2 AINES ANTINFLAMATORIOS NAO ESTEROIDAIS

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Prof. Dra. Elizandra Ap. Britta Stefano
Maringá, 2018
ANALGÉSICOS, ANTITÉRMICOS E 
ANTIINFLAMATÓRIOS
Classificação dos AINES
Quanto à estrutura química:
 derivados do ácido salicílico: AAS
 derivados do p-aminofenol: Acetominofeno /paracetamol
 derivados da pirazolona: dipirona
 derivados do ácido indolacético: indometacina, sulindaco,
etodolaco
 derivado do ác. fenilacético: diclofenaco de sódio
 derivados do ác. propriônico: ibuprofeno, naproxeno,
cetoprofeno.
 derivados da sulfonanilida: nimesulida
 derivados do ác. enólico (Oxicam): piroxicam, meloxicam,
tenoxicam.
INDICAÇÕES CLÍNICAS
• Analgesia - dores leves a moderadas
• cefaléia, dismenorréia, mialgias, artralgias, neuralgias, desconforto pós-
operatório, pós-parto, cirurgias odontológicas, procedimentos ortopédicos
• Antitérmico;
• * síndrome de REYE: Vírus (varíola ou influenza) + AAS
predisposição genética - Lesão hepática e encefalite
• * dengue
Aspirina – ácido acetilsalicílico 
Farmacocinética:
- Absorvida principalmente por DIFUSÃO PASSIVA, proporcional a suas
moléculas NÃO DISSOCIADAS, dependente do pH:
- Como ácido fraco, a aspirina fica não-dissociada no ambiente ácido do estômago,
facilitando assim sua passagem pela mucosa. Contudo, a maior parte da absorção ocorre
no íleo, em razão da extensa área de superfície das microvilosidades.
- Distribui-se por todo organismo, tem  ligação a PP (deslocador de
fármacos).
Efeitos Colaterais
- Gastrointestinais: náuseas, vômitos, dispepsia, irritação da mucosa
gástrica, pirose, podendo causar ulcerações com áreas hemorrágicas.
- Lesões: Efeito irritante direto sobre a mucosa
- Bloqueio das PGs (PGE2, PGI2) - * OBS: AAS revestido, AAS
tamponado
Aspirina – ácido acetilsalicílico 
Efeitos Colaterais
- Pele e Mucosas: destrói células epiteliais e induz edemas celular e
descamação
- Hipersensibilidade: comum em idosos com asma: rinite, edema, urticária,
falta de ar, edema de glote, choque e morte.
- Função Plaquetária: Prolonga o tempo de sangramento, pode causar
hemorragia por inibir Tromboxano A2.
- Efeitos Respiratórios: ↑CO2 – hiperventilação
- * Broncoespasmo em asmáticos
Aspirina – ácido acetilsalicílico 
ESTÍMULO

Fosfolipase A2
Prostaglandinas
Prostaciclinas
Tromboxano A2
Leucotrienos
ÁCIDO ARACDÔNICO
Ciclooxigenase
Lipoxigenase
FOSFOLIPÍDEOS DE MEMBRANA
Paracetamol
Analgésico, antitérmico
• Inibição de PG no SNC - X Ciclooxigenase,  PGs
• Preferido em pacientes com úlceras, broncoespasmos, crianças
com infecções virais.
Farmacocinética
• Absorvido rapidamente pelo TGI.
• Atinge níveis plasmáticos máximos em ½ hora à 1 hora, com ½
vida de 2 horas.
• É metabolizado no fígado por enzimas microssomais (sulfato e
glicorunídeo de acetominofeno).
• É excretado pela urina.
Efeitos Colaterais
• Hepatotoxicidade - metabólito altamente ativo e tóxico
N-acetil-p-benzoquinona (NAPQI)
N-acetil-p-benzoquinona (NAPQI)
Reage com membranas celulares, 
causando danos irreversíveis e morte de 
muitos hepatócitos, levando 
a necrose hepática aguda
 Os sinais clínicos da lesão hepática manifestam-se em 2 a 4 dias após 
a ingestão de doses tóxicas  náuseas, dor abdominal, anorexia
Paracetamol
Dipirona
Age de forma semelhante ao AAS, geralmente associado a cafeína.
Efeitos colaterais
- Choque Anafilático;
- Hipotensão;
- Agranulocitose;
- TGI: náusea, vômito, desconforto.
EFEITOS FARMACOLÓGICOS
• Potentes inibidores da COX
• Anti-inflamatórias, analgésicas e antipiréticas
EFEITOS COLATERAIS MAIS FREQUENTES
• GI (20%): sangramentos, ulcerações ou perfuração parede
• Renal
Diclofenaco de sódio
EFEITOS FARMACOLÓGICOS
• inibição COX semelhante ao AAS
• Anti-inflamatórias, analgésicas e antipiréticas
EFEITOS COLATERAIS MAIS FREQUENTES
• GI (+ sérios): dor epigástrica, anorexia, dispepsia, náuseas,
vômitos, úlcera péptica, sangramento GI
• SNC: cefaléia (25 a 50%), vertigens, tonturas, confusão mental,
alucinações, distúrbios psiquiátricos (depressão e psicoses)
• neutropenia, trombocitopenia, anemia aplástica
• Crises agudas de asma
Indometacina, Etodolaco, Cetorolaco
- Cetoprofeno, ibuprofeno, naproxeno,
EFEITOS COLATERAIS MAIS FREQUENTES
• GI (3 a 10%)
• Trombocitopenia e agranulocitose
• prolongamento tempo sangramento
Derivados ácido propiônico
- Piroxicam, Tenoxican, Meloxicam,
Meia-vida prolongada
EFEITOS COLATERAIS MAIS FREQUENTES
• GI (16%), cefaléia, zumbidos, edema,
prurido, erupções cutâneas, Altera
função plaquetária, broncoconstrição
e alteracões dermatológicas.
Derivados do oxican
Nimesulida.
EFEITOS FARMACOLÓGICOS:
- seletivo COX-2
• Inibidor PGs
• Boa tolerabilidade gástrica e renal
• Poucos efeitos colaterais
Derivado da sulfonilida
Inibidores altamente seletivos de 
cox-2
• Celecoxibe - Celebra®
• Etoricoxib - Arcoxia®
• Lumiracoxibe - Prexige®
• Ação seletiva sobre a cicloxigenase-2  a incidência de efeitos
gastrintestinais é inferior a 20% dos casos.
• Os coxibes são mais eficazes como antiinflamatório e analgésico
do que os AINEs convencionais;
• Não tem ação plaquetária, não apresentam o “efeito
cardioprotetor”
• não bloqueiam a produção de tromboxano A2 (TXA2), responsável pela
agregação plaquetária.
• portanto, não podem substituir a aspirina na prevenção de doença
coronariana.
Inibidores altamente seletivos de 
cox-2
PRINCIPAIS EFEITOS ADVERSOS DOS 
ANTIINFLAMATÓRIOS
• Diarréia e hemorragia gastrointestinal
• Dispepsia e úlcera péptica
• Disfunção e falências renal
• Exacerbação da asma
• Inibição da agregação plaquetária e aumento do
tempo de sangramento
• Interação com outras drogas (metabolismo,
excreção).
ANTIINFLAMATÓRIOS (AINES)
FATORES DE RISCO PARA EFEITOS 
INDESEJÁVEIS DOS AINES
• Idade superior a 60 anos
• História prévia de doença GI
• Hipertensão arterial
• Insuficiência cardíaca congestiva
• Insuficiência renal
• Insuficiência hepática
• Depleção de volume (desidratação, hemorrogia)
• Uso concomitante de diuréticos
ANTIINFLAMATÓRIOS (AINES)