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Faculdade Pitágoras Tecnologia Farmacêutica III Curso de Farmácia PROF° ESP. TOMMASO BINI SOUSA ESPECIALISTA EM FARMÁCIA HOSPITALAR E ONCOLOGIA IMPERATRIZ – MA 2021 EMENTA Fisiologia da pele e absorção percutânea de fármacos; Formas farmacêuticas obtidas por dispersão coloidal: Emulsões e Sistema EHL; Formas farmacêuticas obtidas por dispersão coloidal: Emulsões (Estabilidade das emulsões); Formas farmacêuticas obtidas por dispersão coloidal: Géis e estudo da Reologia. CARGA HORÁRIA TEORICA 40 HORAS PRÁTICA 20 HORAS Faculdade Pitágoras Aula 1 FISIOLOGIA DA PELE E ABSORÇÃO PERCUTÂNEA DE FARMÁCOS . Curso de Farmácia Tecnologia Farmacêutica III PROF° ESP. TOMMASO BINI SOUSA ESPECIALISTA EM FARMÁCIA HOSPITALAR E ONCOLOGIA IMPERATRIZ – MA 2021 OBJETIVOS Compreender profundamente a constituição da pele e sua fisiologia; Conhecer as vias de absorção cutânea e os fatores que interferem no transporte de fármacos pela pele; Identificar quais são e como agem os principais promotores de absorção cutânea; Conteúdo programático Formas farmacêuticas e como escolher a ideal; Vantagens e desvantagens da via tópica; O que é a pele? Funções da pele; Estrutura da pele; Penetração de substâncias por via tópica; Promotores de absorção de ativos; Formas farmacêuticas de uso tópico; Metodologia Aula expositiva, com a participação dos alunos na discussão sobre o assunto. Após a aula será disponibilizado um artigo para estudo e fixação do assunto, com discussão na aula seguinte. A participação na aula é uma etapa da avaliação. Vamos revisar... Formas farmacêuticas Solidas – comprimidos, cápsulas, pós, drágeas, granulados; Líquidas – xarope, suspensões, gotas, soluções, elixires; SEMISOLIDAS – creme, pomada, géis, pastas Gasosas – inalantes. Como escolher a forma farmacêutica? Característica do ativo; Velocidade da ação desejada; Característica do paciente. Porque escolher a via tópica? Fácil aplicação; Grande extensão; Minimiza a ocorrência de efeitos adversos sistêmicos; Evita efeito de primeira passagem Quais as desvantagens Absorção pobre e errática; Irritação local e alergias; Fotossensíbilidade. O QUE É A PELE? É o maior órgão do corpo em extensão (1,7 e 2,0 m²) e peso (15%). Recobre todo o corpo pH entre 5,5 e 7,0. Funções Proteção do organismo (barreira funcional); Microrganismos (fungos, bactérias, vírus) Luz ultravioleta; Atrito. Sensitiva Termorregulação Atividade metabólica Atrativo sexual Estrutura Epiderme A epiderme é a camada mais superficial da pele e composta por um epitélio estratificado, pavimentoso e queratinizado. A espessura média é de 50 μm, e a densidade celular é de aproximadamente 50.000 células nucleadas por mm2 com pequenas variações regionais. As regiões palmo-plantares são as mais espessas, enquanto as pálpebras, escroto e pênis apresentam a pele mais fina e delicada do corpo. É avascular 80% de suas células são Queratinócitos. Composta também por melanócitos, Células de Langerhans, com função imunológica e Células de Merkel, integradas ao sistema nervoso. Derme É uma camada de tecido conjuntivo, flexível e elástica, formada por fibras colágenas, elásticas e uma substância amorfa chamada matriz extracelular rica em glicosaminoglicans e ácido hialurônico. Hipoderme A hipoderme corresponde à região mais profunda da pele, e é formada por tecido adiposo. Tem um importante papel na termorregulação do organismo, reserva de nutrientes e proteção contra traumas mecânico Então, vamos responder algumas perguntas... É possível a passagem de substâncias através do extrato córneo? A pele é permeável? Quais as vias de absorção através da pele? Penetração de substâncias na pele Fatores que influenciam Fatores exógenos: poluentes, toxinas, luz ultravioleta. Fatores endógenos: hormonais, nutricionais e vasculares. Tamanho da partícula; Concentração Lipossolubilidade e hidrossolubilidade; Integridade da pele e afinidade do fármaco pela pele. Vias de penetração de ativos Com esses conceitos, é importante pensar... Qual a diferença entre liberação tópica de fármacos e liberação transdérmica de farmácos? Pensando em duas situações. Um creme de hidrocortisona e um creme de testosterona, quem é liberado de forma tópica e qual terá liberação transdérmica? Como podemos aumentar a permeabilidade a ativos? Promotores de absorção Alteram a resistência e hidratação do estrato córneo, das estruturas lipídicas e lipoprotéicas dos canais intercelulares, desnaturação ou ação de solventes, e mecanismo de transporte dos ativos ionizáveis. Água e etanol; Tensoativos; Moléculas lipídicas; Ação dos promotores de permeação Fatores que influenciam o uso de promotores de penetração Compatibilidade com outras matérias-primas; Não interferência na estabilidade ou eficácia do ativo; Possuir estabilidade; Não deteriorar-se após a preparação; Ser atóxico para o uso e quantidade pretendidos; Não possuir cor, odor e sabor forte; Produzir a emulsificação, mantendo a estabilidade durante o prazo de validade do produto. Fatores que influenciam na penetração cutânea Área da superfície da pele; Tempo de contato com o local; Variação da permeabilidade cutânea Fatores que influenciam na absorção cutânea Integridade da pele; Local da pele Natureza dos ativos; Interação do ativo com o veículo da formulação; Uso de sistema de liberação de ativos – lipossomos, microemulsão e nanoemulsão. Então, avaliando essas imagens, o que iria interferir a absorção de uma forma farmacêutica tópica? Formas Farmacêuticas para uso tópico Grande influencia sensorial e terapêutica; Interfere na adesão e no resultado tratamento; Pomadas Cremes ou Emulsões Géis Para fixar estes conhecimento, realizaremos o estudo do artigo Penetração de ativos na pele: revisão bibliográfica, e discutiremos na próxima aula… Questões 1- Explique quais as funções da pele. 2- Explique como funcionam as 3 vias de absorção da cutânea. 3- Como uma emulsão facilita a absorção de medicamentos através da pele? Enviar a atividade, via e-mail, para ganhar os pontos. Próxima semana, durante a discussão do artigo e das questões, sanaremos as possíveis dúvidas... REFERENCIAS ALVES, Natalia Cristina. Penetração de ativos na pele: revisão bibliográfica. Revista Amazônia: Science e Health, Gurupi, v. 3, n. 4, p. 36-43, 04 nov. 2015. Trimestral. ALLEN JR., Loyd V. Farmacotécnica: formas farmacêuticas e sistemas de liberação de fármacos. 6. ed. São Paulo: Artmed, 2000. 775 p. ISBN 9788586067167. THOMPSON, Judith E.; DAVIDOW, Lawren W. A prática farmacêutica na manipulação de medicamentos. 3. ed. Porto Alegre: Artmed, 2013. ix, 752 p. ISBN 9788536326290. Contato tommaso.binis@gmail.com (99)99643-3627