RECEPTORES ADRENERGICOS

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Adrenérgicos e antiadrenérgicos 
Introdução 
SISTEMA NERVOSO 
CENTRAL 
TRASMITE E PROCESSA SINAIS RECEBIDOS DO SNP
RESPONSAVEL POR FUNÇÕES COGNITIVAS.
AUTÔNOMO
SOMÁTICO 
PERIFERICO 
RESPOSTAS INVOLUNTARIAS MUSCULATURA LISA E TECIDO GLANDULAR
SIMPÁTICO E PARASSIMPÁTICO 
GOLAN, 2009.
O sistema nervoso pode ser caracterizado como a rede de comunicação do nosso corpo. Ele se divide em sistema periférico e central. O periférico é basicamente responsável pelas respostas involuntárias, ou seja que não conseguimos controlar e ele se subdivide em autônomo e somático. Enquanto que o central é responsável por processar e transmitir sinais que geram resposta voluntária. 
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INTRODUÇÃO 
Nicotínicos
Muscarínicos
β-adrenérgicos 
α-adrenérgicos
SISTEMA NERVOSO SIMPÁTICO 
SISTEMA NERVOSO PARASSIMPÁTICO 
GOLAN, 2009.
Iremos focar apenas no sistema nervoso periférico, que como é responsável pelas respostas involuntárias possui receptores específicos. Também chamado de simpático e parassimpático, as respostas involuntárias se dão por receptores e depende de onde estão localizados. AÍ VOCÊ LÊ O SLIDE. 
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Catecolaminas 
A norepinefrina é o neurotransmissor primordial na transmissão adrenérgica. 
Primordial na síntese das principais catecolaminas.
Sintetizadas a partir da oxidação do aminoácido tirosina.
Ocorre nas terminações nervosas simpáticas e corpos celulares neuronais. 
CATECOLAMINAS 
NOREPINEFRINA 
DOPAMINA
EPINEFRINA 
GOLAN, 2009.
As catecolamina que são um grupo de neurotransmissores são sintetizados através da oxidação da tirosina em terminações nervosas e corpos celulares neuronais. As catecolaminas referencia a norepinefrina, dopamina e epinefrina. 
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Receptores adrenérgicos 
São seletivos para epinefrina e norepinefrina.
Se dividem em α e β.
Acoplados a proteína G.
GOLAN, 2009.
Teoricamente a norepinefrina vai excitar principalmente os receptores alfa que os beta, enquanto que a epinefrina atua na mesma intensidade sobre os dois. Porém a ação vai depender do ligante e de qual órgão o receptor está.
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Receptores α-Adrenérgicos
Se subdividem em α1 e α2.
α1
São expressos na musculatura lisa vascular e geniturinário. 
Essencial na elevação da pressão arterial. 
α2
Ativam proteína G inibitória.
Encontrados em neurônios pré-sinápticos e células pós sinápticas.
Expressos também em células pancreáticas e plaquetas. 
GOLAN, 2009.
Fármacos que são seletivos nos receptores alfa 1 atuam melhor que os não seletivos para a pressão arterial.
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Receptores β-Adrenérgicos
β1
Localizado coração e rins.
Liberação de renina.
Aumento débito cardíaco e despolarização celular. 
β2
Expressos musculatura lisa, fígado e musculo esquelético. 
Aumenta os níveis plasmáticos de glicose e estimula a glicogenólise. 
β3
Expressos tecido adiposo.
Aumento da lipólise.
GOLAN, 2009.
Fármacos seletivos beta 1 são melhores para doenças cardíacas, já que são os receptores presentes no funcionamento da musculatura.
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Como demonstrado na imagem os receptores beta 1 estão presentes na musculatura do coração, os beta 2 na musculatura dos vasos, útero, brônquios e fígado, enquanto os beta 3 nos adipócitos e também do tubo digestivo. 
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Agonistas adrenérgicos 
São chamados simpaticomiméticos; 
Atuam nos receptores α e β (direta).
De maneira indireta podem bloquear enzimas e promover liberação de norepinefrina (indireta). 
Agonistas Adrenérgicos
Agonistas α-Adrenérgicos
Os agonistas adrenérgicos α1-seletivos aumentam a resistência vascular periférica e, portanto, mantêm ou elevam a pressão arterial.
Metoxamina, fenilefrina, oximetazolina, tetraidrazolina. 
A clonidina é o agonista α2 mais bem caracterizado. Esse fármaco é comumente prescrito para tratamento da hipertensão.
A clonidina também é utilizada como agente simpaticolítico no tratamento dos sintomas associados à abstinência de drogas.
GOLAN, 2009.
Agonistas α-Adrenérgicos
FENILEFRINA 
Agonista α1 seletivo.
Vasoconstrição arterial.
 
CLONIDINA 
Agonista α2.
Atua a nível SNC.
Suprime sistema simpático e vasos periféricos. 
α-METILDOPA
Pode atuar a nível pré-sináptica.
Agonista α2.
Diminuição da descarga simpática do SNC.
Hipertensão na gravidez. 
SILVA; MENEZES; SÁ, 2015.
ANFETAMINA 
Ação simpaticomimética indireta.
Aumenta a liberação de norepinefrina.
Possui ação periférica nos receptores α e β adrenérgicos.
Via oral: eleva pressão arterial, arritmia, depressão e fadiga. 
Musculatura lisa: contração ou relaxamento.
SNC: estimula centro respiratório bulbar e sinapses. Altera estado de vigília e de alerta, reduz percepção, eleva humor, capacidade de concentração e aumento da atividade motora e da fala. 
SILVA; MENEZES; SÁ, 2015.
Agonistas β-Adrenérgicos
A estimulação dos receptores β1-adrenérgicos provoca aumento da frequência cardíaca e da força de contração, resultando em aumento do débito cardíaco, enquanto a estimulação dos receptores β2-adrenérgicos causa relaxamento do músculo liso vascular, brônquico e gastrintestinal.
O isoproterenol é um agonista não-seletivo, que pode ser utilizado para aliviar a bronco constrição. Esse fármaco diminui a resistência vascular periférica e a pressão arterial diastólica. 
A dobutamina tem sido classicamente descrita como agonista β1-seletivo.
GOLAN, 2009.
Antagonistas adrenérgicos 
Antagonistas alfa adrenérgicos
Bloqueiam a ligação das catecolaminas aos receptores alfa 1 e 2. 
A fentolamina é um antagonista dos receptores
α-adrenérgicos não-seletivo e reversível. Esse fármaco também pode ser utilizado na conduta pré-operatória do feocromocitoma.
O prazosin possui uma afinidade 1.000 vezes maior pelos receptores α1 do que pelos receptores α2. O bloqueio seletivo dos receptores α1 exercido pelo prazosin nas arteríolas e nas veias resulta em diminuição da resistência vascular periférica e dilatação dos vasos venosos (de capacitância).
GOLAN, 2009.
Antagonistas adrenérgicos 
Antagonistas alfa adrenérgicos
Bloqueiam a ligação das catecolaminas aos receptores alfa 1 e 2. 
Causam vasodilatação e diminuição da resistência periférica. 
A fenoxibenzamina bloqueia irreversivelmente tanto os receptores α1 quanto α2. O bloqueio dos receptores α1 resulta em diminuição progressiva da resistência periférica.
O tansulosin é um antagonista específico dos receptores α1A; esse fármaco exerce pouco efeito sobre os subtipos α1B ou α1C. A especificidade aumentada do tansulosin para os receptores α1A pode diminuir a incidência de hipotensão ortostática em relação àquela associada ao prazosin e a outros antagonistas seletivos dos receptores α1- adrenérgicos sem subtipos.
GOLAN, 2009.
Antagonistas beta adrenérgicos 
Os antagonistas β-adrenérgicos bloqueiam as ações cronotrópicas e inotrópicas positivas das catecolaminas endógenas nos receptores β-1, resultando em diminuição da frequência cardíaca e da contratilidade do miocárdio.
GOLAN, 2009.
SILVA; MENEZES; SÁ, 2015.
Antagonistas β-adrenérgicos 
PROPANOLOL 
Não seletivo 
Não bloqueia receptores α.
Atravessa a barreira e atua no SNC.
Sedação e diminuição da libido. 
CARVERDILOL
Seletivo para β1e α1.
Seletivo parcial de β2.
Vasodilatação, diminuição da frequência cardíaca. 
ATENOLOL 
Seletivo para β1.
Não atravessa a barreira hemato encefálica. 
Hipertensão. 
SILVA; MENEZES; SÁ, 2015.
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OBRIGADA!!
Referencias 
GOLAN, D. E. et al. A Base Fisiopatológica da Farmacoterapia. 2. ed. Rio de Janeiro: Guanabara Koogan, 2009. 
Coleção manuais da Farmácia. Farmacologia, 2015. 
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