Medicamentos na Prática Clinica - Barros - 1ed-564

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Interações. Todas as quinolonas formam 
complexos com cátions multivalentes que 
impedem a absorção oral com antiácidos, 
sucralfato, ferro e zinco, que não devem 
ser administrados simultaneamente, reco-
mendando-se intervalo de 2 horas. O uso 
concomitante com a teofilina pode pro-
longar a meia-vida deste último fármaco, 
elevar seus níveis séricos e aumentar o 
risco de reações adversas. Recomenda-se 
monitorar cuidadosamente os níveis séri-
cos da teofilina e ajustar sua dose, se ne-
, . 
cessaria. 
Gestação e lactação. As quinolonas pro-
duzem artropatias, por danos nas cartila-
gens, em animais de experimentação, e 
há relatos em humanos dessa ocorrência. 
Por isso não se aconselha seu uso durante 
a gestação. Não existem dados quanto ao 
uso na amamentação, mas a ofloxacina e 
a pefloxacina foram detectadas no leite 
materno. 
Ofloxacina (0) 
Nomes comerciais. Flogirax®, Floxtat®, 
Floxtar® e Ofloxan®. 
Apresentações. Cpr com 200 e 400 mg. 
Fr-amp com 200 e 400 mg. 
Mecanismo de ação. Bactericida, com 
ação intracelular, inibindo a síntese das 
, 
prote1nas. 
Espectro. Ativa, in vitro, contra o Myco-
bacterium tuberculosis, em concentrações 
menores do que 1,3 µg/mL; contra mico-
bactérias do Complexo Avium-intracelulla-
re (MAC), em concentrações plasmáticas 
entre 10-100 µg/mL; e contra os Mycobac-
terium fortuitum e Mycobacterium kansasii, 
em concentrações até 3 µg/mL. 
Uso nas micobacterioses. A ofloxacina faz 
parte do esquema para TBMR ainda em 
uso no País, com a amicacina, terizidona, 
pirazinamida e etambutol, e compõe es-
quemas com múltiplos fármacos no trata-, 
menta de micobacterioses atípicas. E usa-
da ainda em substituição à etionamida no 
esquema SEEtZ (estreptomicina, etambu-
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tol, etionamida e pirazinamida), nos pa-
cientes com intolerância digestiva a este 
fármaco, e no esquema SOE, em associa-
ção à estreptomicina e ao etambutol, nas 
hepatotoxicidade do RHZ e nos pacientes 
com doença hepática crônica prévia. Na 
nova proposta do PNCT/MS, a ofloxaci-
na será substituída pela levofloxacina no 
esquema de tratamento de pacientes com 
multirresistência. 
Contraindicação. Hipersensibilidade aos 
componentes da fórmula. 
Posologia. No esquema para tratamento 
da TBMR, utilizar 400 mg/dia em pacien-
tes com peso inferior a 50 kg, e 600-800 
mg/ dia em pacientes com peso igual ou 
superior a 50 kg, 2x/dia. Na substituição 
da etionamida no esquema SEEtZ ou no 
primotratamento alternativo (esquema 
SOE), administrar 15 mg/kg, 2x/dia. 
Parâmetros farmacocinéticos 
• Absorção: bem absorvida por VO. 
• Pico sérico: de 2,3 e 10, 7 µg/mL após 
1-2 horas da administração oral de 200 
e 600 mg, respectivamente. 
• Distribuição: difunde-se amplamente 
por todos os tecidos e fluidos. Ultra-
passa mal a barreira hematoencefálica, 
tendo concentração no líquido cefalor-
raquidiano de apenas 16-20% do nível 
sérico atingido com a mesma dose. A 
concentração no líquido de ascite é se-
melhante ao nível sérico. 
• Eliminação: cerca de 900/o é eliminada 
pelo rim sob forma inalterada e So/o so-
fre biotransformação hepática, sendo 
eliminada como metabólitos inativos. 
Modo de administração. VO, preferen-
cialmente 1 h antes ou 2 h após as refei-
ções. Nas infusões EV, em SF, SG ou SGF, a 
concentração final da solução deve ser de 
4 mg de ofloxacina por mL, e o tempo de 
infusão deve ser de 60 min. 
Ajuste para função hepática e renal. Pode 
ser utilizada na IH. Administrar SOO/o da