Anestésicos Locais

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ANESTÉSICOS LOCAIS 
São fármacos paliativos -> prevenir a dor das intervenções (mais usados pela classe odontológica) 
Definição anestesia local: é a supressão temporária de todos os tipos de sensibilidade (são inespecíficos) de uma 
determinada área do organismo, sem perda da consciência 
Definição anestésicos locais: são substancias capazes de impedir, de modo reversível (não havendo 
neurotoxicidade/sequelas), a gênese e a condução de impulsos nervosos nas fibras nervosas sensitivas (deprimem a 
excitabilidade de qualquer célula excitável seja ela, neurônio, gânglio, músculos). Na odontologia temos um efeito 
misto de anestesia com paralisia. 
Histórico 
 Cocaína: alcaloide (alcalino): ação vasoconstritora, psicodélica. Consequência: com os efeitos psicotrópicos 
iniciaram dependência dos pacientes pela droga 
 Procaína e Tetracaína – em desuso 
 Lidocaína (1943) “xilocaína” – usada até hoje (baixa toxicidade) 
 Bupivacapina (1957) – causa depressão cardíaca 
o PROVA: o fato da bupivacaína ser um depressor cardíaco é uma surpresa ou esperado? É esperado, 
todo fármaco diminui a excitabilidade de qualquer célula e como ela é mais potente causa essa 
depressão (esse fármaco foi uma tentativa de melhorar a lidocaína) 
 Prilocaína (1961) – efeitos adversos na obstetrícia (usado mais na veterinária) 
 Articaína (1969) – proibida em vários países devido ao efeito hematotóxico importante causando 
hipersensibilidade 
 Ropivacaína (1996) 
 Levobupivacaína (2001) – uso em obstetrícia 
 Futuro: os anestésicos precisam entrar no nervo para atuar mas o Ph do interstício é 7,4 no intracelular 7.0, 
e temos que fármacos básicos em ambientes básicos passam para forma não ionizada molecular 
lipossolúvel, passando para dentro do nervo. No caso de regiões inflamadas, o ph extracelular diminui para 
6,5, então na presença do fármaco básico na região ácida o fármaco passa para forma não ionizada 
hidrossolúvel, impedindo sua passagem para dentro do nervo (não ocorrendo anestesia) 
o Espécies de peixes (Fugu, baiacu) e sapo dourado, tem toxinas (tetrodotoxina) que causam 
dormência dos lábios e língua. Ela não atua dentro do neurônio mas do lado de fora, bloqueando os 
canais de sódio, atuando independente do Ph. 
Química e Classificação 
 Cocaína (benzoil-metil-ecgonina): dois radicais e uma ponte. Em ambiente aquoso o Nitrogênio presente em 
um dos radicais se liga a mais um Hidrogênio, formando um nitrogênio quaternário, e dessa forma, faz com 
que esse lado da molécula fique desbalanceado. 
o Radical apolar (liposs) + cadeia intermediária + radical polar (hidrossolúvel) 
o Dessa forma classificamos a partir da cadeia intermediária 
 ÉSTER (derivados do PABA ácido p-amino-benzoíco) – exemplo: procaína 
 AMIDAS (derivados do XILENO, TOLUENO e TIO-FENÓLICO) – exemplo: xilocaína (lidocaína) 
 Funções das partes da molécula 
o Grupo amina: permite a molécula mover no meio aquoso 
o Grupo intermediário: separador físico entre as cabeças hidrofília e lipofílica, faz com que a molecula 
tenha uma estrutura quaternária que permite o acoplamento em algum neurônio 
 Classificação 
o GRUPO ÉSTER 
 Procaína 
 Tetracaína – uso otorrino 
 Benzocaína – muito lipossolúvel (anestesia em mucosa integra, podendo ser usado em 
forma de pastilha, enxaguante etc) 
o GRUPO AMIDA 
 Derivados xilênicos 
 Lidocaína 
 Mepivacaína: tempo de ação maior porém bem mais caro 
 Bupivacaína: efeito mais intenso e prolongado que a lidocaína, podendo ser usado 
em cirurgia mais extensas como implantes. Em obstetrícia é muito depressora 
cardíaca. 
o Mistura de dois isômeros - isomeria quirálica: foi descoberto que o isômero 
S(-) tem menor cardiotoxicidade e menor bloqueio motor criando a 
simocaína podendo ser usada em obstetrícia. 
 Derivados toluênico 
 Apenas uso odontológico (em obstetrícia as crianças nasciam azul) 
 Derivado tiofênico 
 Articaína 
 Completar com SLIDE 
Mecanismos de ação 
 Dentro do tubete predomina a forma iônica que é mais solúvel, depende do pka do fármaco e do meio 
 Ao injetar no organismo, estará do meio fora do nervo 
 PROVA: Onde existem mais formas iônicas, dentro ou fora do nervo? Se dentro é mais ácido que fora temos 
mais formas iônicas dentro. Pela interação da forma iônica com a face interna da membrana do neurônio 
que impede sua saída devido ao ph, que nasce a ação anestésica. 
 Local de ação: canal de sódio. Os canais são controlados em sua abertura por pequenas proteína móveis 
chamadas Gates (portas) 
o Gate de ativação e Gate de inativação possuem 3 estados 
o São sensíveis a variações do campo 
o Em estrutura sadia os Gates estão mais em estado de repouso ou aberto (então é mais fácil 
anestesiar o doente, que 
tem os Gates em estado 
inativado). Então em estado 
sadio é mais difícil a 
anestesia. 
 
o Quando os fármacos entram 
no neurônio e encontram os 
Gates na posição 
INATIVADO eles se ligam a 
esses Gates mantendo-os 
nessa posição, prolongando 
o período refratário nesse 
ne→rvo 
Fatores que interferem no efeitos de 
anestésicos locais 
 Pka do fármaco e o PH do tecido – esses fatores não podemos modificar, depende da condição do paciente, 
podendo estar normal ou inflamado 
 Tempo de difusão da ponta da agulha até nervo 
 Tempo de difusão para fora da fibra 
o Uso de vasoconstritores (aumenta o tempo clínico útil) 
 Influência do diâmetro da fibra 
o A mais fina é mais rápida anestesiada 
 Influência da estimulação prévia 
o Quanto o tato tiver desaparecido a dor também terá, dessa forma testamos o tato para ver se o 
paciente já tem as fibras mais grossas e finas anestesiadas 
o Fibras finas = dor 
o Fibras grossas: tato, cinestesia, propriocepção 
o Pessoas sadias são mais difíceis de anestesiar que pessoas doentes 
 Influência da concentração do fármaco 
 Término do efeito 
o Remoção física das moléculas da região (sem metabolismo) 
o PROVA: Dois pacientes A e B um sadio e outro grave problema hepático, se apresentam para 
intervenção sob anestesia com lidocaína, que é metabolizada no fígado, como se da a recuperação 
anestésica nesses pacientes? Não há diferença na recuperação entre eles, pois o fim do efeito não 
depende do metabolismo, só depende do anestésico ser levado pelos vasos. 
Vias de administração 
 A medula espinal na porção mais lombar se desfaz em fibras mais finas, de L1-L2 para baixo são dadas 
anestesias sem risco de lesar a medula, as fibras são bastante grossas e envoltas com uma estrutura 
escorregadia, sendo assim a agulha não consegue perfurar essas fibras. 
 Anestesia epidural: sobre a duramater da coluna vertebral, compromete as raízes sensitivas e não motoras, 
muito usada em partos normais 
 Anestesia Raqui: sobre o espaço subdural, diretamente no liquor (liquido cefalorraquidiano), estará perto 
dos nervos das raizes espinais. Muito usado para procedimentos em vísceras. 
Efeitos adversos 
 Psicogênicos 
o Síncope 
o Hiperventilação 
o Náuseas, vômitos 
o Alterações FC ou Pa 
o Falsas reações alérgicas 
 Hipersensibilidade 
o Ésteres (amidas: muito raro) 
o Metabissulfito: conservante da noradrenalina 
o Parabenos: cosméticos e medicamentos, é um conservante 
 Coração 
o Diminuição das quatro propriedades: Força de contração, automatismo (FC), velocidade de 
condução pelas vias específicas do coração (condutibilidade) e excitabilidade. 
 Por essa propriedade pode ser usado em vias intravenosas para intervir arritmias 
 SNC 
o Fase I: excitação 
 Inquietude, irritabilidade, aumento da FC, FR, PA, abalos musculares e SLIDE 
o Fase II: depressão 
 Mecanismo de morte: depressão respiratória 
 SN Periférico 
o Parestesias prolongadas: articaína e prilocaína 
 Respiração 
o DEPRESSÃO 
 Sangue (metahemoglobimia) crianças nasciam azul 
o Principal: prilocaína 
o Alguns relatos: articaína 
 Vasos: vasodilatação 
o Necessidade de uso de vasoconstritores 
 Pacientescom problemas cardíacos e grávidas, que querem anestesia sem vasoconstritores, 
USE COM VASOCONSTRITOR, pois os sem vasocontritor tem ação breve e necessitará de 
mais tubetes, com o uso consequente de vários tubetes, os tubetes subsequentes terão 
efeito anestésicos muitos rápidos devido a vasodilatação dos anteriores que levam o 
anestésico rapidamente 
Outros tópidos de interesse 
 Hipertireoidismo 
o Sessões curtas e menos atraumáticas possíveis, e assegurar que o paciente esta tomando sua 
medicação 
 Diabetes mellitus 
 Cardiopatia/Hipertensao 
 Gravidez