Conceitos Gerais de Química Farmacêutica

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Conceitos Gerais de Química Farmacêutica 
 
❖ É o estudo da síntese, estrutura, relação 
entre estrutura e atividade terapêutica, ação 
provável, propriedades e usos dos medica-
mentos 
❖ A química farmacêutica preocupa-se com a 
descoberta, o desenvolvimento, a identifica-
ção e a interpretação do modo de ação dos 
compostos biologicamente ativos em um nível 
molecular, além do estudo, da identificação e 
da síntese dos produtos metabólicos de fár-
macos e produtos relacionados 
❖ Estudo dos fármacos para a utilização tera-
pêutica ou higiênica com indicação de sua 
estrutura química correlacionada à sua ação 
biológica, efeitos colaterais, reações adversas, 
posologia e formas farmacêuticas adequadas 
às principais especialidades patenteadas 
❖ É a ciência cujas raízes se encontram em 
todos os ramos da química e da biologia, que 
se preocupa essencialmente com a compre-
ensão e explicação dos mecanismos de ação 
dos fármacos, além do isolamento, da caracte-
rização e da síntese de compostos que 
podem ser usados em medicina para a pre-
venção, o tratamento e a cura das doenças 
❖ A finalidade precípua da farmácia química é o 
estudo químico das substâncias usadas em 
medicina para tratamento das doenças 
❖ Química Farmacêutica = Química Terapêutica 
= Química Medicinal = Farmacoquímica = 
Farmácia Química = Medicinal Chemistry = 
Pharmaceutical Chemistry = Pharmacie Chimi-
que 
❖ 
▪ Planejamento 
▪ Produção de fármacos 
❖ 
▪ Estudo dos fármacos já existentes 
▪ Propriedades biológicas 
▪ Relação estrutura – atividade 
❖ 
▪ Identificação e produção de novas subs-
tâncias 
❖ 
▪ Melhoria da potência 
▪ Maior seletividade 
▪ Menor toxicidade 
❖ 
▪ Otimização da rota sintética para produ-
ção em grande escala 
▪ Modificação de propriedades farmacoci-
néticas e farmacêuticas para uso clínico 
adequado 
❖ matéria-prima de origem mineral, vege-
tal ou animal da qual se podem extrair um ou 
mais princípios ativos 
❖ 
▪ Substância química de constituição defini-
da que pode ter aplicação em farmácia, 
seja como agente curativo ou de diagnós-
tico 
▪ É o composto principal e geralmente o 
mais caro de uma especialidade farma-
cêutica 
▪ Responde pela ação terapêutica e efeitos 
adversos 
❖ Droga  fármaco ou medicamento 
❖ forma farmacêutica 
(drágea, comprimido) que contém um ou 
mais medicamentos juntamente com outras 
substâncias adicionadas no curso do processo 
de fabricação 
❖ 
▪ É o mesmo que fármaco, mas especial-
mente quando se encontra na sua forma 
farmacêutica 
▪ Muitos fármacos são ácidos ou bases 
orgânicas 
▪ Razões diversas determinam que, em 
farmácia e medicina, sejam utilizados na 
forma de sais, havendo: 
 Modificação de propriedades físico-
químicas, como solubilidade, estabili-
dade, fotossensibilidade e caracterís-
ticas organolépticas 
 Melhoramento da biodisponibilidade 
mediante alteração da absorção, 
aumento da potência e prolonga-
mento do efeito 
 Redução da toxicidade 
▪ Exemplos de sais de ânions: acetato, bi-
carbonato, brometo, iodeto, salicilato, clori-
drato, benzoato, succinato e sulfato 
▪ Exemplos de sais de cátions: metálicos (Al, 
Ca, Li, Mg, K, Na e Zn) e orgânicos (ben-
zatina, procaína, meglumina e etilenodia-
mina) 
❖  
▪ Fármaco: butilbrometo de escopolamina 
10mg 
▪ Forma farmacêutica: drágea 
▪ Excipientes (outras substâncias que 
precisaram ser adicionados pela indústria 
farmacêutica para a formulação das 
drágeas): lactose, amido de milho, talco, 
ácido tartárico, estearato de magnésio, 
laca, óleo de rícino, goma arábica, sacaro-
se, dióxido de titânio, polietilenoglicol 6000, 
cera de carnaúba, cera branca, água 
desmineralizada e etanol absoluto 
❖  
▪ Fármaco: dipirona monoidratada 500mg a 
cada mL (20 gotas) de solução 
▪ Forma farmacêutica: gotas 
▪ Veículo: ácido cítrico, sorbitol e água puri-
ficada 
❖ 
▪ Fármaco: sulfato de gentamicina 5mg 
▪ Forma farmacêutica: gotas 
▪ Veículo é o líquido que permitiu a 
formulação do colírio 
❖  
▪ Fármaco: losartana potássica 50mg 
▪ Forma farmacêutica: comprimido 
▪ Excipientes: celulose microcristalina, ami-
do, lactose, croscarmelose sódica, dióxido 
de silício, estearato de magnésio, dióxido 
de titânio, hipromelose + macrogol e 
álcool etílico 
❖  
▪ Anti-inflamatório não-esteroide (AINE) 
▪ Fármaco: sal potássico de diclofenaco 
▪ Forma farmacêutica: drágea 
❖  
▪ Fármaco: diclofenaco sódico 
▪ Forma farmacêutica: ampola 
❖ 
▪ Tratamento das infecções por germes 
sensíveis a penicilina 
▪ Fármaco: penicilina g (antibiótico) benzati-
na (sal orgânico) 
▪ Forma farmacêutica: frasco-ampola 
❖ 
▪ Fornecimento de elementos carentes ao 
organismo (vitaminas, sais minerais, hidroli-
sados de proteínas) 
▪ Prevenção de uma doença ou infecção 
(soros e vacinas) 
▪ Combate a uma infecção (antibióticos e 
quimioterápicos, como antineoplásicos, 
antifúngicos, anti-helmíntico e antiparasitá-
rios) 
▪ Bloqueio temporário de uma função 
normal (anestésicos e anticoncepcionais) 
▪ Correção de uma função orgânica desre-
gulada: 
 Disfunção: uso de cardiotônicos na 
insuficiência cardíaca 
 Hipofunção: hidrocortisona no trata-
mento da insuficiência da suprarre-
nal 
 Hiperfunção: anti-hipertensivos na 
hipertensão arterial 
▪ Destoxificação do organismo (antídotos) 
▪ Agentes auxiliares de diagnóstico 
❖ 
▪ Qualquer efeito atribuível a uma pílula, 
poção ou procedimento, mas não às suas 
propriedades farmacodinâmicas ou espe-
cíficas 
▪ É resultado da produção de substâncias 
analgésicas endógenas, denominadas 
endorfinas e beta-lipotropinas, que têm a 
capacidade de promover uma analgesia e 
uma melhora do bem-estar geral 
▪ Classes de placebo: 
 A. Substâncias simples farmacolo-
gicamente inertes (açúcar, amido e 
água destilada) 
 B. Pseudomedicamentos (extratos 
de ervas e solução salina) 
 C. Ação farmacodinâmica de um 
fármaco alheio ao caso 
 D. Fatores psicológicos 
❖ 
▪ Ao ser administrada ao organismo, a 
forma farmacêutica sólida (como compri-
mido, drágea ou cápsula) sofre uma de-
sintegração, podendo ocorrer ainda na 
boca, sendo transformado em grânulos e 
depois em partículas finas 
▪ As partículas finas irão penetrar nos capi-
lares sanguíneos e vão atravessar a 
parede do trato gastrointestinal para 
conseguir alcançar os grandes vasos ou a 
grande circulação 
▪ Essa forma só acontece quando o 
fármaco é administrado em formas 
farmacêuticas sólidas 
▪ Há a liberação do princípio ativo e a 
integração no sítio de administração 
▪ Permite que o fármaco esteja disponível 
para a absorção 
❖ 
▪ Se compõe de quatro fases diferentes: 
absorção, distribuição, metabolismo e ex-
creção 
▪ Num determinado momento, vai aconte-
cer a fase farmacodinâmica, que é o 
momento em que o fármaco vai interagir 
com o receptor (interação fármaco-
receptor), ocorrendo o efeito farmacoló-
gico 
▪ Absorção: 
 Na via oral, o medicamento deve 
atravessar a barreira que separa o 
tubo gastrointestinal da circulação 
geral 
 Não ocorre quando o medicamento 
é intravenoso (pois já entra na 
circulação geral) ou de ação tópica 
(ação localizada, implicando que não 
seja absorvido sistemicamente) 
 Ocorre por transporte passivo 
(quando o fármaco penetra na 
célula sem esforço ou gasto ener-
gético, através de canais aquosos ou 
poros, ou então através de difusão 
facilitada, onde o fármaco possui 
grande caráter lipossolúvel e utiliza 
um transportador da célula que 
puxa o fármaco para dentro), trans-
porte ativo (o fármaco se utiliza de 
um transportador, mas precisa de 
um gasto energético para entrar na 
célula) ou pinocitose (invaginação da 
membrana, englobando o fármaco 
de partículas maiores, ocorrendo 
particularmente com as vitaminas 
lipossolúveis) 
 O fármaco só é absorvido quando 
chega na grande circulação 
▪ Distribuição: 
 Significa transferência de medica-mentos do sangue para outros teci-
dos e outros líquidos biológicos, tais 
como a linfa e o líquido extracelular 
 Processo rápido e reversível 
 O fármaco é transportado pelo 
sangue aos diversos tecidos e 
líquidos até chegar em um 
receptor, que possui especificidade 
de ação 
 Ao atingir seu objetivo, o fármaco 
volta à circulação passando para os 
processos farmacocinéticos subse-
quentes 
 Enquanto o fármaco está na 
corrente sanguínea, estará ligado às 
proteínas plasmáticas 
 Fármacos ácidos geralmente se 
ligam à albumina, como barbitúricos, 
benzodiazepínicos, AINES, ácido val-
próico, fenitoína, penicilinas, sulfona-
midas, tetraciclinas, tolbutamida e 
varfarina 
 Fármacos básicos geralmente se 
ligam à alfa-1 glicoproteína ácida, 
como beta-bloqueadores, bupivacaí-
na, lidocaína, disopiramida, imiprami-
na, metadona, prazosina, quinidina e 
verapamil 
 Fármacos muito ligados às proteí-
nas plasmáticas ficam amplamente 
restritos ao compartimento vascular, 
porque não conseguem atravessar 
as membranas 
 A fração de fármaco ligada não está 
disponível para atuar 
 O alto grau de proteína ligada geral-
mente torna a duração do fármaco 
mais longa, devido a fração ligada 
não estar disponível para metabolis-
mo e excreção 
▪ Metabolismo: 
 Modificação do medicamento por 
efeito de enzimas e sua transforma-
ção em uma substância química di-
ferente 
 O metabolismo acontece majorita-
riamente no fígado, pois há um 
grande conteúdo enzimático, que 
irão promover a biotransformação 
 A biotransformação faz com que o 
fármaco se torne uma entidade 
mais polar, pois a eliminação de 
substâncias do organismo se realiza 
preferencialmente através de for-
mas mais polares 
 A maioria dos fármacos são excre-
tados pela via renal, assim, para que 
sejam excretados junto com a urina, 
que é composta em maior parte 
por água, faz-se necessário que o 
fármaco seja polar, para que se dis-
solva na água 
 A biotransformação pode converter 
uma substância inativa em outra 
capaz de exercer um efeito farma-
cológico 
 O metabolismo de fármacos pode 
conduzir, em alguns casos, a com-
postos com atividade igual ou pare-
cida 
 As reações degradativas (fase 1) são 
mediadas por enzimas e envolvem 
oxidação (dessulfurilação, desaloge-
nação, desaminação, desmetilação 
e desalquilação), hidrólise (desesteri-
ficação e desamidação) e redução 
(nitroredução e redução aldeídica 
ou cetônica) 
 Os locais que ocorrem a biotrans-
formação no organismo são fígado, 
rins, intestinos, músculo esquelético, 
plasma e pulmões 
 As reações de síntese ou conjuga-
ção (fase 2) realizam a adição de 
grupos glicurônicos, glicina, sulfato 
ou acetila 
 Se na fase 1, o fármaco não conse-
guiu ser biotransformado o suficien-
te para alcançar um caráter polar 
que possibilite uma adequada 
excreção renal, isso será ajustado 
na fase 2 
 Em suma, com os metabólitos 
sendo mais polares, há a diminuição 
da capacidade de atravessar mem-
branas biológicas lipoidais, sendo 
menos ativos e possibilitando uma 
excreção mais rápida, além da 
menor reabsorção tubular 
▪ Excreção: 
 Processo de eliminação do medica-
mento do organismo que se produz 
principalmente através dos rins, 
existindo também a secreção por 
outras vias, como a respiratória, 
através da pele (suor) ou na bílis 
(quando não foi possível alterar a 
polaridade do fármaco para que 
pudesse utilizar a via renal) 
❖ é a fração da 
dose disponível para absorção 
❖ 
▪ Via enteral: 
 Administração pela boca 
 O fármaco é deglutido ou colocado 
embaixo da língua 
 Absorção variável e afetada por 
muitos fatores 
 Há a via oral, via sublingual, via 
gástrica e via retal 
▪ Via parenteral: 
 Administração é irreversível 
 Pode causar dor, medo, dano 
tecidual e infecções 
 A absorção é mais rápida 
 Há a via intramuscular (a agulha vai 
até o músculo, sob um ângulo de 
90º), via subcutânea (a agulha vai 
mais profundamente na derme, sob 
um ângulo de 45º), via endovenosa 
(a agulha vai até um vaso da derme, 
sob um ângulo de 25º) e via 
intradérmica (a agulha vai apenas 
até a epiderme, sob um ângulo de 
10 a 15º) 
❖ 
▪ Absorção depende do tipo de fármaco 
▪ Poucos fármacos apresentam rápida 
absorção sistêmica direta (como nitritos e 
nitratos vasodilatadores) 
▪ A maioria dos fármacos são incompleta-
mente absorvidos 
▪ Evita a destruição do fármaco pelo ácido 
do estômago 
❖ 
▪ Via para administração de broncodilatado-
res 
▪ Além disso, há a administração de calcito-
nina e desmopressina 
❖ 
▪ Direto no fluido cérebro-espinhal 
▪ Exemplo: anfotericina B 
❖ não requer absorção, pois cai 
direto na corrente sanguínea 
❖ a absorção 
depende do diluente do fármaco, onde solu-
ções aquosas possuem absorção rápida e 
preparações de depósito (conteúdo lipídico 
alto) possuem absorção lenta e sustentada 
❖ envolve via ocular, via auricular, via 
nasal e via cutânea e não devem alcançar a 
circulação sistêmica 
❖ 
▪ Os adesivos transdérmicos são colocados 
em uma parte do corpo (costas, barriga, 
braço ou coxa) 
▪ Permitem a liberação lenta e contínua de 
determinados fármacos, sendo absorvidos 
pela circulação sistêmica 
❖ 
▪ Vantagens: 
 Evita a destruição do fármaco pelas 
enzimas intestinais ou pelo baixo pH 
do estômago 
 Via útil no caso de fármacos que 
induzem o vômito quando adminis-
trados oralmente, ou se o paciente 
já está vomitando ou inconsciente 
 Não é uma absorção constante ou 
em quantidades mantidas iguais 
 Rápida absorção 
▪ Desvantagens: 
 Absorção errática e irregular 
 Pode irritar a mucosa anal 
 Pode desencadear o reflexo de 
defecação 
 Muitos pacientes têm aversão a 
esta via 
❖ 
▪ Intraindividuais: sexo, idade, peso, esta-
do nutricional, atividade, temperatura cor-
poral, gestação, estado emocional, com-
posição genética e microbiota do TGI 
▪ Ambientes externos: temperatura, umida-
de, pressão barométrica, estação do ano, 
hora do dia, habitat, luz, som, radiações e 
manuseios 
▪ Administração do fármaco: via, local, velo-
cidade, frequência da medicação, estado 
físico-químico do fármaco, volume admi-
nistrado, composição do veículo, número 
de doses e duração do tratamento 
❖ 
▪ Abreviam a duração da ação de um 
fármaco, induzindo enzimas microssomiais 
hepáticas, tais como o conjunto citocro-
mo P-450 
▪ Exemplos: balbitúricos, carbamazepina, fe-
nitoína e rifampicina, além do etanol e do 
tabaco 
▪ O álcool “agudo” (grande quantidade em 
um curto espaço de tempo) é inibidor 
enzimático, podendo causar reações 
adversas graves 
▪ O álcool “crônico” é indutor enzimático 
▪ Efeito dissulfiram inibe o metabolismo do 
álcool, causando a síndrome do acetaldeí-
do, com náuseas, vômito, hipotensão, pal-
pitação e dor de cabeça 
▪ Aumento da quantidade e/ou atividade de 
enzimas que metabolizam xenobióticos 
(CYP450 principalmente) 
▪ Resultam na diminuição do tempo de 
meia vida 
▪ Se refere à síntese de novo de novas 
moléculas de enzimas envolvidas no me-
tabolismo de xenobióticos e resulta do 
aumento da transcrição de genes que 
codificam estas enzimas, após um estímu-
lo químico apropriado 
❖ 
▪ Diminuem o metabolismo prolongando a 
duração da ação do fármaco 
▪ Exemplos: cloranfenicol, cetoconazol, sul-
fonamidas, fenilbutazona e verapamil 
▪ Diminuição da atividade catalítica de 
enzimas (por aderirem ao sítio ativo 
destas) que metabolizam xenobióticos 
(CYP450 principalmente) 
▪ Resultam no aumento do tempo de meia 
vida 
▪ Podem atuar por mecanismos reversíveis 
(competição de diferentes substratos 
pelas enzimas e inibição alostérica) ou 
irreversíveis 
❖ 
▪ Podem acontecer em qualquer fase da 
etapa farmacocinética 
▪ Alteram a concentração de um dado fár-
maco em seu sítio de ação (e conse-
quentemente a intensidade da resposta), 
afetando sua absorção, distribuição,meta-
bolismo e excreção 
▪ Alteração de absorção ou metabolismo 
de primeiro passo (tetraciclina apresenta 
absorção diminuída por sais de cálcio e 
ferro e antiácidos, devido a formação de 
complexos insolúveis na luz do intestino) 
▪ Deslocamento do fármaco ligado à pro-
teína plasmática 
▪ Alteração da ligação dos fármacos aos 
tecidos, afetando volume de distribuição e 
clearence (quinidina reduz a ligação da 
digoxina às proteínas teciduais, bem 
como o clearence renal e biliar por inibi-
ção do transportador de efluxo glicopro-
teína P, resultando no dobro dos níveis de 
digoxina e de toxicidade) 
▪ Inibição ou indução do metabolismo 
▪ Alteração da excreção 
❖ 
▪ Vão acontecer na interação fármaco-re-
ceptor 
▪ Derivam da modificação da ação de um 
fármaco no sítio alvo por um outro 
fármaco, independente de uma mudança 
na concentração 
▪ Como resultado dessa mudança, pode 
ocorrer um aumento da resposta farma-
cológica (sinergismo), atenuação da res-
posta (antagonismo) ou uma resposta 
anormal 
▪ Perda de efeito: apresentam ações opos-
tas 
▪ Um exemplo de interação que provoca 
resposta anormal é da ampicilina, que 
provoca incidência de eritemas na pele 
em pacientes tratados com alopurinol 
❖ 
▪ É uma resposta a um medicamento que 
é nociva e não intencional e que ocorre 
nas doses normalmente usadas em seres 
humanos 
▪ Efeito colateral: é qualquer efeito não 
intencional de um produto farmacêutico, 
que ocorre em doses normalmente utili-
zadas por um paciente, relacionadas às 
propriedades farmacológicas do medica-
mento 
▪ Intoxicação está relacionada com a dose 
exagerada do medicamento 
❖ 
▪ Objetivos: avaliar os riscos envolvidos no 
uso de um novo fármaco e obter infor-
mações vitais com relação às fases far-
macocinéticas 
▪ Testes Pré-Clínicos: 
 Ensaios de toxicidade de microbioló-
gicos 
 Testes realizados in vivo e in vitro 
 Os dados de toxicidade obtidos 
devem apresentar uma margem de 
segurança substancial 
 Testados em animais 
▪ Testes Clínicos: 
 Fase I: são conduzidos em peque-
nos grupos de voluntários sadios, 
cujos objetivos incluem determinar 
o comportamento do novo fármaco 
no corpo humano, gerar informa-
ções sobre formulação, absorção, 
distribuição, biodisponibilidade, elimi-
nação e efeitos colaterais, e monito-
rar possíveis reações adversas 
 Fase II: são conduzidos em peque-
nos grupos de pacientes que têm a 
condição para a qual o fármaco foi 
planejado como tratamento, tendo 
como objetivos avaliar a eficácia do 
fármaco no tratamento da condição 
para a qual será utilizado e estabele-
cer doses e posologia para o 
fármaco 
 Fase III: o novo medicamento é 
testado em um grande número de 
pacientes, onde há dois tipos de 
ensaios, o duplo-cego (o médico 
não sabe se o paciente irá receber 
o medicamento novo ou o já exis-
tente) e o placebo controlado, 
tendo como objetivo a obtenção de 
dados sobre a segurança e a 
eficácia 
 Fase IV: monitoração do uso de 
fár-macos em grande número de 
paci-entes, tanto nos hospitais como 
nas clínicas, tendo como objetivos 
pes-quisar aspectos específicos 
sobre o uso do fármaco em grupos 
mais específicos (idosos, lactentes, 
neo-natos e grupos étnicos 
diferentes) e monitorar a possível 
ocorrência de reações adversas 
❖ 
▪ Estrutura química: ácidos, aminas, lacto-
nas e sulfonamidas 
▪ Ação farmacológica: depressores do SNC, 
fármacos que atuam no TGI e citostáticos 
▪ Emprego terapêutico: anti-infecciosos e 
fármacos imunossupressores 
▪ Mecanismo de ação ao nível molecular: 
 Fármacos que atuam sobre enzi-
mas 
 Fármacos que suprimem a função 
gênica 
 Fármacos que agem por antagonis-
mo metabólico 
 Fármacos quelantes 
 Fármacos que atuam sobre mem-
branas biológicas 
 Fármacos que agem pelas proprie-
dades físico-químicas 
❖ 
▪ Sigla; número de código ou designação 
do código = BAY 9736 – nimodipina / 
Bayer 
▪ Nome químico = Albendazol: éster metí-
lico do ácido [5-(propiltio)-H-benzimidazol-
2-il] carbâmico 
▪ Nome registrado; nome patenteado; no-
me comercial; nome próprio = Bromaze-
pam: Deptran (Beecham), Lexotan (Ro-
che) e Somalium (Aché) 
▪ Nome genérico; nome oficial ou nome 
comum 
▪ Sinônimos e outros nomes 
❖ 
▪ Grupo químico: hidantoína 
▪ Ação terapêutica: anticonvulsivante 
▪ Ação farmacológica: atua no sistema 
nervoso 
▪ Mecanismo de ação molecular: bloqueia a 
corrente de sódio persistente e prolonga 
o estado inativado dos canais de sódio 
❖ é aquele que contém o 
mesmo princípio ativo, na mesma dose e 
forma farmacêutica, é administrado pela 
mesma via e com a mesma posologia e indi-
cação terapêutica do medicamento de refe-
rência, apresentando eficácia e segurança 
equivalentes à do medicamento de referência 
e podendo, com este, ser intercambiável 
❖ segura substituição do me-
dicamento de referência pelo seu genérico, 
sendo assegurada por testes de equivalência 
terapêutica, que incluem comparação in vitro, 
através dos estudos de equivalência farma-
cêutica, e in vivo, com os estudos de bioequi-
valência apresentados à ANVISA 
❖ é aquele que contém o 
mesmo ou os mesmos princípios ativos, apre-
senta mesma concentração, forma farmacêu-
tica, via de administração, posologia e 
indicação terapêutica, e que é equivalente ao 
medicamento registrado no órgão federal 
responsável pela vigilância sanitária, podendo 
diferir somente em características relativas ao 
tamanho e forma do produto, prazo de valida-
de, embalagem, rotulagem, excipientes e veí-
culo, devendo sempre ser identificado por 
nome comercial ou marca 
❖ é o medicamento 
inovador registrado no órgão federal respon-
sável pela vigilância sanitária e comercializado 
no país, cuja eficácia, segurança e qualidade 
foram comprovadas cientificamente junto ao 
órgão competente, por ocasião do registro, 
onde a eficácia e a segurança do medicamen-
to são comprovadas através de apresentação 
de estudos clínicos 
❖ quando dois fármacos pos-
suem biodisponibilidades comparáveis e tem-
pos similares para atingirem concentrações 
máximas no sangue 
❖ Fármaco = Princípio ativo = Substância ativa 
= Base medicamentosa 
❖ fármaco + aditivos (conservantes, co-
rantes, diluentes, aromatizantes, emulsificantes 
e tampões) 
❖ 
▪ Eficácia: produzir efeito terapêutico dese-
jado 
▪ Segurança: isenção de efeitos adversos 
inesperados 
▪ Biodisponibilidade: capacidade de atingir 
a circulação geral ou ser absorvido na 
quantidade suficiente e com a rapidez 
adequada 
❖ 
▪ Forma medicamentosa 
▪ Via de administração do fármaco 
▪ Variáveis de fabricação e conservação 
▪ Estado geral do paciente 
❖ 
▪ Quando dois ou mais fármacos são admi-
nistrados simultaneamente ou em rápida 
sucessão, onde um pode ser indiferente 
ao outro ou exibir sinergismo ou antago-
nismo 
▪ Sinergismo: 
 Quando a ação de um fármaco é 
facilitada ou aumentada pelo outro 
 Em um par de fármacos sinergísti-
cos, ambos os fármacos têm ação 
na mesma direção ou um pode ser 
inativo, mas ainda aumentar a ação 
do outro administrado conjunta-
mente 
 Sinergismo aditivo: o efeito dos 
fármacos é na mesma direção e 
simplesmente se somam (efeito de 
dois fármacos A + B = efeito do 
fármaco A + efeito do fármaco B, 
como anlodipino + atenolol) 
 Sinergismo supra-aditivo: o 
efeito da combinação é maior do 
que os efeitos individuais dos 
componentes (efeito de dois 
fármacos A + B > efeito do 
fármaco A + efeito do fármaco B, 
como sulfametoxazol + trimetopina) 
▪ Antagonismo: 
 Quando um fármaco decresce ou 
abole a ação de outro 
 Efeito dos fármacos A + B < efeito 
do fármaco A + efeito do fármaco 
B 
 Antagonismo físico: carvão 
ativo evita a absorção de alcaloides 
 Antagonismo químico: KMnO4 
oxida alcaloides (procedimento usa-
do na lavagem gástrica no envene-
namento) 
 Antagonismo fisiológico: his-
taminae adrenalina nos músculos 
bronquiais 
 Antagonismo de receptor: 
pilocarpina x atropina em receptor 
muscarínico 
❖ 
▪ Um fármaco que potencia outro ou modi-
fica seus efeitos, como estrogênio + pro-
gestagênio nos anticoncepcionais 
▪ Quando um ou mais fármacos aliviam os 
sintomas enquanto o fármaco principal 
cura a infecção, como nas infecções res-
piratórias (quimioterápico + analgésico + 
anti-histamínico + descongestionante na-
sal) 
▪ Quando um fármaco combate os efeitos 
adversos de outra, como nalorfina x 
morfina 
▪ Quando o MO infectante desenvolve re-
sistência rapidamente, como rifampicina + 
isoniazida + pirazinamida 
▪ Um fármaco que combate a infecção e 
outro que impede o crescimento de 
certos microorganismos ou superinfec-
ção, como tetraciclina + nistatina ou anfo-
tericina B 
▪ Quando não se pode identificar rapida-
mente o agente infectante e o paciente 
necessita de tratamento urgente 
▪ Nas doenças parasitárias, onde os fárma-
cos atuam por mecanismos diversos e 
assim destroem o agente invasor, como 
trimetoprima + sulfametoxazol 
▪ Nos casos de infecções múltiplas, tais 
como doenças da pele causadas por 
Gram (+) e Gram (-) 
▪ Quando a associação medicamentosa é 
mais barata e mais conveniente que os 
mesmos fármacos tomados isoladamente 
▪ Desvantagens: 
 Não permitem flexibilidade de dose 
 Nem sempre contém os fármacos 
adequados ou a dose adequada 
 Podem conduzir à diagnose descui-
dada e terapia inadequada 
 Podem interferir com a identificação 
do agente etiológico 
 A toxicidade de um dos ingredientes 
poderá impedir o uso de doses 
terapêuticas de outro 
 As toxicidades que surgem nem 
sempre podem ser associadas com 
qualquer um dos ingredientes, talvez 
resultando de reações químicas 
entre ambos durante o armazena-
mento e o manejo 
 Dificilmente é necessário mais de 
um fármaco para combater uma in-
fecção ou corrigir uma disfunção 
orgânica