Estudo dirigido - Adrenergicos

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FARMACOLOGIA –UNIFAL-MG Estudo Dirigido 
FÁRMACOS ADRENÉRGICOS 
Execute o roteiro de trabalho descrito a seguir, registrando o que é solicitado no roteiro impresso para o relatório no volume de atividades. 
1. Desenhe uma Sinapse adrenérgica e indique as seguintes estruturas: receptores pós-sinápticos, receptores, enzimas metabolizadoras, neurotransmissor, vesícula armazenadora, recaptação e armazenamento.
2. Descreva passo a passo o Ciclo da Noradrenalina (Biossíntese, Armazenamento, liberação, ligação a receptores pós-sinápticos, enzimas metabolizadoras, neurotransmissor, vesícula armazenadora, recaptação e armazenamento). 
Biossíntese
•A tirosina é transportada por um transportador ligado ao sódio para o terminal axônico adrenérgico onde é hidroxila a diidroxi -fenilalanina (DOPA) pela tirosina-hidroxilase;
• A DOPA é descarboxilado para formar dopamina;
•A dopamina é transportada para dentro da vesícula sináptica por um sistema de transporte e amina que também está envolvido na pré-formação da noradrenalina;
•Este sistema carreador é bloqueado pela reserpina.
A dopamina é hidroxilada dentro da vesícula pela enzima dopamina beta hidroxilase para formar a noradrenalina 
Armazenamento
•Armazenada em vesículas pré sinápticas ( das varicosidades). 
•A noradrenalina fica ligada a ATP e proteínas formando um composto inativo para diminuir a difusão e evitar destruição enzimática, até a sua liberação para fenda sináptica.
Liberação
•Um potencial de ação que chega ao terminal axônico aumenta a permeabilidade ao cálcio e promove a ruptura da vesícula e liberação da noradrenalina.
•Este aumento de cálcio faz com que as vesículas intraneuronais se fundam com a membrana do terminal axônico e permitindo a extrusão do seu conteúdo para fenda sináptica.
•Esta liberação é bloqueada por fármacos como a guanetidina.
Interação com o receptor
•A NA é liberada das vesículas difusas sinápticas cruza a fenda sináptica e liga-se ao receptor pós-sináptico no órgão receptor ou no receptor pré-sináptico do terminal axônico.
•Ocorre um evento em cascata dentro da célula, resultando na formação do segundo mensageiro intracelular,
•Receptores adrenérgicos usam ambos, os sistemas de segundo mensageiro: AMPc e/ou IP3 e DAG para transmitir o sinal para dentro do órgão efetor.
Inativação
1. Difusão para fora do espaço sináptico e entra na circulação.
2. Metabolizada pela (COMT) no espaço sináptico ou MAO no citosol.
3. Recaptada pelo sistema up-take que puxa a NA para dentro do neurônio - pela bomba Sódio-Potássio ATPase.
4. Esta bomba pode ser inibida por antidepressivos como IMIPRAMINA, ou pela COCAÍNA.
3. Cite dois fármacos classificadas como catecolaminas e dê seu mecanismo de ação. 
R: Salbutamol, o salbutamol é um estimulante beta-adrenérgico que tem uma ação seletiva sobre os receptores beta2-adrenérgicos, com ação estimulante sobre os recetores beta2 nos músculos lisos dos brônquios, assegurando assim uma broncodilatação rápida que se torna significativa no espaço de alguns minutos e que se mantém durante um período de 4 a 6 horas. O salbutamol provoca também vasodilatação que conduz a um efeito cronotrópico reflexo e efeitos metabólicos generalizados, incluindo hipocaliemia.
Metaraminol, o Metaraminol causa vasoconstrição periférica (comprime os vasos periféricos) por ação direta em receptores alfa-adrenérgicos. Aumenta o débito cardíaco.
4. Classifique os fármacos adrenérgicas em direta (alfa-adrenérgicas, beta-adrenérgicas, etc.) e indireta, e cite um representante de cada grupo. 
Fármacos adrenérgicos: Fármacos adrenérgicos são aqueles que estimulam a atividade dos receptores adrenérgicos.
As catecolaminas: noradrenalina, adrenalina e dopamina são muitas vezes são utilizadas como fármaco, mas a maioria dos agonistas existentes são análogos estruturais destas substâncias. As principais vantagens destes compostos é a maior especificidade, tempo de ação e seletividade por subtipos dos receptores adrenérgicos.
Agonistas de ação direta: Eles atuam diretamente nos receptores adrenérgicos e podemos dividi-los em:
· Agonistas seletivos (alfa-seletivos e beta-seletivos). Allergan
· Agonistas não-seletivos. nafazolina.
Agonistas não-seletivos
Os fármacos seriam as próprias catecolaminas endógenas (do próprio corpo):
· Adrenalina (ou epinefrina).
· Noradrenalina (ou norepinefrina).
· Dopamina.
Agonistas de ação indireta: Atuam por meio de um desses 3 mecanismos:
· Inibindo a recaptação de NA, deixando-a mais tempo agindo nos receptores adrenérgicos.
· Inibindo a MAO, evitando sua degradação.
· Inibindo a MAO e a própria recaptação, além de estimularem a liberação de NA na fenda sináptica.
	metilfenidato
Identificação 
M. A., 23 anos, feminino, branco, solteira, residente em Tietê. 
História Clínica 
Procurou o serviço de emergência devido a uma crise de asma brônquica que não cedia ao uso do aerossol broncodilatador. A paciente durante a anamnese relatou que desde os nove anos de idade apresentava crises ocasionais (duas a três vezes ao ano) que respondiam a administração de salbutamol, por via inalatória. Foi constatado o broncoespasmo e em seguida administrador adrenalina 0,5 mg por via subcutânea, o que foi eficaz para controlar a crise. 
Questões 
No relatório escreva as respostas para as questões abaixo: 
1. Classifique e dê o mecanismo de ação dos fármacos utilizados. 
R: Sulfato de Salbutamol é um agonista beta2-adrenérgico seletivo, ou seja, de ação direta, indicado para o tratamento ou prevenção do broncoespasmo. Ele fornece ação broncodilatadora de curta duração na obstrução reversível das vias aéreas devido à asma, bronquite crônica e enfisema.
Adrenalina: Atua em receptores beta, agonista não seletivo de ação direta, catecolamina endógena.
Receptor beta-1: vai aumentar a frequência cardíaca e a contratilidade. 
Receptor beta-2: vai induzir uma broncodilatação e uma vasodilatação.
2. Explique farmacocineticamente as vantagens da via inalatória sobre as demais vias de administração para o alívio de crise esporádica. 
R: Via inalatória apresenta vantagens devido a ação mais rápida e menos efeitos indesejáveis quando administrado nas doses recomendadas (doses bem menores devido a rápida absorção e não precisar de tantas barreiras para começar o efeito) , promovendo a broncodilatação.
3. Compare as vantagens e desvantagens do salbutamol, adrenalina e isoproterenol o tratamento da asma brônquica. 
R: O salbutamol é um agonista β2-adrenérgico seletivo, por tanto gera menores efeitos adversos. Apresentam propriedades broncodilatadoras , podendo também suprimir liberação de leucotrienos e de histamina dos mastócitos do tecido pulmonar, diminuir a permeabilidade vascular e inibir a fosfolipase A2. Em casos de emergência a adrenalina é mais potente.
A adrenalina é um medicamento não -seletivo, afeta tanto os receptores β1 como os 2-adrenérgicos . Possui propriedades α-adrenérgicos que resultam em vasoconstrição, tem como efeito terapêutico a broncodilatação. A elevação da frequência dos batimentos cardíacos e do nível de açúcar no sangue, é uma desvantagem.
O isoproterenol é um agonista não-seletivo, e o seu uso para alívio da broncoconstrição na asma é freqüentemente acompanhado de efeitos colaterais cardíacos indesejáveis , tornando o uso desse fármaco substituível.
4. Cite mais dois representantes do grupo do salbutamol e indique os demais usos clínicos desses fármacos. 
R: Fenoterol: é um fármaco utilizado pela medicina no tratamento de asma brônquica, pneumonia, bronquite e tuberculose, devido ao seu efeito broncodilatador, ou para inibir contrações uterinas de partos prematuros.
Salmeterol: é um agonista beta-2 adrenérgico de longa ação utilizada no tratamento da asma e a doença pulmonar obstrutiva crônica.
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