ANTI-INFLAMATÓRIOS ESTEROIDES

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Letícia Andréa 105 – 3O 
 
O que são: Fármacos análogos sintéticos ao hormônio cortisol produzido pelas glândulas suprarrenais 
 Capacidade de suprimir as inflamações agudas ou 
crônicas que acompanham lesões e diversas doenças 
 Sua administração em doses hiperfisiológicas por 
tempo prolongado produz distúrbios inflamatórios 
crônicos 
 Causam modificações químicas na molécula 
 Diferem: 
 Potência relativa 
 Equivalência entre doses 
 Atividade mineralocorticoide 
 Efeitos colaterais indesejáveis 
 Duração da ação 
 
 
Fisiologia da Glândula Adrenal 
 Glândulas que se localizam nos polos superiores dos rins 
 Divide-se em medula e córtex 
 A glândula suprarrenal tem a capacidade de secretar uma grande 
quantidade hormônios 
 Glicocorticoides: hormônios que vêm da deposição de glicogênio no fígado 
– cortisol 
 Mineralocorticoides: retenção de cálcio – aldosterona 
 Esteroides sexuais: andrógenos e estrógenos 
 Os únicos com propriedade anti-inflamatórias são os glicocorticoides 
 Produção: córtex suprarrenal 
 Cortisol → camada intermediária/fasciculada 
 Produção de 20 a 25 mg 
 
Hormônio Cortisol 
 Também chamado de: adrenocorticosteroide, corticosteroide e corticoide 
 Função sobre o sistema nervoso simpático 
 Ápice da produção das 8 às 10 horas da manhã 
 Pacientes com aversão aos procedimentos odontológicos devem ser atendidos durante esse horário com a 
finalidade de se ter um maior controle da ansiedade deles 
 Sua produção é regulada pelo hormônio hipofisário adrenocorticotrófico (ACTH) 
 Depende do hormônio liberador de corticotrofina (CRH) produzido pelo hipotálamo 
 Eixo hipotálamo-hipófise-adrenal 
Feedback Negativo: 
 O excesso de cortisol leva a inibição da produção de CRH e ACTH. 
Ansiedade
Centros 
cerebrais 
superiores
Hipotálamo
Produção de 
CRH
Tracto 
hipotálamo-
hipofisário
Produção e 
liberação de 
ACTH
Corrente 
sanguínea
Proteína G e 
adenilato ciclase
AMPc e 
porteína ciclase
Ativação de 
proteínas
Liberação de 
ésteres de 
colesterol
CORTISOL
Letícia Andréa 105 – 3O 
Funções do Cortisol: 
 Alteração do metabolismo de carboidratos, proteínas e lipídeos 
 Aumento da concentração sanguínea de glicose e glicogênio hepático 
 Eliminação de nitrogênio urinário e perda proteica 
 Lipídeos concentrados nas costas, ombros, abdome e rosto – obesidade centrípeta 
 Manutenção do equilíbrio hidrostático 
 Reabsorção de Na+ 
 Excreção de K+ e H+ 
 Edema e hipertensão 
 Preservação da função normal de sistemas: 
 Cardiovascular, imunológico, nervoso e endócrino, rins e músculo esquelético 
 Função anti-inflamatória 
 Modulação da resposta corporal ao estresse 
 
Por que sentimos tanta dor no Sistema Estomatognático? 
 Inervação pelos pares de nervos cranianos 
 Fibras nervosas muito potentes 
 Presença de grande quantidade de nociceptores 
 Sensibilização, estímulo e hiperalgesia 
 Necessita de mais medicações do que em regiões periféricas do corpo para controle da dor 
 Sinais/sintomas esperados após um procedimento odontológico: 
1. Dor 2. Edema 3. Trismo 
 Os corticosteroides agem sobre o edema formado 
 A ação sobre a dor ocorre de maneira indireta 
 Só atua na dor com a administração de doses altíssimas e inviáveis dentro da odontologia 
 
 Fim da compressão Sensação 
 da fibra nervosa dolorosa 
 
 
Mecanismo de Ação 
 
Formação da Inflamação 
 
 
 
Fosfolipídios
Ácido 
aAaquidônico
Ácido 5-HEPTE
5-HETE
Leucotrienos
PGH2/PGG2
TxA2
PGEA2 PGI2
PGI2
Forfolipase A2
Lipoxigenase
s 
Cicloxigenase
s 
Letícia Andréa 105 – 3O 
 Inibe a formação da fosfolipases A2 
 ↓ produção do ácido araquidônico 
 ↓ síntese de prostaglandinas (PGs) 
 ↓ leucotrienos (LTs) 
 Inibe também a síntese da cicloxigenase 
 Resulta na inibição da quimiotaxia dos neutrófilos, 
eosinófilos e monócitos 
 Inibe a permeabilidade capilar, broncoconstrição e 
das respostas vascular e inflamatória 
 Inibe a produção de eosinófilos, basófilos, 
monócitos, linfócitos e citocinas 
 Prejudica a fixação as células inflamatórias e seu 
recrutamento para os sítios de inflamação 
 
Farmacocinética 
 Boa absorção pelo TGI, uso tópico e parenteral 
 90% dos corticosteroides circulantes ligam-se a 
proteínas plasmáticas, principalmente à α-globulina 
(transcortina) 
 Metabolização hepática – pode levar a sobrecarga 
 Seu efeito ao longo do tempo apresenta pouca 
correspondência com a concentração plasmática 
 Principais metabólicos as em na urina: 17-
hidroxicorticosteroides e 17-cetoesteroides 
 
Indicações 
 Prevenção da hiperalgesia 
 Controle do edema inflamatório 
 Ação anti-inflamatória tópico 
 Analgesia preemptiva 
 Uso de medicação antes do tratamento 
 Procedimentos que provocam edemas 
 
Vantagens do Uso 
 Sem efeitos adversos clinicamente significativos 
 Não infete no mecanismo de hemostasia 
 Reduz a síntese de Leucotrienos C4, D4 e E4 – reação 
lenta da anafilaxia 
 Raras reações adversas 
 Emprego seguro: gestantes, lactantes, hipertensos, 
diabéticos, nefropatas e hepatopatas 
 Menor relação custo/benefício 
 
Efeitos Adversos 
Neurológicos: insônia, agitação, síndrome de 
abstinência 
Infecciosos: infecções oportunistas 
Vasculares: hipertensão, risco de doença 
ateriosclerótica 
Pele e mucosa: atrofia 
Esqueléticos: menor absorção de Ca++, osteoporose, 
osteonecrose 
Musculares: miopatias, atrofia 
Metabólicos: intolerância a glicose, obesidade, 
hiperlipidemia 
Reprodutivos: hipogonadismo 
Gastrointestinais: úlceras peptídicas 
Oculares: catarata 
 
Uso prolongado (3 a 4 semanas): calvície, equimose, gordura visceral e dorsal, estrias abdominais, acnes e síndrome de 
Cushing. 
 
O que é a Síndrome de Cushing? 
Alteração metabólica resultante do excesso de corticosteroides, principalmente de cortisol 
 Euforia – problemas psicológicos 
 Pressão intracraniana 
 Catarata 
 Gordura abdominal 
 Necrose avascular no fêmur 
 Formação fácil de machucados 
 Cicatrização pobre 
 Corcunda de búfalo 
 Hipertensão 
 Afinamento da pele 
 Braços e pernas finas 
Letícia Andréa 105 – 3O 
Contraindicações 
 Portadores de doenças fúngicas sistêmicas 
 Herpes simples ocular 
 Doenças psicóticas 
 Tuberculose ativa 
 Distúrbios fisiológicos das glândulas adrenais 
 Histórico de hipersensibilidade 
 
Suspensão do Uso 
 Uso prolongado: inibe a produção natural de cortisol pela supra-renal 
 Muito tempo de inibição: demora à retomada de produção (até 3 semanas) 
 P aciente em estado de insuficiência suprarrenal: choque circulatório, coma e óbito 
Retirada do modo lento e gradual – desmame. 
Função suprarrenal não volta totalmente ao normal. 
 
Efeitos 
 Perda de peso 
 Dor e nódulos pruriginosos cutâneos 
 Conjuntivite transitória bilateral 
 Pseudo-reumatismo esteroide (anorexia, náuseas, 
letargia, dor articular, dor, fraqueza muscular) 
 
Principais Fármacos 
1. Hidrocortisona 
Duração: curta 
Formas: oral, tópica e injetável 
Hydrocortoone → via oral, 20-240 mg/dia, 5,10 e 20 mg 
Acetato Hidrocortone → via oral, suspensão, 5-50 mg/dia, 25 a 50 mg/ml 
Acetato Hidrocortisona → via tópica, 3,35 mg/ml, creme 
Otosporin → via tópica, solução, 2-3 vezes/dia 
Softacort → via tópica, solução, 3,35 mg/ml 
Orabase HCA → via tópica, 2-3 vezes/dia, pasta 
Glicort → via intramuscular ou endovenosa, 100 e 500 mg, frasco ampola 
 
2. Prednisona 
Duração: intermediária 
Forma: oral 
Deltasone → via oral, 5-60 mg/dia, 1 a 50 mg 
Orasone → via oral, 5-60 mg/dia, 1 a 50 mg 
 
3. Prednisolona 
Duração: intermediária 
Formas: oral e tópica 
Predsim → via oral, 5-60 mg/dia, 20 a 40 mg 
Predsim → via oral, 3 mg/ml, líquido 
Econopred → suspensão 0,12 a 1%, oftálmica, 1-2 gotas 
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4. TriamcinolonaDuração: intermediária 
Forma: tópica 
Omcilon-A Orabase → via tópica, 2-3 vezes/dia, pasta 
Kenalog Orabase → via tópica, 2-3 vezes/dia, pasta 
 
5. Dexametasona 
Duração: prolongada 
Formas: oral, tópica e injetável 
Decadron → via oral, 0,75-9 mg/dia, 0,25 a 6 mg 
Decadron-LA → suspensão, 1-5 mg, 8 a 16 mg/ml 
Decadron-LA → elixir, 0,1 mg/ml 
Maxidex → sol oftálmico, 0,001 g/ml, tratamento de canal 
Dexametonal → creme, 1 mg/g 
Decadron → via intramuscular e endovenosa, 4 mg/ml 
 
6. Betametasona 
Duração: prolongada. 
Formas: oral, tópica e injetável. 
 Celestone → via oral, 0,6-7,2 mg/dia, 4mg 
 Valerato de betametasona → via tópica, 1 mg/g, creme 
 Betametasona → 0,1 mg/ml, elixir 
Garasone: sulfato de gentamicina + fosfato dissódico → via tópica, 1mg/ml, sol oftalmológica/otológica, 
tratamento de canal 
Dispropan: dipropionato (A) + fosfato dissódico (O) → via intramuscular, frasco ampola 
 
Usos na Odontologia 
 Ulcerações orais 
 Hipersensibilidade pulpar 
 Alterações da ATM 
 Sequelas pós-operatória 
 Anafilaxia e reações alérgicas 
 
 
 
 
 
 
Fontes: 
Yagiela JA. et al. Farmacologia e Terapêutica para Dentistas. 6a ed., Rio de Janeiro: Elsevier, 2011.