OMEPRAZOL

Prévia do material em texto

ATIVIDADE 
Medicamento: Omeprazol
Classe terapêutica
Inibidores da bomba de prótons
Nas doses típicas esses fármacos diminuem a produção diária de ácido (basal e estimulada) em 80 a 95%. O omeprazol é uma mistura racêmica de isômeros R e S; o isômero S, o esomeprazol (S-omeprazol) é eliminado mais lentamente que o R-omeprazol, apresentando uma vantagem terapêutica, em virtude de sua meia vida maior. Todos os inibidores da bomba de prótons possuem eficácia equivalente em doses comparáveis.
 São pró-fármacos que exigem ativação em ambiente ácido. Após a sua absorção na circulação sistêmica, o pró-fármaco difunde-se nas células parietais do estômago e acumula-se nos canalículos secretores ácidos, onde é ativado pela formação de uma sulfenamida tetracíclica catalisada por prótons, retendo o fármaco de modo que ele não pode difundir-se novamente através da membrana canalicular. A seguir a forma ativada liga-se a grupos de sulfidrila de cisteínas na , -ATPase, inativando irreversivelmente a molécula da bomba. A secreção de ácido só retorna após a síntese de novas moléculas da bomba e sua inserção na membrana luminal, proporcionando uma supressão prolongada da secreção ácida (de 24 até 48H). Como bloqueiam a etapa final na produção de ácido, os inibidores da bomba de prótons são eficazes na supressão ácida, independentemente de outros estimuladores.
Indicações clínicas
Para promover a cicatrização de úlceras gástricas e duodenais e tratamento da doença do refluxo gastroesofágico (DRGE).
Perfil de segurança
Os inibidores de bomba de prótons causam poucos efeitos adversos. Os mais comuns consistem em náuseas, dor abdominal, constipação e diarréia. São biotransformados por CPY hepáticas, logo, podem interferir na eliminação de outros fármacos depurados por essa via. Há evidências de que o omeprazol pode interagir de modo adverso com certos antiplaquetários (clopidogrel).
O uso crônico diminui a absorção de vitamina B12. E a perda da acidez gástrica pode afetar a biodisponibilidade de alguns fármacos (cetoconazol, ésteres de ampicilina e os sais de ferro). O uso crônico está associado ao aumento do risco de fraturas ósseas e maior suscetibilidade a certas infecções. A hipergastrinemia é mais frequente e mais grave com os inibidores da bomba de prótons do que com os antagonistas dos receptores H2. 
Classes especiais
Crianças: 
Seguro e efetivo no tratamento da esofagite erosiva e da DRGE.
Idosos: 
Ficam mais suscetíveis ao risco de fraturas ósseas.
Gestante:
Atravessa a barreira placentária. Uso durante a gestação pode estar relacionado a anomalias congênitas em recém nascidos.
Lactantes:
Estudos relatam a presença do omeprazol no leite materno em mulheres que fizeram uso desse medicamento durante a gestação.
Parecer final
Quando se trata da liberação de um medicamento para ser isento de prescrição médica, deve-se considerar o fato do paciente poder fazer o uso constante deste medicamento, logo os efeitos adversos crônicos devem ser analisados com maior cautela. Portanto, no que se refere ao omeprazol, deve-se analisar com cuidado a inclusão deste na lista de medicamentos isentos de prescrição considerando principalmente seus efeitos adversos com seu uso crônico. Pois, analisando-se as classes especiais, verifica-se que idosos, por exemplo, ficam mais propensos a riscos de fraturas ósseas. Em gestantes, o fato de o medicamento atravessar a barreira placentária pode estar relacionado a anomalias congênitas em recém-nascidos. Em lactantes há evidências da presença do omeprazol no leite materno. 
Em pacientes que fazem uso de antiplaquetários como o clopidogrel pode ter a eficácia deste medicamento diminuída por interação adversa com omeprazol. A perda da acidez gástrica pode alterar a biodisponibilidade de fármacos como cetoconazol, ésteres de ampicilina e os sais de ferro. Os efeitos crônicos e as interações medicamentosas causadas pelo omeprazol poderão resultar em gastos da saúde pública com os pacientes que sofreram esses danos devido ao uso indiscriminado deste medicamento. Desta forma, sou contra a inclusão do omeprazol na MIP.
Referências:
Goodman & Gilman As Bases Farmacológicas da Terapêutica. 2012. 12ª Ed. 
Omeprazole. In: DRUGDEX System [database on the Internet]. Ann Arbor (MI): Truven Health Analytics; 2013 [cited 26 May 2015]. Available from: www.micromedexsolutions.com. Subscription required to view.