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CONCEITOS BÁSICOS DE FARMACOLOGIA Profa. Esp. Naraci Félix Disciplina de Farmacologia Definição Histórico Conceitos básicos Farmacocinética Farmacodinâmica Farmacoterapia FARMACOLOGIA FARMACOLOGIA Phármakon: grego = fármaco, droga lógos = estudo “A ciência que estuda as interações entre os compostos químicos com o organismo vivo ou sistema biológico, resultando em um efeito maléfico (tóxico) ou benéfico (medicamento).’’ FARMACOLOGIA Tempo Empírico Não havia método: Dissecação e combinações. 1600 aC: Papiros Egípcios. 1550 aC: Papiro de Ébers: 700 fórmulas, Complexas preparações; Compostos do reino mineral, vegetal, animal. Doenças de pele, ginecológicas, sequelas de aborto, anemias. Ervas medicinais, sangue de lagarto, fezes animais, leite de grávidas, livro velho fervido.. Tempo Empírico Tratamento de feridas com carne crua e suturas. Mel para evitar infecções. Ópio usado para aliviar a dor. Alho e cebola usados regularmente, acreditavam aliviar sintomas de asma. Politeísmo: crença na origem espiritual das doenças, tratamentos apenas paliativos. Inquisição – proibição do uso do corpo humano. Tempo Empírico Grécia: Discórides (90-20 aC): 1ª Farmacopeia - 600 plantas/1000 medicamentos. Mitrídates IV (132- 63aC): Toxicologia e Imunoterapia (veneno pequenas doses). Hipócrates (medicina), Sócrates (Cicuta). Galeno (130-200dC): Pai da Farmácia - cura dependia da associação de muitos medicamentos, as doenças atingiam sempre mais de um órgão ao mesmo tempo. ’’Contrário se cura pelo contrário”. Contribuições indianas e chinesas. Avicena (1037) uso da cânfora, álcool, noz vômica e erva cidreira – Cânones – medicina árabe. Paracelso (1500) se opôs a Avicena e Galeno, defendeu o uso de poucos ingredientes. “A dose faz o veneno”. Sertürner (1803) isolou a substância responsável pela ação hipno-analgésica do ópio (látex da papoula), à qual deu o nome de morfina. Foi o primeiro de uma longa série de princípios ativos isolados a partir de vegetais. Tempo Empírico FARMACOLOGIA François Magendie (1830) introduziu o conceito de investigação sistemática da ação das drogas: derivados dos alcaloides: morfina, codeína, estrictina e quinina. Samuel Hahnemann (1835) alemão criador da homeopatia – semelhante cura semelhante. Farmacologia como Ciência (1850) – Rudolph Buchheim- 1º. laboratório de farmacologia experimental, classificação dos medicamentos por analogia e farmacodinâmica. Tempo Científico FARMACOLOGIA Tempo Científico Oswald Schmeiderberg (1900) combinou Farmacologia com Fisiologia, criou o centro de pesquisa, difusão e sistematização da farmacologia experimental. Claude Bernard (1870) – Mecanismo de ação de drogas – Estricnina e Curare, usado pelos indígenas da Amazônia (envenenar flechas). Louis Pasteur- doenças infecciosas, preparou vacinas – novos fármacos: imunidade artificial. Hoffman (1877) – sintetizou Ác. Salicílico. Langley (1905) – conceito de receptor como molécula endógena. FARMACOLOGIA Tempo Científico Paul Erlich (1908) – ideia de usar “balas mágicas” seletivas contra microorganismos, descobriu Salvarsan (1910) contra Sífilis e Neosalvarsan (1912). Fleming (1929) – descobre penicilina- o 1º. Antibiótico natural. Chain (1940) – purifica. Domagk (1985) – Sulfamida – Prontosil - bactérias gram positivas Woods (1940) – mecanismo de ação das sulfamidas. FARMACOLOGIA Tempo Científico Waksman (1952) – descobriu a estreptomicina – tuberculose. Henry e Dale (1936) – terminações nervosas parasimpáticas liberam acetilcolina. James Black (1988)- Bloqueadores beta 1, Propanolol e Cimetidina. Arvid Carlsson (2000)- Dopamina –movimentos, Parkinson. Paul Greengard (2000)- mecanismo de ação da Dopamina Lefkowitz e Kobika (2012)- receptores acoplados à proteína G e b-adrenérgicos. FARMACOLOGIA Remédio – Todo e qualquer procedimento que promova saúde, podendo haver ou não o uso de substâncias químicas. Tudo aquilo que cura, alivia ou evita uma enfermidade. Ex: atividade física; viagens; lazer; alimentação regrada; massagens; repouso, etc. Conceitos básicos FARMACOLOGIA Medicamento- Produto que contem 1 ou mais princípios ativos para tratar ou prevenir um determinado problema de saúde, visando obter efeitos benéficos, destinadas a curar, diminuir prevenir e/ou diagnosticar as enfermidades. Ex: Tylenol= Paracetamol + excipientes (tratar) Ex: Tantin = Gestodeno + Etilinoestradiol (prevenir) Conceitos FARMACOLOGIA Fármaco- ou princípio ativo. Substância química de estrutura química definida utilizados no diagnóstico, tratamento e profilaxia de doenças, que produzem um efeito no organismo vivo. Ex: Ampicilina – antibiótico impede a síntese da parede bacteriana (peptídeoglicano) Ex: Fenitoína – anticonvulsivante – impede potenciais de ação desordenados. Conceitos FARMACOLOGIA Droga- Qualquer substância química conhecida ou não, não componente alimentício e da dieta, que possa agir sobre um organismo vivo, produzindo alterações (maléficas ou benéficas). Ex: LSD – Dietilamina do Ácido Lisérgico Efeito alucinógeno = não tem fim terapêutico Morfinas – podem ser utilizadas com fins ilícitos Cogumelo - Psilocybe mexicana não se conhece efeitos terapêuticos portanto são usados com fins ilícitos. Conceitos FARMACOLOGIA Dose: Quantidade do medicamento necessária para promover alterações no organismo. Dosagem: Inclui a dose, a frequência de administração e a duração do tratamento. Posologia: É o estudo das dosagens do medicamento com fins terapêuticos. Conceitos FARMACOLOGIA Meia Vida Biológica (t 1/2): É o tempo que o fármaco precisa para sua concentração diminuir 50% na corrente sanguínea. exemplo: Da substância A é administrado 100 mg: t 1/2 = 10 h, então em 10 horas terá 50 mg na corrente sanguínea. Em mais 10 horas terá na corrente sanguínea 25 mg e assim por diante. Conceitos FARMACOLOGIA Eficácia: máxima resposta que o medicamento é capaz de produzir. Dependência: física e psicológica. Tolerância: necessita aumentar dose para obter efeito, pode acompanhar dependência. Conceitos FARMACOLOGIA Fórmulas magistrais: São preparações elaboradas nas farmácias de manipulação, seguindo uma prescrição médica, que especifica os componentes, as quantidades e a forma farmacêutica. Especialidades farmacêuticas: São os produtos industriais, de composição uniforme e registrada junto ao ministério da saúde. Conceitos FARMACOLOGIA mecanismos de ação caminho percorrido preparo, purificação e conservação. obtenção identificação e isolamento dos princípios ativos estimular ou deprimir o sistema imune Viabiliza o uso clínico Divisões da FarmacologiaFARMACOLOGIA Farmacocinética: Estuda o caminho percorrido pelo fármaco no organismo animal. São as etapas que a droga sofre desde a administração até a eliminação: ADME Absorção Distribuição Metabolismo Eliminação Divisões da Farmacologia FARMACOLOGIA Divisões da Farmacologia FARMACOLOGIA Farmacodinâmica: Estuda os mecanismos de ação fármacos no organismo para promover um efeito. (Como age) Ex: AAS – inibe Ciclo Oxigenase 1 e 2. Bloqueio de COX diminui a resposta inflamatória. Divisões da Farmacologia FARMACOLOGIA Farmacognosia: Obtenção, identificação e isolamento dos princípios ativos passíveis de uso terapêutico. Imunofarmacologia: Ação terapêutica de algumas substâncias (vacinas, medicamentos) que podem estimular ou deprimir o sistema imune. Farmacotécnica: Preparo, purificação e conservação dos medicamentos. Farmacologia Clínica: Ciência e prática do uso racional de medicamentos Testes pré-clínicos: animais de laboratório: Toxicidade aguda, subaguda e crônica; efeitos tóxicos, carcinogênicos, mutagênicos e teratogênicos. Testes clínicos: em humanos – supervisão médica – ética: Fase 1: peq. Nº indivíduos saudáveis Fase 2: nº seleto pacientes doentes Fase 3: testes extensivos Comercialização Farmacovigilância (efeitos colaterais, tolerância) Divisões da Farmacologia FARMACOLOGIA Divisões da Farmacologia FARMACOLOGIA Farmacoterapêutica: Uso de medicamentos e outros meios para para o tratamento das enfermidades, bem como para a prevenção, tratamento e diagnóstico das doenças (cirurgias, radioterapia). Terapêutica: “É a ciência e arte de tratar o doente, aliviar seu sofrimento, quando possível curá-lo e sempre confortá-lo”. I-Tratamento específico- Diagnóstico específico II-Tratamento de suporte Medicação sintomática, alimentação, repouso, controle do ambiente e outras medidas. III- Placeboterapia Palavra de origem latina (“agradar”). Em farmacoterapia, refere-se à ação do medicamento que não é decorrente de sua ação famacológica. Terapêutica FARMACOLOGIA Deve ser: Planejada, segura e conveniente, prover uma boa cooperação do paciente; Personalizada – variação entre indivíduos Sensata e racional – disponibilidade dos medicamentos – plano realista; Fatores que determinam a escolha: Idade e sexo; Características físicas: altura, massa corporal; Dieta e estado nutricional; Fatores genéticos, respostas anteriores, efeitos indesejáveis, fertilidade, gravidez, amamentação, cooperação do paciente. Terapêutica FARMACOLOGIA Substância química inerte, usadas em testes clínicos como substitutos inócuos ou para controlar problemas clínicos específicos. Uso clínico: Controla os ensaios clínicos, destacando os efeitos verdadeiros das drogas. O placebo pode ser utilizado como instrumento psicológico no controle de sintomas de origem emocional Como medida provisória antes de se estabelecer um diagnóstico preciso. FARMACOLOGIA Placebo Relação Risco-Beneficio Demonstra a racionalidade de utilizar ou não determinada droga em um paciente. custo, Risco (efeitos adversos, inconveniência da administração) X Benefício (Redução da morbidade, melhora da qualidade de vida, eficácia, facilidade da administração) FARMACOLOGIA
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