são sensíveis. Anaeróbios da cavidade oral são sensíveis em sua maior parte. 
CEFALOSPORINAS DE 1ª GERAÇÃO 
MEDICAMENTO USOS CARACTERÍSTICAS 
CEFADROXILA 
Infecções urinárias, de pele, 
infecções de tecidos moles 
e das vias aéreas. 
 
 A dose deve ser ajustada na IR e hepática 
 Pode ser utilizada a partir da 4ª semana 
de vida 
 Administração com alimentos não influi 
na biodisponibilidade 
CEFALEXINA 
 Tem a menor atividade contra 
Staphylococcus das cefalosporinas de 1ª 
geração 
 Administração com alimentos resulta em 
um pico retardado, mas não diminuído. 
 Pode ser utilizada a partir de 4 semanas 
CEFALOTINA 
Profilaxia cirúrgica, 
pneumonias, infecções 
urinárias, de pele, tecidos 
moles e vias aéreas, 
infecções ósseas e 
articulares. 
 Deve ser usada com cautela na IR e 
hepática 
 Menor biodisponibilidade pela via IM 
 Não ultrapassa a BHE 
CEFAZOLINA 
 Melhor biodisponibilidade pela via IM 
 Não ultrapassa a BHE 
 
CEFALOSPORINAS DE 2ª GERAÇÃO 
As cefalosporinas de segunda geração têm espectro mais amplo que os fármacos de primeira 
geração e mostram-se ativas contra espécies de Enterobacter, espécies de Proteus e espécies de 
Klebsiella. 
As cefalosporinas de segunda geração diferentemente das cefas de primeira geração são 
resistentes a hidrólise enzimática pelas cefalosporinases produzidas pelas bactérias. 
Entretanto seu uso clínico é diminuído devido ao aumento constante de betalactamases pelos 
microrganismos gram-negativos. 
 
 
CEFALOSPORINAS DE 3ª GERAÇÃO 
São mais potentes contra bacilos gram-negativos, agindo inclusive contra os microrganismos 
resistentes às cefalosporinas de primeira e segunda geração. Há um aumento na atividade 
contra gram-negativos em geral e contra Streptococcus, especialmente contra pneumococos. A 
Ceftazidima é ativa contra Pseudomonas. 
CEFALOSPORINAS DE 2ª GERAÇÃO 
MEDICAMENTO USOS CARACTERÍSTICAS 
CEFACLOR 
Infecções urinárias, de pele, 
infecções de tecidos moles 
e das vias aéreas. 
 
 Alimentos retardam a absorção. 
CEFPROZIL 
Tratamento da otite média, 
infecções do trato 
respiratório superior e 
inferior, e infecções de pele. 
 Pode ser administrada com alimento 
 Deve se realizar ajuste na IR e disfunção 
renal. 
CEFUROXIMA 
Artrite séptica, osteomielite, 
infecções de pele, tecidos 
moles e de vias aéreas. 
 Amplo espectro para gram-negativas 
(Enterobacter, Neisseria). 
 Alimento melhora a absorção. 
 Penetram o SNC, porém a penetração é 
inferior aos de 3ª Geração. 
 Ajuste deve ser feito na IR. 
CEFOXITINA 
Infecções abdominais e 
profilaxia de cirurgias 
colorretais. 
 Menos ativa para gram-positivas 
comparada às cefas de 1ª geração, porém 
tem ação ampliada para gram-negativas e 
anaeróbicos. 
 Não atinge níveis terapêuticos adequados 
no SNC. 
 Resistente a algumas betalactamases 
produzidas por bastonetes gram-
negativos 
CEFALOSPORINAS DE 3ª GERAÇÃO 
MEDICAMENTO USOS CARACTERÍSTICAS 
CEFTRIAXONA 
Pneumonia, meningite, 
gonorreia, sífilis, infecções 
urinárias, intra-abdominais 
e ginecológicas. 
 Escolha para tto. de meningites por H. 
influenzae, S. pneumoniae e N. meningitidis. 
 Evitar o uso na primeira semana de vida 
pois a ceftrixona desloca a bilirrubina da 
ligação com a albumina. 
CEFOTAXIMA 
Meningites, pneumonias, 
infecções intra-abdominais, 
urinárias, ósteo-articulares, 
endocardites, abcessos. 
 É a droga de escolha para o tratamento 
de meningites em neonatos, devido a sua 
ação contra enterobactérias e pelo menor 
risco de efeitos adversos. 
CEFTAZIDIMA 
Pneumonias, infecções 
urinárias, meningites... 
 Boa ação contra Pseudomonas, sendo a 
cefa de escolha para infecções por este 
agente. 
 Deve ser ajustada na IR. 
 
CEFALOSPORINAS DE 4ª GERAÇÃO 
Conserva a ação contra bactérias gram-negativas, apresenta ação contra cocos gram-positivos, 
incluindo atividade antipseudomonas. Tem a capacidade de ultrapassar as meninges (quando 
inflamadas); são resistentes à hidrólise por muitas das betalactamases sendo pouco indutoras 
de sua produção; são usadas em infecções mais graves causadas por Pseudomonas. 
CEFALOSPORINAS DE 4ª GERAÇÃO 
MEDICAMENTO USOS CARACTERÍSTICAS 
CEFEPIMA 
Infecções do trato urinário, 
respiratório(Pneumonia e 
Bronquite), pele, intra-
abdominais, ginecológicas, 
septicemia. 
 Excelente ação contra gram-positivos 
(semelhante a 1ª geração). 
 Ativo contra boa parte dos gram-
negativos. 
 Não é ativo contra anaeróbios 
 Boa ação contra pseudômonas. 
 
 
Efeitos adversos das Cefalosporinas: 
Hipersensibilidade, diarreia, necrose renal, nefrite, hepatotoxicidade por aumento das 
transaminases hepáticas. As cefalosporinas de 3ª e 4ª Geração podem causar colite 
pseudomembranosa 
Colite pseudomembranosa: inflamação do cólon. 
 
CEFALOSPORINAS DE 5ª GERAÇÃO (AÇÃO CONTRA MRSA) 
CEFTAROLINA: Ceftarolina, o metabolito ativo da pró-droga fosamil ceftarolina, é uma nova 
cefalosporina de quinta geração. Assim como outros beta-lactâmicos tem sua atividade nas 
proteínas de ligação à penicilina (PBP), inibindo a síntese da parede celular. A ceftarolina é 
caracterizada pela excelente atividade contra bactérias gram-positivas, mas principalmente por 
se diferenciar dos demais beta-lactâmicos ao apresentar atividade contra MRSA. Com algumas 
modificações estruturais da molécula de beta-lactâmicos, a ceftarolina apresenta um aumento 
da afinidade pela PBP2, sendo possível a ligação com essas moléculas. Assim, é possível a 
atividade antimicrobiana por ligação do beta-lactâmico com a transpeptidase alterada, o que 
normalmente determinaria resistência bacteriana a esta classe de antimicrobianos. 
Além de apresentar atividade contra isolados de MRSA, a ceftarolina ainda pode diminuir a 
atração entre células de biofilme a materiais protéticos devido a uma alteração na carga da 
membrana celular. Materiais protéticos como o poliestireno e vidro têm superfícies com cargas 
ligeiramente negativas. Esta droga parece reduzir a carga da superfície da célula isso pode 
diminuir potencialmente a atração de microrganismos produtores de biofilme com o respectivo 
material. 
Usos: Trata-se de uma cefalosporina intravenosa usada principalmente para tratamento 
hospitalar de doentes adultos com infecções bacterianas graves como infecções complicadas da 
pele e tecidos moles e pneumonia adquirida na comunidade. 
 
CEFTOBIPROLE: A ceftobiprole caracteriza-se como sendo uma cefalosporina hidrossolúvel, 
podendo ser administrada de forma endovenosa. Seu mecanismo de ação também ocorre pela 
inibição da proteína ligadora de penicilina (PBP), destacando a PBP2a, responsável pela 
resistência dos S. aureus a meticilina. 
Fatores relacionados à farmacocinética revelam que a ceftobiprole tem sua taxa de ligação 
proteica em 16%, sendo independente da concentração do fármaco, que se liga 
preferencialmente com albumina e alfa1-glicopreoteína ácida. Para a metabolização de 
aproximadamente 51% da droga, o organismo necessita de 24 horas e a inibição da droga ocorre 
apenas em concentrações supra terapêuticas. A administração da droga em pacientes com 
insuficiência renal necessita de ajustes nas doses, visto que há eliminação de 89% da molécula 
inalterada pela urina. 
A ação bactericida é baseada na concentração-dependente, onde quanto mais tempo a 
concentração do fármaco no organismo estiver acima da MIC, mais eficaz ela será. 
Usos: Além de infecções causadas por MRSA, essa cefalosporina de 5ª geração, é eficaz no 
tratamento de infecções causadas por bactérias Gram negativas e outras bactérias Gram 
positivas multirresistentes, como exemplo, podemos citar o Enterococcus sp. e o Streptococcus 
pneumoniae. 
* Apesar da vancomicina ainda ser considerada o “padrão ouro” para a terapia parenteral para o tratamento de infecções 
graves por MRSA, as cefalosporinas de 5ª geração citadas constituem uma opção terapêutica viável devido aos resultados 
satisfatórios revelados em diferentes estudos frente ao tratamento de infecções. 
CARBAPENÉNS 
Os carbapenéns são β-lactâmicos que contém um anel β-lactâmico acoplado a uma estrutura 
anelar de 5 elementos, que difere das penicilinas por ser insaturado e conter um átomo de 
carbono em lugar do átomo de enxofre (anel betalactâmico + anel carbapenem + cadeia lateral 
hidroxietil). Tal modificação confere aos carbapenéns uma potência antibiótica superior à das 
penicilinas, e a cadeia hidroxietil torna os Carbapenéns resistentes às betalactamases. Essa 
classe de antibióticos possui espectro de atividade mais amplo que a maioria dos outros 
antibióticos β-lactâmicos. Os carbapenéns possuem elevada penetração através dos canais de 
porinas, e representam uma última linha no combate às infecções por bactérias resistentes, 
sendo os que têm maior espectro de ação contra bactérias gram-positivas e gram-negativas. 
O grande problema associado a estes fármacos são as carbapenemases, enzimas que 
reconhecem e hidrolisam quase todos os beta-lactâmicos (incluindo carbapenéns), sendo 
também as mais resistentes aos inibidores de betalactamases. 
CARBAPENÉNS 
1. Imipeném + cilastatina 
2. Meropeném 
3. Doripeném 
4. Ertapeném 
 
1. IMIPENÉM: 
O imipeném assim como os outros beta-lactâmicos, liga-se às proteínas de ligação da 
penicilina, interrompe a síntese da parede celular bacteriana e provoca a morte dos 
organismos sensíveis. Este é muito resistente a maioria das betalactamases. É 
comercializado em combinação com a cilastatina um fármaco que inibe a degradação do 
imipeném por uma dipeptidase tubular renal. 
Usos: é eficaz no tratamento de uma ampla variedade de infecções (urinárias, de pele, 
tecidos moles, respiratórias inferiores, ginecológicas, ossos e articulações) combinação 
particularmente útil para tratar infecções causadas por bactérias hospitalares resistentes às 
cefalosporinas. Não deve ser usado como monoterapia para P. aeruginosa. 
2. MEROPENÉM: 
Derivado da tienamicina(composto instável produzido por Streptomyces cattleya) assim como 
o imipeném, no entanto não necessita ser administrado com a cilastatina, visto que o 
fármaco não é sensível à dipeptidase renal. Mesmo espectro do imipeném no entanto com 
uma ação mais intensa sobre bactérias gram-negativas e anaeróbios. 
Usos: mesmos do imipeném. 
3. DORIPENÉM: 
Espectro de ação semelhante ao do Imipeném e Meropeném, embora com atividade mais 
eficaz contra algumas cepas resistentes de Pseudomonas. 
4. ERTAPENÉM: O ertapeném difere do Imipeném e do Meropeném por ter uma meia-vida 
sérica mais longa, permitindo a administração de uma única dose diária, assim como por ter 
atividade inferior contra P. aeruginosa e espécies de Acinetobacter. 
MONOBACTÂMICOS 
O AZTREONAM é o único representante, sendo este um composto beta-lactâmico monocíclico 
isolado de Chromobacterium violaceum, que interage com as proteínas de ligação da penicilina 
dos microrganismos sensíveis e induz a formação de longas estruturas bacterianas 
filamentosas. Esse antibiótico é resistente a muitas das betalactamases produzidas pelas 
bactérias gram-negativas, inclusive metalo-beta-lactamases, mas não resiste à ação das beta-
lactamases KPC. A atividade do Aztreonam é diferente dos beta-lactâmicos, e mais se parece 
com um aminoglicosídeo. 
Usos: O aztreonam é ativo apenas contra bactérias gram-negativas e não tem qualquer 
atividade contra bactérias gram-positivas e microrganismos anaeróbios. Sua ação contra 
Enterobacteriaceae é excelente, assim como para P. aeruginosa. (Infecções do trato urinário 
complicadas-ITUs, respiratórias, sepse, de pele, intra-abdominais cirúrgicas, ginecológicas por 
gram-negativa, e osteoarticulares. 
EFEITOS ADVERSOS: Rush cutâneo, gastrointestinais, tromboflebite e dor no local da aplicação 
(para evitar, realiza a diluição e aplica lentamente). 
 
AMINOGLICOSÍDEOS 
Mecanismo de ação: Os antibióticos aminoglicosídicos têm rápida atividade bactericida. A 
destruiçãobacteriana depende da concentração: quanto maior a concentração maior a taxa de 
destruição das bactérias. Eles caracterizam-se também por um efeito pós-antibiótico, ou seja, 
persistência de uma atividade bactericida residual após a queda da concentração sérica abaixo 
da MIC, sendo a duração desse efeito dependente também da concentração do fármaco. (Essas 
propriedades são provavelmente responsáveis pela eficiência dos esquemas de doses altas dos 
aminoglicosídeos em intervalos estendidos). 
Os aminoglicosídeos difundem-se através dos canais aquosos formados pelas porinas na 
membrana externa das bactérias gram-negativas, penetrando no espaço periplasmático. O 
transporte dos aminoglicosídeos através da membrana interna, depende do transporte de 
elétrons, devido, em parte, à necessidade de um potencial elétrico da membrana para 
impulsionar a penetração desses antibióticos. Essa fase dependente de energia, limita assim a 
velocidade e pode ser bloqueada ou inibida por cátions divalentes (Ca2+ e Mg2+), pela 
hiperosmolaridade, por uma redução no pH e por condições anaeróbicas (pH e condições 
anaeróbicas comprometem a capacidade das bactérias de manter o potencial de membrana, que 
constitui a força propulsora para o transporte). 
Uma vez no interior das células, os aminoglicosídeos ligam-se aos polissomos e interferem na 
síntese de proteínas, levando a erros de leitura e terminação precoce da tradução do mRNA. O 
principal local de atuação dos aminoglicosídeos é a subunidade 30S dos ribossomos. 
AMINOGLICOSÍDEOS 
1. Amicacina 
2. Estreptomicina 
3. Gentamicina 
4. Neomicina 
5. Tobramicina 
 
1. AMICACINA: Maior espectro de atividade do grupo. Em virtude de sua resistência a muitas 
das enzimas inativadoras de aminoglicosídeos, a amicacina desempenha um papel especial 
nos hospitais onde prevalecem MO resistentes à gentamicina e tobramicina. 
Usos: Agente preferido para tratamento de infecções hospitalares graves por bactérias 
gram-negativas em hospitais com presença de resistência à gentamicina e tobramicina. Ativa 
contra a maioria dos bacilos aeróbicos na comunidade e nos hospitais, incluindo a maioria 
das cepas de Serratia, Proteus e P. aeruginosa. Ativa contra a maioria das cepas de Klebsiella, 
Enterobacter e E. coli que são resistentes a Gentamicina e Tobramicina. 
 
2. ESTREPTOMICINA: Utilizada no tratamento de certas infecções incomuns, geralmente em 
associação com outros agentes antimicrobianos. Em geral, é menos ativa que outros 
membros da classe contra bacilos gram-negativos aeróbicos, razão pela qual deixou de ser 
usada. 
Usos: endocardite estreptocócica (em combinação com a penicilina G por possuir efeito 
bactericida sinérgico), tularemia (estreptomicina ou gentamicina, constitui o fármaco de escolha), 
peste (eficaz para o tratamento de todas as formas de peste), tuberculose (agente de segunda 
linha, devendo ser utilizada em combinação com pelo menos um ou dois outros fármacos aos 
quais a cepa causadora seja sensível). 
 
3. GENTAMICINA: Agente importante no tratamento de muitas infecções graves por bacilos 
gram-negativos. Trata-se do aminoglicosídeos de primeira escolha em virtude do baixo custo 
e de sua atividade confiável contra todos os aeróbicos gram-negativos, exceto os mais 
resistentes. Dispõe-se de preparações para administração parenteral, oftálmica e tópica. 
Usos: Infecções não complicadas das vias urinárias inferiores (não é a primera escolha, mas o 
uso pode aumentar devido a cepas que adquirem resistência a beta-lactâmicos, trimetoprima-
sulfametoxazol, e fluoroquinolonas), meningite (causadas por MO gram-negativos que são 
resistentes aos beta-lactâmicos; cefalosporinas de 3ª geração reduzia a necessidade de 
aminoglicosídeos) peritonite associada à diálise peritoneal, endocardite bacteriana 
(administração sinérgica ou em baixas doses em combinação com uma penicilina ou 
vancomicina), sepse (recomendada para pacientes febris com granulocitopenia e para sepse, 
quando P. aeruginosa representa um patógeno potencial), ação contra P. aeruginosa e S. 
marcescens, infecções graves por enterococos (em combinação com beta-lactâmicos). 
 
4. NEOMICINA: Antibiótico de amplo espectro, disponível para administração tópica e oral. 
Ação contra espécies gram-necativos (E. coli, Enterobacter aerogenes, Klebsiella pneumoniae, e 
Proteus vulgaris), espécies gram-positivas (S. aureus, E. faecalis). M. tuberculosis também é 
sensível, no entanto as cepas de P. aeruginosa mostram-se resistentes a esse fármaco. 
Usos: amplamente utilizada para aplicações tópicas em uma variedade de infecções da pele 
e das mucosas causadas por MO sensíveis ao fármaco. (Incluem infecções associadas a 
queimaduras, feridas úlceras e dermatoses infectadas). 
Administração oral 
 ASSOCIADA A ERITROMICINA: usada primariamente para preparação do intestino para 
cirurgias. 
 TTO da encefalopatia hepática: desde que a função renal esteja normal, visto que a 
insuficiência renal constitui uma complicação da insuficiência hepática e a neomicina é 
nefrotóxica, ela é raramente utilizada para essa indicação. 
 ASSOCIADA A POLIMIXINA B: para irrigação da bexiga urinária para impedir bacteriúria e a 
bacteriemia associada aos cateteres internos. 
 
5. TOBRAMICINA: A atividade antimicrobiana, as propriedades farmacocinéticas e o perfil 
tóxico da tobramicina são muito semelhantes aos da gentamicina. Pode ser administrada 
por via IM, IV, inalatória. E é encontrada sob a forma de pomadas e soluções oftálmicas. 
Usos: Mesmas indicações da gentamicina. Sua atividade superior contra P. aeruginosa pode 
torna-la o aminoglicosídeos preferido para o tratamento de infecções graves comprovadas 
ou suspeitas causadas por este MO. Usada em combinação com um beta-lactâmico 
antipseudomonas, em combinação com uma penicilina contra muitas cepas de enterococos. 
E. faecium são geralmente altamente resistentes, e a tobramicina é ineficaz contra 
micobactérias. 
Aminoglicosídeos no tto da Pneumonia: A terapia com um aminoglicosídeos isolado tende a 
ser ineficaz, visto que é difícil se atingir concentrações terapêuticas, devido à penetração 
relativamente precária do fármaco nos tecidos inflamados e às condições associadas de baixa 
tensão de O2 e baixo pH, que interferem na atividade antibacteriana dos aminoglicosídeos. Eles 
são ineficazes no tratamento da pneumonia causada por organismos anaeróbios ou S. 
pneumoniae, causas comuns de pneumonia adquirida na comunidade (Os MO que causam 
pneumonia adquirida na comunidade são sensíveis aos beta-lactâmicos de amplo espectro, aos 
macrolídeos ou a uma fluoroquinolona, e, em geral, não há necessidade de adicionar um 
aminoglicosídeo). 
 
GLICOPEPTÍDEOS 
Os antibióticos glicopeptídicos são constituídos por grandes estruturas cíclicas complexas, 
contendo em sua molécula aminoácidos e açúcares. Em consequência de sua conformação 
molecular, estes antibióticos são resistentes à ação de enzimas proteolíticas, como as beta-
lactamases. 
De um modo geral, têm atividade contra bactérias gram-positivas aeróbias e anaeróbias. Não 
possuem atividade contra bacilos gram-negativos e Bacteroides fragilis. As principais indicações 
de uso englobam o tratamento de infecções por Staphylococus resistentes à Oxacilina, 
Enterococcus resistentes a ampicilina e Streptococcus com resistência de alto nível às penicilinas. 
Mecanismo de ação: A Vancomicina e a Teicoplanina inibem a síntese da parede celular de 
bactérias sensíveis através de sua ligação de alta afinidade à extremidade terminal D-alanil-D-
alanina de unidades precursoras da parede celular (Nos microrganismos em reprodução, durante 
a formação da parede celular, os glicopeptídeos ligam-se e formam complexoscom as unidades N-
acetilglicosamina e N-acetilmurâmico, que iriam compor o peptidoglicano da nova parede. Desta 
maneira, interrompendo o processo de polimerização (formação) da parede celular). 
Em virtude de seu tamanho, são incapazes de penetrar na membrana externa de bactérias 
gram-negativas. Os glicopeptídeos são geralmente bactericidas contra cepas sensíveis, à 
exceção de enterococos. A atividade dos glicopeptídeos é mais bem prevista pela relação entre 
a exposição do fármaco total (área sobre a curva AUC) do glicopeptídeo e a concentração 
inibitória mínima-MIC do organismo infectante. 
GLICOPEPTÍDEOS 
1. Vancomicina 
2. Teicoplanina 
 
1. VANCOMICINA: antibiótico glicopeptídeo com atividade contra um amplo espectro de 
bactérias gram-positivas. Pouco absorvida pela VO, deve ser administrada por via IV e 
NUNCA por via IM. 
Usos: Osteomielite e endocardite causadas por estafilococos, estreptococos e enterococos 
resistentes à meticilina. Infecções cutâneas, de tecidos moles e ósseo/articulares causadas 
por microrganismos gram-positivos; infecção do trato respiratório (tto da pneumonia 
quando suspeita de MRSA ou no caso de pneumonia adquirida da comunidade); infecções 
do SNC (meningite adquirida na comunidade, associada à Streptococcus pneumoniae). 
 
2. TEICOPLANINA: Está indicado no tratamento de infecções causadas por bactérias gram-
positivas sensíveis, inclusive MRSA e microrganismos resistentes aos beatalactâmicos. 
Similaridade com a Vancomicina em espectro, estrutura e mecanismo de ação. 
Usos: endocardite, septicemia, infecções osteoarticulares, infecções do trato respiratório 
inferior (pneumonia), infecções de pele e tecidos moles, urinárias e peritonite associada a 
diálise. 
 
TETRACICLINAS 
As tetraciclinas são antibióticos bacteriostáticos com atividade contra uma ampla variedade de 
bactérias aeróbicas e anaeróbicas gram-positivas e gram-negativas. 
Mecanismo de ação: as tetraciclinas inibem a síntese de proteínas bacterianas pela sua ligação 
reversível ao ribossomo bacteriano 30S, impedindo a ligação do tRNA ao local aceptor no 
complexo mRNA-ribossomo (ocorre uma interferência no aporte e na ligação dos aminoácidos 
formadores das proteínas). Estes fármacos penetram nas bactérias gram-negativas por difusão 
passiva, através dos canais de porinas da membrana celular externa, bem como por transporte 
ativo, por um sistema dependente de energia, que bombeia todas as tetraciclinas através da 
membrana citoplasmática. 
Resistência às tetraciclinas: 
1. Diminuição do acúmulo de tetraciclina em consequência de uma redução do influxo do 
antibiótico ou da aquisição de uma via de efluxo dependente de energia (mais específica 
para tetraciclina). 
2. Produção de uma proteína de “proteção” ribossômica que desloca a tetraciclina de seu 
alvo, pode ocorrer por mutação (resistência à todas). 
3. Inativação enzimática das tetraciclinas. 
TETRACICLINAS 
1. Tetraciclina 
2. Doxiciclina 
3. Minociclina 
4. Tigeciclina 
 As tetraciclinas diferem no percentual de absorção oral 
 Tetraciclina é de ação curta, com tempo de meia vida menor (6-12h), quando comparada à 
Doxiciclina, Minociclina e Tigeciclina com meia vida que varia de 16-18h, permitindo menor 
frequência de administração diária. 
 Possuem distribuição elevada para os tecidos e secreções (urina e próstata). 
 Excretadas pelos rins e bile, sendo a Doxiciclina mais segura para pacientes com insuficiência 
renal. 
1. TETRACICLINA: 
Usos: DST’s; infecções broncopulmonares crônicas; infecções gástricas; infecções de pele. 
Não é ativa contra estreptococos e pneumococos, mas é ativa contra Chlamydia, Neisseria 
gonorrhoeae, Mycoplasma, Campylobacter (intoxicação alimentar), Ricketsia (inf. associadas a 
carrapatos e insetos), e Vibrio Cholerae (Cólera). 
2. DOXICICLINA: 
Usos: Similares aos da Tetraciclina, com mesmo espectro de ação. Por causa de resistência, 
a Doxiciclina não é mais recomendada para infecções gonocócicas. 
3. MINOCICLINA: 
Usos: Mesmo da Tetraciclina, com atividade contra Nocárdia; Actinomyces, Sthapylococcus, 
inclusive MRSA. Sendo assim podem ser usados na Nocardiose e actinomicetomas. 
 
4. TIGECICLINA: 
Usos: Espectro de ação similar as demais tetraciclinas, porém com boa atividade 
antibacteriana para bactérias resistentes às tetraciclinas anteriores (maior lipossolubilidade). 
 
PROPRIEDADES FÍSICO-QUÍMICAS: 
 São pouco solúveis, e a adição de cloridratos aumentam a solubilidade. 
 Devido à presença de grupos capazes de formar diversas pontes de hidrogênio 
intermoleculares, as tetraciclinas têm propriedades quelantes, formando complexos 
insolúveis com sais de ferro, cálcio, magnésio, alumínio e outros cátions. 
EFEITOS COLATERAIS: 
Irritação local e diminuição da flora bacteriana, tonturas, vertigens, náuseas e vômitos 
(principalmente com doses maiores que 100mg de Doxiciclina e Minociclina). 
 
CONTRAINDICAÇÕES: 
 Crianças com < 8 anos de idade 
 Gestantes 
 Nutrizes (+ seguras são a Minocicina e Doxiciclina, se o tempo for curto).