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2020 / 2 ANALGÉSICO (DO GREGO ἈΝ- [AN-], SEM, ἌΛΓΟΣ [ÁLGOS], DOR) É UM GRUPO DIVERSIFICADO DE MEDICAMENTOS QUE DIMINUEM OU INTERROMPEM AS VIAS DE TRANSMISSÃO NERVOSA, REDUZINDO A PERCEPÇÃO DE DOR (NOCICEPÇÃO). https://pt.wikipedia.org/wiki/Nocicep%C3%A7%C3%A3o https://pt.wikipedia.org/wiki/Nocicep%C3%A7%C3%A3o OS OPIOIDES, ORIGINALMENTE DERIVADOS DA PAPOULA, VÊM SENDO USADOS HÁ MILÊNIOS COM FINS RECREATIVOS E MEDICINAIS. A SUBSTÂNCIA MAIS ATIVA NO ÓPIO É A MORFINA, QUE RECEBEU ESSE NOME POR CAUSA DE MORFEU, O DEUS GREGO DOS SONHOS. A MORFINA É UM ANALGÉSICO MUITO POTENTE, MAS TAMBÉM CAUSA MUITA DEPENDÊNCIA. HISTORICO CONCEITOS A DOR RESULTA DA ESTIMULAÇÃO DAS TERMINAÇÕES NERVOSAS PERIFÉRICAS POR SUBSTÂNCIAS QUÍMICAS PRODUZIDAS LOCALMENTE, COMO AS PROSTAGLANDINAS, OU POR AGENTES EXÓGENOS, SEJAM QUÍMICOS OU FÍSICOS, QUE NA MAIORIA DAS V E Z E S TA M B É M P R O D U Z E M L O C A L M E N T E S U B S T Â N C I A S NOCICEPTIVAS. APÓS A ESTIMULAÇÃO PERIFÉRICA O ESTÍMULO NERVOSO É CONDUZIDO PELOS NERVOS SENSITIVOS ATÉ AO SNC ONDE, APÓS UM LONGO PERCURSO EM FEIXES QUE CRUZAM PARA O LADO OPOSTO, É PERCEBIDO NO CONTEXTO DAS VIVÊNCIAS DO INDIVÍDUO E MODULADO POR DIVERSOS SISTEMAS NEURONIAIS (PERCEPÇÃO OU INTEGRAÇÃO CENTRAL). CONCEITOS CONCEITOS A ESTIMULAÇÃO NOCICEPTIVA ATIVA NO PRÓPRIO ORGANISMO A PRODUÇÃO DE SUBSTÂNCIAS QUE ATENUAM A DOR, SÃO OS CHAMADOS OPIÓIDES ENDÓGENOS: ENDORFINAS ENCEFALINAS DINORFINAS SEROTONINA TODOS OS SÃO OPIOIDES SINTÉTICOS (PRODUZIDOS PELO HOMEM) IMITAM OS ANALGÉSICOS NATURAIS DO CORPO. CONCEITOS A ESTE SISTEMA ENDÓGENO CHAMAMOS SISTEMA ANALGÉSICO ENDÓGENO. EM SUMA, A DOR É SENTIDA PERIFERICAMENTE E INTEGRADA CENTRALMENTE. EXISTEM FÁRMACOS ANALGÉSICOS QUE ATUAM A NÍVEL PERIFÉRICO ("PERIFÉRICOS"), PRINCIPALMENTE DIMINUINDO A SÍNTESE DE PROSTAGLANDINAS, E OUTROS QUE AGEM A NÍVEL DO SNC (CENTRAIS), DESMOTIVANDO O INDIVÍDUO EM RELAÇÃO À PRÓPRIA DOR. CONCEITOS Ciclo-oxigenase-3 (COX-3) é uma recente descoberta de isoforma de ciclo-oxigenase, encontrada no cérebro, medula espinhal e coração. Acredita-se que este tipo esteja presente no sistema nervoso central e não tanto de COX-2 e COX-1 na periferia. Modula a dor e febre no SNC Ciclo-oxigenase-1 (COX-1) É uma enzima que em humanos é responsável pela catálise de prostaglandinas e tromboxano. Possui função fisiológica constitutiva e participa de uma série de processos de manutenção dos processos do organismo como a proteção da mucosa gástrica, hemostasia e regulação de perfusão renal. Ciclo-oxigenase-2 (COX-2) é uma enzima que em humanos é responsável pelos fenômenos da inflamação e produção das prostaglandinas, responsáveis pela proteção estomacal. Diferente da COX-1, que é apresentada em todo o organismo, a COX-2 só é apresentada em áreas de inflamação e no endotélio. https://pt.wikipedia.org/wiki/Ciclo-oxigenase https://pt.wikipedia.org/wiki/Sistema_nervoso_central https://pt.wikipedia.org/wiki/COX-2 https://pt.wikipedia.org/wiki/COX-1 https://pt.wikipedia.org/wiki/Sistema_nervoso_perif%C3%A9rico https://pt.wikipedia.org/wiki/Ciclo-oxigenase https://pt.wikipedia.org/wiki/Sistema_nervoso_central https://pt.wikipedia.org/wiki/COX-2 https://pt.wikipedia.org/wiki/COX-1 https://pt.wikipedia.org/wiki/Sistema_nervoso_perif%C3%A9rico MEMBRANA CELULAR FOSFOLIPÍDICA FOSFOLIPASE A2 (enzima que quando ativada por um estímulo lesivo libera o ác. aracdônico da membrana celular para o citoplama)ÁC. ARACDÔNICO MEDIADORES INFLAMATÓRIOS (ENDOPERÓXIDOS) PROSTAGLANDINAS (sensibilidade exagerada à dor, febre, vasodilatação, inibição da agregação plaquetária, inibição da secreção de ác. gástrico, aumento da secreção gástrica de muco) TROMBOXANO (agregação plaquetária e vasoconstrição) PROSTACICLINA (vasodilatação e inibição da agregação plaquetária) CICLOOXIGENASE (COX-1 e COX-2): enzimas que vão transformas o ác. aracdônico nos mediadores inflamatórios Estímulo lesívo CASCATA DE INFLAMAÇÃO PERIFÉRICOS ANALGÉSICOS "PUROS": METAMIZOL, DIPIRONA ANALGÉSICOS ANTIPIRÉTICOS: AAS, PARACETAMOL ANALGÉSICOS ANTI-INFLAMATÓRIOS: AAS, IBUPROFENO, CLONIXINA, NAPROXENO CENTRAIS NATURAIS: MORFINA, CODEÍNA SINTÉTICOS: METADONA, PETIDINA, BUPRENORFINA, TRAMADOL USO CLÍNICO DOS ANALGÉSICOS OS ANALGÉSICOS ROTINEIRAMENTE EMPREGADOS NA CLÍNICA ODONTOLÓGICA SÃO A DIPIRONA E O PARACETAMOL. COMO ALTERNATIVA A AMBOS, PODE-SE OPTAR PELO IBUPROFENO, QUE EM DOSES MENORES (200 MG, EM ADULTOS) TEM AÇÃO ANALGÉSICA SIMILAR À DA DIPIRONA, SEM PRATICAMENTE EXERCER ATIVIDADE ANTI-INFLAMATÓRIA. QUANTO AO ÁCIDO ACETILSALICÍLICO (AAS), APESAR DA SUA BOA ATIVIDADE ANALGÉSICA, É EMPREGADO COM MENOS FREQUÊNCIA EM FUNÇÃO DE SUA AÇÃO ANTIAGREGANTE PLAQUETÁRIA. NO CASO DE CIRURGIAS, PODE EVENTUALMENTE CAUSAR MAIOR SANGRAMENTO, POR AUMENTAR O TEMPO DE SANGRIA. USO CLÍNICO DOS ANALGÉSICOS NA CLÍNICA ODONTOLÓGICA, ESSES ANALGÉSICOS SÃO GERALMENTE EMPREGADOS POR PERÍODOS CURTOS, EM 24 A 48 HORAS, UMA VEZ QUE O OBJETIVO É CONTROLAR A DOR AGUDA DE BAIXA INTENSIDADE. APESAR DO USO POR TEMPO RESTRITO, O CLÍNICO DEVE ESTAR ATENTO A ALGUMAS CONTRAINDICAÇÕES E PRECAUÇÕES NA PRESCRIÇÃO DESTES ANALGÉSICOS Considerações sobre o uso da Dipirona É UM ANALGÉSICO EFICAZ E SEGURO PARA USO EM ODONTOLOGIA. POR VIA IM OU IV, DEVE SER ADMINISTRADA COM CAUTELA A PACIENTES COM CONDIÇÕES CIRCULATÓRIAS INSTÁVEIS (PRESSÃO ARTERIAL SISTÓLICA < 100 MMHG). O FATO DE A DIPIRONA “BAIXAR A PRESSÃO ARTERIAL”, SE EMPREGADA POR VIA ORAL, PARECE NÃO TER SIDO AINDA DEMONSTRADO EM ENSAIOS CLÍNICOS. O USO DA DIPIRONA DEVE SER EVITADO NOS TRÊS PRIMEIROS MESES E NAS ÚLTIMAS SEIS SEMANAS DA GESTAÇÃO E, MESMO FORA DESSES PERÍODOS, SOMENTE ADMINISTRAR EM GESTANTES EM CASOS DE EXTREMA NECESSIDADE. Considerações sobre o uso da Dipirona em gestantes e lactantes O U S O D A D I P I R O N A É C O N T R A I N D I C A D O P O I S CERTOS COMPOSTOS QUÍMICOS PRESENTES EM SUA FÓRMULA PODEM CAUSAR SÉRIOS DANOS AO FETO. UM EXEMPLO DESSES DANOS É A POSSÍVEL DEFICIÊNCIA FUNCIONAL E RETARDO NO CRESCIMENTO/DESENVOLVIMENTO. ALGUNS MÉDICOS ALEGAM QUE A DIPIRONA PODE SER PRESCRITA A PARTIR DO SEGUNDO TRIMESTRE DE GRAVIDEZ SENDO NECESSÁRIA UMA ANÁLISE PRÉVIA DA MÃE PARA VERIFICAR SE O BEBÊ ENCONTRA-SE EM SITUAÇÃO DE RISCO. O NOS ÚLTIMOS TRÊS MESES DE GRAVIDEZ, A DIPIRONA NÃO PODE SER ADMINISTRADA DE FORMA ALGUMA PELA GESTANTE. EMBORA O EFEITO DO MEDICAMENTO SEJA FRACO, ELE PODE PREJUDICAR A SÍNTESE DE PROSTAGLANDINA, CONTRIBUIR COM O FECHAMENTO PREMATURO DO DUCTO ARTERIAL E GERAR UMA SÉRIE DE COMPLICAÇÕES PERINATAIS. A LACTAÇÃO É CONSIDERADA UM PERÍODO MUITO FRÁGIL NA VIDA DE MÃE E FILHO, POR ISSO O USO DA DIPIRONA TAMBÉM PODE REPRESENTAR UMA AMEAÇA. SE A MULHER PRECISAR REALMENTE CONSUMIR O REMÉDIO, ELA DEVE AGUARDAR UM PERÍODO DE 48 HORAS PARA AMAMENTAR O SEU FILHO. Considerações sobre o uso da Dipirona em gestantes e lactantes Considerações sobre o uso da Dipirona A DIPIRONA É CONTRAINDICADA PARA PACIENTES COM HIPERSENSIBILIDADE AOS DERIVADOS DA PIRAZOLONA, PELO RISCO DE ALERGIA CRUZADA, OU PARA PORTADORES DE DOENÇAS METABÓLICAS COMO A PORFIRIA HEPÁTICA OU A DEFICIÊNCIA CONGÊNITA DA GLICOSE-6-FOSFATO-DESIDROGENASE. DEVE SER EVITADA EM PACIENTES COM HISTÓRIA DE ANEMIA OU LEUCOPENIA, EMBORA O RISCO DE AGRANULOCITOSE E ANEMIA APLÁSTICA ATRIBUÍVEL À DIPIRONA SEJA, QUANDO MUITO, DE 1 CASO POR 1.000.000 DE PESSOAS EXPOSTAS, COMO DEMONSTRADO EM 1986 EM UM ESTUDO SOBRE O ASSUNTO. Considerações sobre o uso da Dipirona EM MARÇO 2012 DE DIPIRONA MONOIDRATADA OU MONO-HIDRATADA (ALTERA-SE A DIFERENÇA DO NOME DEPENDENDO DO LABORATÓRIO). O CONTEÚDO DO PRODUTO É O MESMO SÓ MUDOU DE NOME POR DETERMINAÇÃO DA ANVISA. http://anvisa.gov.br/ http://anvisa.gov.br/ Considerações sobre o uso do Paracetamol Analgésico seguro para uso em gestantes e lactantes. Pode causar danos ao fígado. Recentemente, o FDA(Food and Drug Administration)recomendou que as doses máximas diárias de paracetamol, em adultos, fossem reduzidas de 4 g para 3,25 g. Pelo mesmo motivo, deve-se evitar o uso concomitante do paracetamol com álcool etílico ou outras substâncias com potencial hepatotóxico, como o estolato de eritromicina (antibiótico do grupo dos macrolídeos). Contraindicado para pacientes fazendo uso contínuo da varfarina sódica, pelo risco de aumentar o efeito anticoagulante e provocar hemorragia. Contraindicado para pacientes com história de alergia ao medicamento ou de alergia aos sulfitos, se empregada a solução oral “gotas” de paracetamol, que contém metabissulfito de sódio em sua composição. Considerações sobre o uso do Ibuprofeno CONTRAINDICADO PARA PACIENTES COM HISTÓRIA DE GASTRITE OU ÚLCERA PÉPTICA, HIPERTENSÃO ARTERIAL OU DOENÇA RENAL. EVITAR EM PACIENTES COM HISTÓRIA DE HIPERSENSIBILIDADE AO ÁCIDO ACETILSALICÍLICO, PELO RISCO POTENCIAL DE ALERGIA CRUZADA. PODE-SE OPTAR PELO IBUPROFENO, QUE EM DOSES MENORES (200 MG, EM ADULTOS) TEM AÇÃO ANALGÉSICA SIMILAR À DA DIPIRONA, SEM PRATICAMENTE EXERCER ATIVIDADE ANTI-INFLAMATÓRIA. ALÉM DA DIPIRONA, DO PARACETAMOL E DO IBUPROFENO, O CIRURGIÃO- DENTISTA PODE AINDA OPTAR PELOS ANALGÉSICOS DE AÇÃO PREDOMINANTEMENTE CENTRAL, CHAMADOS DE OPIOIDES FRACOS. NO B R A S I L , E S T Ã O D I S P O N Í V E I S PA R A U S O C L Í N I C O A C O D E Í N A (COMERCIALIZADA EM ASSOCIAÇÃO COM O PARACETAMOL) E O TRAMADOL, AMBOS INDICADOS NO TRATAMENTO DE DORES MODERADAS A INTENSAS, QUE NÃO RESPONDEM AO TRATAMENTO COM OUTROS ANALGÉSICOS. O CLORIDRATO DE TRAMADOL POSSUI POTÊNCIA ANALGÉSICA 5 A 10 VEZES MENOR DO QUE A MORFINA E SEU MECANISMO DE AÇÃO AINDA NÃO É COMPLETAMENTE CONHECIDO. NOMES GENÉRICOS, DOSES E INTERVALOS USUAIS, PARA ADULTOS, DOS ANALGÉSICOS MAIS EMPREGADOS NA CLINICA ODONTOLOGICA: DOSES PEDIÁTRICAS: REGRA PRÁTICA CODEÍNA E TRAMADOL: NÃO SÃO RECOMENDADOS PARA USO EM CRIANÇAS. LINK PARA COMPLEMENTAR ESTUDO: Por que a dipirona é comercializada no Brasil, mas proibida em alguns países? https://cemedmg.wordpress.com/2016/09/21/por-que-a-dipirona-e-comercializada- no-brasil-mas-proibida-em-alguns-paises/ Analgésico pode levar a "vício" psíquico. http://www1.folha.uol.com.br/fsp/saude/sd2705201001.htm https://cemedmg.wordpress.com/2016/09/21/por-que-a-dipirona-e-comercializada-no-brasil-mas-proibida-em-alguns-paises/ https://cemedmg.wordpress.com/2016/09/21/por-que-a-dipirona-e-comercializada-no-brasil-mas-proibida-em-alguns-paises/ https://cemedmg.wordpress.com/2016/09/21/por-que-a-dipirona-e-comercializada-no-brasil-mas-proibida-em-alguns-paises/ https://cemedmg.wordpress.com/2016/09/21/por-que-a-dipirona-e-comercializada-no-brasil-mas-proibida-em-alguns-paises/ http://www1.folha.uol.com.br/fsp/saude/sd2705201001.htm http://www1.folha.uol.com.br/fsp/saude/sd2705201001.htm TERAPÊUTICA MEDICAMENTOSA EM ODONTOLOGIA / EDUARDO DIAS DE ANDRADE. 3. ED. – SÃO PAULO : ARTES MÉDICAS, 2014.