Tabela antiepilépticos

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@medempenho 
 
 
 
ANTIEPILÉPTICOS 
FÁRMACO MECANISMO DE AÇÃO FARMACOCINÉTICA EFEITOS ADVERSOS USOS CLÍNICOS 
Fenobarbital 
(Gardenal) 
 Potencialização da inibição sináptica por ação no receptor 
GABAa; 
 Faz com que a corrente de cloreto seja aumentada. 
 Absorção oral completa, porém lenta; 
 As concentrações plasmáticas máximas ocorrem 
várias horas depois de uma dose única; 
 Até 25% da dose é eliminada inalterada na urina e 
o restante sofre metabolização hepática. 
 Sedação; 
 Nistagmo; 
 Ataxia. 
 Limitado a crises tônico clônicas 
generalizadas e parciais. 
FENOTOÍNA 
(Hidantal e Epilin) 
 Limita as deflagrações repetitivas dos potenciais de ação; 
 Liga-se ao canal de Na+ dependente de voltagem em seu estado 
inativado e o mantém mais tempo nesse estágio; 
 A fenotoína ao se ligar ao canal de Na+ inativado, faz com que 
o período refratário fique maior (se antes despolarizava 50x 
por segundo, agora vai reduzir); 
 Em suma: diminui a velocidade de recuperação dos canais de 
NA+ ativados por voltagem. 
 90% de ligação à proteínas plasmáticas; 
 Metabolismo hepático relacionado a interações 
medicamentosas; 
OBS! Caso não se ligue as proteínas, o seu efeito é 
aumentado (maior quantidade de fármaco livre). 
 Diplopia; 
 Ataxia; 
 Hiperplasia gengival. 
 Limitado a crises do tipo tônico- 
clônicas e parciais; 
 Limitado nas crianças (devido a 
imprevisibilidade da relação da 
dose x efeito tóxico). 
CARBAMAZEPINA 
(Tegretol e Tegretard) 
 Semelhante a fenitoína; 
 Llimita a deflagração de potenciais de ação repetitivos pela 
redução da taxa de recuperação da inativação dos canais de 
NA+ ativados por voltagem; 
 Bem absorvida pela via oral, porém é lenta, com 
picos plasmáticos em 4-8h; 
 Indutor enzimático; 
 Por ser metabolizada no fígado, acaba 
aumentando a metabolização de outro fármaco 
(interação farmacocinética). 
 Náuseas; 
 Vômitos; 
 Sonolência. 
 Droga de escolha para crises do 
tipo parciais e tonico-clonicas 
OXCARBAMAZEPINA 
(Trileptal) 
 Análogo da carbamazepina (mecanismo de ação semelhante), 
contudo, funciona como pró-fármaco (precisa ser 
metabolizada para se tornar ativa); 
 Inibem canais de sódio e inibem potencial de ação dos 
neurônios. 
 Indutor enzimático menos potente que a 
carbamazepina; 
 T1⁄2 = menor: 1 a 2h (1⁄2 em relação a 
carbamazepina); 
 Forma o metabolito ativo 10-OH : devido a T1⁄2 8 a 
12h. 
 Melhor perfil de toxicidade 
que carbamazepina, ou seja, 
possui menos efeitos 
adversos; 
 Pacientes que tiveram crise 
mas não são epiléticos 
ÁCIDO VALPRÓICO/ 
VALPROATO DE SÓDIO 
(Depakene, Valpakine) 
 Prolonga o tempo de recuperação dos canais de Na+ 
operados por voltagem; 
 Metabolismo do GABA: facilitando a ação, possivelmente, por 
inibição da GABA transaminase; 
 Alteração das correntes de Ca2+. 
 Absorção rápida e completa depois da 
administração oral; 
 A maior parte sofre metabolismo hepático (95%); 
 Os mais comuns são 
gastrointestinais, como 
náuseas e vômitos, alopecia, 
tremor e sedação; 
 Hepatotoxidade (aumento de 
transaminases hepáticas). 
 Crises de ausência 
 Crises parciais 
 Crises generalizadas tonico-
clônica. 
 
 @medempenho 
 
 
LOMOTRAGINA 
(Lamictal) 
 Capaz de prolongar o tempo de inativação de canais de Na+; 
 Retarda a recuperação de canais de Na+ de forma 
semelhante a fenitoína e carbamazepina, o que justifica sua 
eficácia nas crises focais; 
 No entanto, parece ter outras ações: 
o Inibição de canais de Ca+2 (principalmente do tipo 
T) operados por voltagem; 
o Diminuição da liberação sináptica de glutamato 
 Absorção quase completa depois de 
administração oral; 
 55% de ligação a proteínas plasmáticas 
(percentual intermediário); 
 Sofre metabolização hepática e metabólitos são 
excretados na urina. 
 Náuseas; 
 Tontura; 
 Ataxia; 
 Exantema cutâneo. 
 Para substituir carbamazepina 
 Epilepsia parcial e generalizada 
secundaria; 
 Monoterapia para todos os tipos 
de convusões tonico-clonicas 
generalizadas e parciais. 
GABAPENTINA 
(Neurotin) 
 É análogo do GABA, contudo não atua diretamente sobre 
receptores GABAérgicos; 
 Aparentemente age por alteração das correntes de Ca+2 
(inibição); 
 Excreção urinaria 
 T 1⁄2: 5 A 9h 
 Sonolência 
 Ataxia 
 Tontura 
 Útil em crises parciais/focais 
refratárias (alternativa 
farmacêutica). 
TOPIRAMATO 
(Topax) 
 Atividade anticonvulsivante em crises parciais e tônico-
clônico generalizadas por diversos mecanismos: 
 Redução das correntes de Na+ voltagem dependentes 
(prolongando o tempo de inativação); 
 Aumenta as correntes do GABAa (hiperpolarização da célula); 
 Inibição de receptores AMPAcainato (diminuição da ação de 
neurotransmissor excitatório). 
 Rapidamente absorvido por VIA ORAL; 
 Excreção urinaria. 
 Em caso de convulsão não usar anticonvulsivante 
VO, e sim IV. 
 Sonolência; 
 Fadiga; 
 Nervosismo. 
 Perda de peso. 
 Convulsões tônico-clônicas em 
adultos e crianças portadoras de 
epilepsia generalizada primaria. 
OBS!! Não é tão bom para crianças 
devido aos efeitos adversos. 
ETOSSUXIMIDA  Reduz as correntes de Ca+2, principalmente de baixo limiar 
(tipo T), nos neurônios talâmicos; 
 Os neurônios do tálamo demonstram correntes do tipo T de 
grande amplitudo, que provavelmente desempenham um papel 
importante na atividade oscilatória talâmica, inclusive a 
atividade de pontas e ondas de 3Hz. 
 Administrada pela VIA ORAL; 
 
 Anorexia; 
 Ataxia; 
 Tontura; 
 Sonolência; 
 Cefaleia; 
 Distúrbios gastrointestinais. 
 Eficaz no tratamento de crises de 
ausências, mas não nas crises 
tônico-clônicas. 
 Contraindicado para menores de 
3 anos. 
BENZODIAZEPÍNICOS 
(Diazepam e 
Clonazepam) 
 Aumentam a inibição mediada pelo GABA (aumenta as 
correntes de cloreto no receptor GABAa); 
 Agem a curto prazo e são bem toleradas.  Sedação Profunda (sono) 
 Disfunção cognitiva 
 Depressão respiratória; 
 Dependência química 
 Alterações psicomotoras 
(fala disártrica,marcha 
ataxica) 
 Clonazepam: epilepsia 
generalizada ou parcial 
 Diazepam: estado de mal epilético