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Entre os fármacos que interferem diretamente na função reprodutiva feminina através de
mecanismos hormonais estão os progestágenos, similares a progesterona, que, como vimos na
semana anterior, é secretada pelo corpo lúteo e pela placenta (pequenas quantidades também são
secretadas pelos testículos e pelo córtex suprarrenal).1
O único progestágeno natural é a progesterona, os progestágenos sintéticos podem ser
divididos em derivados da própria progesterona, derivados da 19-norprogesterona,
(hidroxiprogesterona, medroxiprogesterona, didrogesterona...) e derivados da testosterona, 19-
norprogesterona, (noretisterona, norgestrel, etinodiol, desogestrel, gestodeno…). Além de
dividirem-se segundo a origem também o fazem pela geração, o acetato de
medroxiprogesterona faz parte da terceira geração.1, 2, 3Os primeiros são quase inativos por
via oral devido a rápida metabolização quase total no fígado, são necessárias preparações para
administração oral, injeção intramuscular ou uso de outras mucosas para que haja eficácia. Já os
segundos progestágenos podem ser utilizados apenas oralmente, alguns representantes podem
possuir atividade androgênica maior, principalmente os mais antigos e interferir de forma
negativa no metabolismo, principalmente lipídico. As drogas mais novas como o desogestrel e
gestodeno podem ser usadas em mulheres que possuíram efeitos adversos com o etinodiol, por
exemplo, mas aumentam os riscos de tromboembolia venosa.1, 2
Todos os fármacos progesterona-símile tem ações semelhantes à progesterona, em resumo
trabalham na fase secretória do ciclo uterino quando o endométrio está suscetível a implantação do
óvulo fecundado e diminuem a liberação de LH por feedback negativo.1 E além dos efeitos
desencadeados pela ligação com os receptores “progesterônicos”, as progestinas também possuem
afinidade com outros receptores. Quando injetados os progestágenos são transportados em
associação com a albumina e agem em receptores nucleares (dependentes de estrógenos).1, 2 A
potência das progestinas então depende basicamente da afinidade pelo receptor, formulação, via de
administração, metabolismo e da afinidade pelas globulinas de ligação. Abaixo uma tabela compara
a eficácia das progestinas.2
Os efeitos adversos são variados como mudança de peso, acne, retenção de líquido, sintomas
pré-menstruais, perda da libido e sangramentos inesperados. O acetato de
medroxiprogesterona usado como contraceptivo injetável trimestral na dose de 150 mg pode
levar além desses efeitos a mudanças de humor, cefaleia, diminuição nos níveis de estradiol e
provavelmente diminuição da densidade óssea. 1, 3
Como contraceptivo o nosso acetato de medroxiprogesterona e similares podem ser utilizados
com o estrógeno (na contracepção oral combinada); como contraceptivo único de forma oral,
injetável ou implante; ou como um dos contraceptivos instalados no útero.1 Mas além de
anticoncepcional os progestágenos possuem efeitos benéficos na terapia de reposição hormonal
(embora alguns autores indiquem aumento nos riscos de desenvolvimento de tumores benignos nos
músculo liso uterino), da endometriose, dismenorreia e do carcinoma endometrial.1, 2
Referências:
1. RANG, H. P. et al. Rang & Dale Farmacologia. 7ª ed. Rio de Janeiro: Elsevier, 2012. Cap. 34.
2. 2. HOFFMAN, Barbara L. et al. Ginecologia de Williams. 2ª ed. Porto Alegre: AMGH, 2014.
Cap. 15.
3. VIGO, Francieli; LUBIANCA, Jaqueline Neves; CORLETA, Helena von Eye. Progéstanos:
Farmacologia e Uso Clínico. FEMINA, v. 39, n. 3, p. 127-137, março de 2011.