Fármacos anticolinérgicos

Prévia do material em texto

Fármacos 
anticolinérgicos 
Características gerais 
● Anticolinérgicos ou parassimpatolíticos 
● Antagonistas de receptores 
muscarínicos 
● Inibem as ações do SNAP 
 
Antagonistas de receptores 
muscarínicos 
● Alcalóides naturais: 
○ Atropina → Atropa belladona 
■ Era utilizada para intoxicar pessoas 
■ Alegoria das moiras 
➢ Atropa → corte do fio (morte 
■ Belladonna: 
➢ Na Europa, dizia-se que ela era 
utilizada para dilatar a pupila e 
aumentar o embelezamento 
■ Intoxicação atropínica: 
➢ "Maluco como um chapeleiro" 
✓ Pode atravessar a barreira 
hematoencefálica e ter ação 
central 
➢ “Quente como o deserto” 
✓ Evita a sudorese, deixando a 
pessoa com calor 
➢ “Cego como um morcego” 
✓ Dilatação da pupila → muita luz 
➢ “Seco como um osso” 
✓ Não há troca de calor 
➢ “Vermelho como uma beterraba” 
✓ Liberação de histamina 
✓ Vasodilatação na pele para 
aumentar a troca de calor, que 
não está acontecendo 
○ Escopolamina → Meimendro-negro 
➢ Buscopan → bu lbrometo de 
escopolamina 
✓ Cólicas 
 
● Atropina e Escopolamina (naturais): 
○ A partir delas, foram criadas outras 
drogas: 
■ 
➢ Reduzir os efeitos colaterais, como 
não atravessar a barreira 
hematoencefálica e promovendo 
uma ação periférica 
✓ Ex: carga elétrica, que dificulta a 
passagem por membranas 
biológicas 
Mecanismo de ação 
● Atropina 
○ 
○ 
○ Não atua sobre receptores nicotínicos 
○ Bloqueia os receptores muscarínicos 
(M1, M2, M3, M4 e M5) 
○ No caso → periferia (apesar de que 
também atuam no SNC) 
■ M3 → musculatura lisa 
 
■ M2 → Coração 
○ Tem afinidade pelo receptor mas não 
leva à atividade 
 
○ Ação nos tecidos: 
■ Coração: 
➢ Parassimpático → bradicardia 
(redução da força e da contração 
cardíacas) 
➢ Bloqueio do M2 → aumento da 
contração e da força cardíacas 
■ Trato gastrointestinal: 
➢ Parassimpático → aumento da 
motilidade 
➢ Fármaco → redução da motilidade 
e das secreções 
■ Pele e glândulas: 
➢ Bloqueio de M3 → redução da 
produção de secreção 
■ Pulmões: 
➢ Diminuição da atividade das 
glândulas 
■ Bexiga: 
➢ Retenção urinária 
■ Útero: 
➢ Impede a contração do útero 
■ Resumo: 
➢ Sistema cardiovascular → 
taquicardia 
➢ Musculatura lisa → relaxamento 
■ Exemplo: 
➢ Glândulas → redução das 
secreções (saliva, lágrimas…) 
➢ Dilatação da pupila (midríase) e 
relaxamento do músculo ciliar 
 
Uso terapêutico 
● Exemplos 
○ Intoxicação por colinérgicos e 
anticolinesterásicos: 
■ Inseticidas 
■ Medicamento → Atropina 
○ Enurese noturna e tratamento 
sintomático da cistite 
■ Problemas no sistema urinário 
○ Trato gastrointestinal e geniturinário 
■ Antiespasmódico 
■ Medicamento → Buscopan 
(Escopolamina) 
○ Parkinson (SNC): 
■ Medicamento → Escopolamina 
➢ Redução da rigidez, tremores e 
salivação 
➢ Efeito sedativo 
○ Inibição de excesso de salivação e de 
secreção de muco durante a cirurgia 
(muito comum) 
■ Redução da motilidade do TGI 
■ Diminuição das secreções 
○ Doença pulmonar obstrutiva crônica 
■ Redução da quantidade de muco 
■ Aumento da possibilidade de troca 
gasosa 
○ Úlcera péptica: 
■ Redução da produção de secreção 
das glândulas 
➢ Glândula gástrica → HCl 
✓ Redução → HCl não prejudica as 
glândulas 
 
Efeitos adversos 
● Inibição de secreções (boca seca) 
● Atonia intestinal 
● Retenção urinária 
● Taquicardia 
● Midríase