Medicamentos na Prática Clinica - Barros - 1ed_Parte875

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876 Elvino Barros, Helena M. T. Barros & Cols. 
• Eliminação: urina (300/o na forma de 
droga inalterada, 85-90% na forma de 
metabólitos). 
Ajuste para função hepática e renal. Com 
nível sérico de bilirrubina 3,1-5 mg/dL ou 
ALT/ AST > 3x o valor superior nor1nal: 
reduzir a dose para 750/o da dose usual. 
Bilirrubina > 5 mg/dL: não utilizar. A 
far1nacocinética da ciclofosfamida não é 
significativamente alterada na presen-
ça de IH. DCE < 10 mL/min: reduzir a 
dose para 750/o da dose usual. A fração da 
dose eliminada durante a hemodiálise ou , 
diálise peritoneal é de 30-600/o. E mode-
radamente dialisada. Deve-se administrar 
50% da dose após hemodiálise. 
Efeitos adversos. Os mais comuns são 
alopecia, infertilidade, amenorreia, náu-
sea, vômito, anorexia, diarreia, mucosite, 
estomatite, cistite hemorrágica aguda, 
leucopenia, anemia, trombocitopenia. 
Menos comumente, podem ocorrer fiush 
facial, cefaleia, rash, síndrome da secre-
ção inapropriada do hor1nônio antidiu-
rético, necrose tubular renal, congestão 
nasal, disfunção ventricular, reações ana-
filáticas, icterícia, hepatite, hipo ou hiper-
potassemia, hiperuricemia, cardiotoxici-
dade (em altas doses), miocardite, fibrose 
pulmonar, neoplasias. 
Interações. O alopurinol pode aumentar 
o risco de depressão medular e elevar os 
níveis dos metabólitos da ciclofosfamida 
a valores tóxicos. A ciclofosfamida pode 
aumentar a atividade da succinilcolina. 
O cloranfenicol aumenta a meia-vida e o 
risco de toxicidade com ciclofosfamida. 
Carbamazepina, nevirapina, fenobarbi-
tal, fenitoína e rifampicina podem au-
mentar os níveis do seu metabólito ativo. 
A ciclofosfamida pode reduzir os níveis 
de digoxina. Desipramida, paroxetina e 
sertralina podem diminuir os efeitos da 
ciclofosfamida. Antifúngicos azólicos, ci-
profloxacino, eritromicina, diclofenaco, 
doxiciclina, claritromicina, isoniazida, 
nefazodona, nicardipina, inibidores de 
protease, quinidina e verapamil podem 
reduzir os seus níveis/efeitos. 
Gestação e lactação. Categoria de risco , 
D na gestação. E secretada no leite ma-
terno, sendo, assim, contraindicada na 
lactação. 
Comentários 
• Controlar eletrólitos, hemograma, 
ureia/creatinina, ácido úrico, transami-
nases, tempo de tromboplastina parcial 
ativado (TTPa), exame de urina. 
• Reduzir a dose para 33-500/o se ocorrer 
depressão medular. 
• Usar Mesna® (300 mg/m2 nas horas O 
e 4) para a prevenção de cistite hemor-
, . 
rag1ca. 
Metotrexato 
Antimetabólito do folato que inibe a 
síntese de DNA. 
Nomes comerciais. Biometrox®, Fauldme-
tro®, Metrexato®, Miantrex CS®, Reutre-
xato®, Tecnomet®. 
Apresentações. Cpr ou cps de 2,5 mg; fr-
amp de 2 mL com 50 mg; fr-amp de 20 
mL com 500 mg; fr-amp de 10 mL com 
1.000 mg. 
Usos. Artrite reumatoide refratária a ou-
tros tratamentos; psoríase; neoplasia tro-
foblástica; leucemias; osteossarcomas, 
sarcomas de tecidos moles; linfomas; 
carcinoma de mama, pulmão, bexiga e 
epidermoide de cabeça e pescoço; doença 
inflamatória intestinal. 
Contraindicações. Disfunção hepática ou 
renal graves, gestação, lactação, pacientes 
com artrite reumatoide ou psoríase com 
supressão da medula óssea, AIDS, dis-
crasias sanguíneas (anemia significativa, 
trombocitopenia, leucopenia), doença he-
pática alcoólica. 
Posologia 
• Artrite reumatoide: 7,5 mg, lx/semana, 
ou 3 doses de 2,5 mg com intervalos de 
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