ansioliticos e sedativos

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ANSIOLÍTICOS E SEDATIVOS
Profª Ana Emília Formiga 
Em geral, atuam sobre o neurotransmissor GABA
Os receptores GABA estão presentes difusamente no SNC
É o principal neurotransmissor inibitório
O sub-receptor responsável pelo efeito sedativo-hipnótico é o GABAa
Sedativo-Hipnóticos
Efeitos das drogas agonistas nos receptores GABAa-BZD:
Sedação
Indução do sono
Diminuição da ansiedade
Amnésia anterógrada
Atividade antiepilética
Relaxamento muscular
Sedativo-Hipnóticos
Benzodiazepínicos (BZD)
Absorvidos no trato gastrointestinal
Lipossolúveis
Ligam-se as proteínas plasmáticas
Cruza a barreira placentária
Secretado no leite materno
Benzodiazepínicos (BZD)
Segundo a meia-vida, são divididos em:
BZD de ação curta
BZD de ação intermediária
BZD de ação longa
Segurança: nas doses recomendadas são seguros
Efeitos colaterais
Sedação residual diurna
Comprometimento da memória
Quedas
Depressão na ventilação
Insônia rebote
Abuso de medicação
Desenvolvimento de tolerância
Dependência e dificuldade na retirada: recidiva, rebote e retirada
Benzodiazepínicos (BZD)
Contra-indicação
Em dependentes químicos e em abuso de álcool
Gestação
Quando há a necessidade de despertar rápido
Benzodiazepínicos (BZD)
Benzodiazepínicos (BZD)
Uso com cautela:
Idosos
Problemas hepáticos
Problemas renais
Problemas pulmonares
Distúrbios respiratórios do sono
Efeitos sobre a estrutura do sono:
Latência do sono
Tempo total de sono
Sono REM
Sono de ondas lentas
Benzodiazepínicos (BZD)
Substâncias que agem no receptor GABA de forma seletiva
Não ocasiona efeitos colaterais como:
Relaxamento muscular
Ação sobre as funções cognitivas
Novos Hipnóticos – Não Benzodiazepínicos (NBZD)
Década de 90
Hipnóticos não benzodiazepínicos
Novos Hipnóticos – Não Benzodiazepínicos (NBZD)
Ciclopirrolona - Zolpiclone
É absorvido no trato gastrintestinal
Biodisponibilidade de 80%
Ligação protéica com 45% da dose absorvida
Pico de concentração plasmática em 0,5 a 2 horas após a tomada
Novos Hipnóticos – Não Benzodiazepínicos (NBZD)
Ciclopirrolona - Zolpiclone
Metabolização hepática
Um metabólito ativo, com pequena atividade farmacológica
Eliminação renal e pulmonar
Novos Hipnóticos – Não Benzodiazepínicos (NBZD)
Imidazopirina – Zolpidem
É absovido no trato gastrointestinal
Maior absorção com estômago vazio
Biodisponibilidade de 65 a 70%
Ligação protéica com 92% da dose absorvida
Novos Hipnóticos – Não Benzodiazepínicos (NBZD)
Imidazopirina – Zolpidem
Pico de concentração plasmática em 1,6 horas após a tomada
Metabolização hepática
Sem metabólitos ativos
Eliminação renal
Novos Hipnóticos – Não Benzodiazepínicos (NBZD)
Imidazopirina – Zaleplom
É absorvida no trato gastrintestinal
Biodisponibilidade de 30%
Ligação protéica com 60% da dose absorvida
Pico de concentração plasmática em 1 hora após a tomada
Novos Hipnóticos – Não Benzodiazepínicos (NBZD)
Imidazopirina – Zaleplom
Metabolização hepática
Sem metabólitos ativos
Eliminação renal
Novos Hipnóticos – Não Benzodiazepínicos (NBZD)
Segurança
- Aparentemente seguros
- Perfil farmacológico seletivo
- Maior especificidade no efeito hipnótico
Novos Hipnóticos – Não Benzodiazepínicos (NBZD)
Efeitos colaterais: menos frequentes que os BZD 
Sonolência
Ansiedade
Depressão
Vertigem tontura
Ataxia
Fadiga
Irritação Gástrica
Rash Cutâneo
Novos Hipnóticos – Não Benzodiazepínicos (NBZD)
Contra Indicação: 
Hipersensibilidade
Uso concumitante com álcool
Uso com cautela: 
Hepatopatias
Nefropatias
Discrasia Sanguinea
Novos Hipnóticos – Não Benzodiazepínicos (NBZD)
Melhora a continuidade do sono
Pouco interferem na arquitetura do sono
Menor quantidade de efeitos residuais