Anestésicos farmaco

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Dor, Inflamação e 
Infecção
Profa. Vania Ferreira
Faculdade de Ciências da Saúde
Universidade de Brasília
� O que é dor?
� Ela é importante para a 
sobrevivência do ser humano?
� Qual é a dor considerada no.1?
�Vídeo 1 – Dor: aspectos gerais
� Qual é o mecanismo da dor e 
como se dá a sua propagação?
Analgesia – é a abolição 
da sensibilidade à dor 
sem supressão das 
outras propriedades 
sensitivas, nem perda de 
consciência 
Anestesia – traduz um 
estado de insensibilidade 
geral que pode levar (ou 
não) à inconsciência.
Como ocorre a inflamaComo ocorre a inflamaçção ão 
aguda?aguda?
� Vídeo 2 – Inflamação: aspectos gerais
A leucopenia, uma diminuição na quantidade 
de leucócitos, torna uma pessoa mais 
suscetível a infecções. A leucocitose, um 
aumento na quantidade de leucócitos, pode ser 
uma resposta às infecções ou substâncias 
estranhas, ou ser resultante de um câncer, de 
um traumatismo, do estresse ou de 
determinadas drogas.
� Vídeo 3 – Sepse grave
Anestésicos 
Locais
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Resumo da sequência do bloqueio das fibras
� 1o – fibras de pequenos calibres mielinizadas
� 2o – fibras de pequenos calibres amielinizadas
� 3o – fibras de grandes calibres mielinizadas 
* * Os principais efeitos indesejáveis (riscos), 
incluem:
� Efeito sobre o SNC, agitação, confusão, 
tremores que progridem para convulsões e 
depressão respiratória;
� Efeitos cardiovasculares, como depressão 
miocárdica e vasodilatação, resultando em 
queda da pressão arterial;
� Reações ocasionais de hipersensibilidade
Erythroxylum coca
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�O grupo aromático confere 
lipossolubilidade à molécula do anestésico e 
permite sua solubilidade em gorduras, 
favorecendo sua transposição por barreiras 
celulares.
�A união da cadeia intermediária com o 
sistema aromático faz-se por meio de 
ligações do tipo éster ou amida.
�O grupo amino representa a porção 
hidrofílica da molécula e facilita sua difusão 
em meio aquoso.
� A presença da ligação éster ou amida nas 
moléculas dos anestésicos locais é importante, 
devido à sua susceptibilidade à hidrólise 
metabólica. Os compostos que contêm éster
geralmente são inativados no plasma e nos 
tecidos (principalmente no fígado) por esterases
inespecíficas. As amidas são metabolizadas 
pelos microssomos hepáticos; elas são mais 
estáveis e, geralmente, possuem meia-vida 
plasmática mais longa.
Farmacocinética?
Anestesia Indicações Drogas
De superfDe superfííciecie Nariz, boca, árvore brônquica (geralmente na 
forma de spray), córnea, vias urinárias.
Lidocaína, tetracaína, 
dibucaína, benzocaína
InfiltrativaInfiltrativa Injeção direta em tecidos para atingir ramos e 
terminações nervosos. Utilizada em pequenas 
cirurgias
A maioria
Regional Regional 
intravenosaintravenosa
O anestésico local é injetado por via intravenosa 
distalmente a um manguito de pressão para 
interromper o fluxo sangüíneo; permanece eficaz 
até restauração da circulação. Usada em cirurgia 
dos membros.
Lidocaína, Prilocaína
Por bloqueio Por bloqueio 
nervosonervoso
O AL é injetado próximo a troncos nervosos (ex: 
plexo braquial, nervos intercostais ou dentários) 
para produzir perda da sensação perifericamente. 
Utilizada para cirurgia, odontologia e analgesia.
A maioria
RaquianestesiaRaquianestesia O AL é injetado no espaço subaracnóideo 
(contendo LCR) para atuar sobre as raízes 
espinhais e medula espinhal.
Usada para cirurgia do abdome, pelve ou 
perna, principalmente quando não se pode 
utilizar anestesia geral.
Lidocaína, tetracaína
EpiduralEpidural O AL é injetado no espaço epidural, bloqueando as 
raízes espinhais. Usada para parto sem dor.
Lidocaína, bupivacaína
PERIBULBAR
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� As toxinas marinhas tetrodotoxina e 
saxitoxina, bloqueiam os canais de Na+ através
de ligação a receptores de canais próximos à
superfície extracelular. Seus efeitos clínicos são
semelhantes aos dos anestésicos locais. 
Entretanto, os anestésicos locais ligam-se a 
receptores próximos da extremidade intracelular
do canal e bloqueiam o canal de forma 
dependente do tempo e da voltagem. 
OUTRAS SUBSTÂNCIAS QUE AFETAM OS 
CANAIS DE SÓDIO
� Tetrodotoxina - É produzida por uma bactéria 
marinha e se acumula nos tecidos de um peixe 
venenoso do Pacífico, o baiacu.
Baiacu
�Saxitoxina - É produzida por um microorganismo 
marinho, que algumas vezes prolifera em grande 
número e ainda colore o mar, produzindo o 
fenômeno da “maré vermelha”.
Anestésicos 
Gerais
Classificação dos anestésicos gerais
� Anestésicos inalatórios: halotano, 
óxido nitroso, enflurano, isoflurano, éter
� Anestésicos injetáveis: Tiopental, 
etomidato, propofol, quetamina*
*Anestesia dissociativa – Há marcante perda sensorial e anestesia, 
amnésia e paralisia dos movimentos, sem perda real da consciência.
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Estágios da anestesia geral
� Estágio I – Analgesia: O paciente fica sonolento, 
porém consciente. As respostas aos estímulos 
dolorosos são reduzidas.
� Estágio II – Excitação ou Delírio: O indivíduo perde a 
consciência e não responde mais aos estímulos 
indolores, porém responde, de maneira reflexa, aos 
estímulos dolorosos.
� Estágio III – Anestesia cirúrgica: O movimento 
espontâneo cessa, e a respiração torna-se regular. 
Com o aprofundamento da anestesia, esses reflexos 
desaparecem e os músculos se relaxam por completo. 
� Estágio IV – Paralisia bulbar: A respiração e o 
controle vasomotor cessam, havendo morte em 
poucos minutos.
Os principais fatores que determinam a 
velocidade de indução e de recuperação:
� coeficiente de partição sangue/gás (i.e, solubilidade no 
sangue) – constitui o principal fator que determina a 
velocidade de indução e de recuperação de um 
anestésico inalatório. Quanto menor este coeficiente, mais 
rápidas são a indução e a recuperação.
� coeficiente de partição óleo/gás (i.e., solubilidade na 
gordura) – determina a potência de um anestésico e 
também influencia a cinética de sua distribuição no corpo. 
O principal efeito é o de que a elevada lipossolubilidade
tende a retardar a recuperação dos efeitos da anestesia.
� Exposição prolongada de óxido nitroso (acima de 
6h) causa inativação da metionina sintetase, uma 
enzima necessária para síntese de DNA e de 
proteína, resultando em depressão da medula óssea, 
com consequente desenvolvimento de anemia e 
leucopenia.
� O halotano sofre metabolismo em parte por oxidação 
a ácido trifluoroacético, que reage de modo 
covalente com muitas proteínas. Isso ocorre, 
particularmente, nas células hepáticas →
hepatotoxicidade.
� O metoxiflurano é um éter halogenado, raramente 
utilizado, visto que cerca de 50% são metabolizados, 
produzindo fluoreto e oxalato → toxicidade renal.