Anestésicos locais

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Mariana Alves – 5º período 
 Farmacologia Clínica 
Anestesicos Locais 
 
Definição: fármacos que inibem de forma 
reversível os processos de excitação e condução 
do impulso nervoso ao longo das fibras nervosas, 
sem produzir inconsciência. 
 
Podem ser injetáveis ou de uso tópico. 
 
Injetável – atua na área onde estão as fibras 
nervosas que desejamos anestesiar. Tem efeito 
rápido, quase imediato. 
Tópico – possui efeito mais lento. Por ser de uso 
tópico sua absorção é melhor mucosas, pois desta 
forma penetra mais rápido no tecido. 
 
*Dependendo da dose os anestésicos podem 
provocar paralisia motora 
 
Curiosidade: a cocaína foi o primeiro anestésico 
local a ser utilizado!!! 
 
Mecanismo de ação 
 
Os neurônios são células nervosas que são 
excitáveis, ou seja, através de um estímulo elas 
transportam o impulso nervoso. 
Em repouso eles possuem carga negativa no meio 
intracelular e carga positiva no meio extracelular 
(potencial de repouso). 
Quando ocorre a despolarização o neurônio se 
torna excitável, seu meio intracelular passa a ser 
positivo e o extracelular negativo. 
Essa mudança de cargas ocorre por abertura dos 
canais de sódio onde cargas positivas entram e 
negativas saem, acontecendo a despolarização na 
membrana. 
O impulso da despolarização é propagado pelo 
axônio até chegar na fenda sináptica, se 
propagando desta forma para outro neurônio. 
 
Depois dos canais de sódio se abrirem eles logo 
se fecham (queda na permeabilidade) e os canais 
de potássio abrem (aumento na condutância) e 
demoram a fechar. 
Isso ocorre até os neurônios voltarem ao seu 
potencial de repouso. 
 
Desta forma podemos explicar como ocorre a 
propagação da dor. 
 
Mecanismo de ação do anestésico local: 
 
O anestésico local faz o bloqueio dos canais de 
sódio, então se os canais estão bloqueados não há 
despolarização e nem a condução do impulso 
nervoso. 
Os anestésicos locais podem agir por duas vias: 
 
Via hidrofóbica – atravessa a membrana 
plasmática, atravessa a bainha de mielina e 
bloqueia canais de sódio, independente se ele está 
fechado ou aberto. 
Via hidrofílica – passagem pelo canal iônico, se o 
canal estiver fechado o anestésico local não tem 
acesso 
 
Mariana Alves – 5º período 
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Fatores que interferem na ação do A.L. 
 
Tamanho molecular – moléculas menores 
desprendem mais fácil dos receptores (tempo de 
ação mais curto) 
Solubilidade lipídica – atravessam a bainha de 
mielina 
Tipo de fibra bloqueada 
– fibras finas e de condução lenta (efeito mais 
rápido) 
- fibras grossas e de condução rápida (efeito mais 
lento) 
pH do meio – anestésicos locais são bases fracas, 
se utilizado no meio ácido tem uma demora da 
ação 
Concentração do anestésico – mais concentrado 
ação maior, menos concentrado ação menor 
Associação com vasoconstrictores – 
prolongamento do efeito anestésico (em 
extremidades é contraindicado porque diminui a 
vascularização da região e pode causar necrose) 
 
Classificação das fibras nervosas 
 
As fibras nervosas podem ser classificadas em A, 
B e C. Os AL agem primeiramente nas fibras mais 
finas e depois nas mais calibrosas. Além disso 
primeiro inibem a dor pra depois inibir o tato. 
 
Ação sobre as fibras nervosas 
 
A ação vai depender do tamanho e da 
mielinização 
Fibras menores – aferentes da dor são 
bloqueadas primeiro 
Fibras maiores – tato e função motora são 
bloqueadas depois 
Mielinizadas são mais sensíveis 
 
Ação sobre outras membranas excitáveis 
 
Junções neuroefetoras são sensíveis a ação dos 
AL mas não tem significado importante. Já as 
ações sobre as fibras cardíacas têm importância 
(lidocaína possui ação antiarrítmica). 
 
Sequência de bloqueio 
 
- dor, frio, calor, tato e compressão profunda e 
função motora 
 
Molécula do anestésico local 
 
- Esteres 
Cocaína, procaína, tetracaína e benzocaina 
- Amidas 
Lidocaína, prilocaina, ropivacaina, bupivacaina e 
mepivacaina 
 
Porção hidrofílica e porção lipofílica ligada por 
uma cadeira intermediaria (ester ou amida). 
 
Os esteres – fármacos facilmente hidrolisados 
(curta duração e metabolitos excretados na urina) 
As amidas – mais estáveis e aumentam a 
atividade anestésica. Mais resistentes a hidrolise 
 
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(metabolizado por enzimas microssomais no 
fígado) 
 
A mudança na composição da cadeia vai mudar a 
velocidade e ação do anestésico local 
 
Relação estrutura-atividade 
 
Potencia – quanto mais lipossolúvel mais potente 
(capacidade de realizar efeito) 
Tempo de Latência – tempo para início da ação. 
Depende da proporção base não ionizada/ionizada. 
Quanto maior a quantidade de base não ionizada 
mais rápido início de ação 
Duração de ação – quanto maior a proporção de 
AL ligados a proteína maior o tempo de duração 
dessa ação. 
 
Forma molecular 
Forma protonada 
 
Se no meio acido ex.: pH 7,2 – infecção 
forma molecular vira forma protonada, fazendo o 
tempo de latência ficar maior. Como os AL são 
bases fracas a diminuição do pH ira interferir na 
sua ação. 
 
Se no meio alcalino ex.: pH 7,8 – adição de 
bicarbonato 
forma protonada se transforma em forma 
molecular, diminuindo o tempo de latência. 
 
Curta duração – procaína 
Ação média – lidocaína e prilocaina 
Longa duração – tetracaina, bupivacaina e 
etidocaina 
 
Na pratica podem ser associados um de inicio 
rápido com um de longa duração para manter o 
efeito prolongado. 
 
Associação com vasopressores (epinefrina) 
- diminui absorção sistêmica 
- diminui toxicidade e aumenta a duração de ação 
(contra indicado em extremidades) 
 
Efeitos adversos dos anestésicos locais 
Ações cardiovasculares: redução da frequência 
cardíaca, colapso cardíaco 
Ações centrais – ansiedade com tremores, euforia, 
agitação, convulsões, depressão respiratória (em 
altas doses) 
Outras – reações alérgicas 
 
Quanto menor a concentração, menor o efeito 
adverso (gosto metálico, zumbido, convulsão, 
inconsciência, coma...) 
 
Anestesia peridural e subaracnoide (raqui) 
Indicadas para cirurgias nas pernas, abdômen 
inferior e cesarianas 
Paciente fica consciente, o anestésico deprime as 
funções da cintura pra baixo, mas não é uma 
anestesia geral. 
 
Peridural x raquianestesia 
Raquianestesia – anestésico é aplicado no liquido 
que envolve a espinha 
 
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Peridural – agulha não atinge o espaço onde o 
líquido se encontra 
 
Efeitos colaterais: cefaleia, emese, retenção 
urinaria causada por bloqueio muscular 
 
Bupivacaina 
Tem cardiotoxicidade grande 
Utilizada em infusões epidurais usadas para 
controle da dor pós-operatória e analgesia no 
trabalho de parto. 
Não é apropriada para cirurgia ambulatorial 
porque exige que o paciente permaneça por muito 
tempo para recuperação (ela tem longa duração 
de ação) 
 
Lidocaina 
Em alguns pacientes pode causar uma síndrome 
de dor ou disestesia transitória. 
Excelente anestésico de duração intermediaria e 
continua sendo padrão de referência para a 
comparação da maioria dos anestésicos 
 
Mepivacaina 
Produz vasoconstrição, causando duração mais 
longa. Ideal pra bloqueio periférico grande 
Improprio para anestesia epidural na parturiente 
porque é lentamente metabolizado pelo feto 
 
Ropivacaina 
Utilizada em bloqueio periférico de grande 
volume. Anestésico de escolha pra controle da dor 
no trabalho do parto e pós operatória. 
 
EMLA 
Combinação de dois anestésicos (lidocaína e 
prilocaina) 
Muito utilizado em pediatria para anestesiar a 
pele antes de uma punção venosa para colocação 
de cateter intravenoso