Relatorio 1 - Controle de qualidade e e Físico-químic

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UNIVERSIDADE ESTADUAL DA PARAÍBA
CENTRO DE CIÊNCIAS BIOLÓGICAS E DA SAÚDE
DEPARTAMENTO DE FARMÁCIA
Componente: Tecnologia Farmacêutica
Discentes:
Relatório: 01
Desenvolvimento de Novos Produtos a partir de uma matéria-prima
Tema: Antidiabético
Considerando os efeitos colaterais de medicamentos antidiabéticos em pacientes,
sendo os mais recorrentes: hipoglicemia, aumento de peso, reações de hipersensibilidade e
lipodistrofia, e tendo em vista que o paciente diabético faz uso contínuo desses fármacos, a
ideia é substituir o medicamentos que apresentam efeitos colaterais com mais frequência por
outro tipo de terapia farmacológica que seja segura, eficaz e tenha os mesmos efeitos, para
que o paciente utilize e reduza os efeitos colaterais, sem comprometimento, principalmente
da eficácia.
a) Geração de ideias;
- Medicamento Fitoterápico antidiabético
Sabe-se que o uso de plantas medicinais era a principal forma de controle da
diabetes, pois são importantes fontes de substâncias potencialmente terapêuticas,
várias espécies vegetais têm sido estudadas como benéficas no controle da diabetes,
dentre os compostos ativos antidiabéticos têm-se destacados polissacarídeos,
proteínas, esteróides, terpenóides, alcalóides, flavonóides, glicosídeos, triterpenos,
óleos, vitaminas, saponinas, peptídeos e aminoácidos (ABDEL-HASSAN et al.,
2000).
Diferentes mecanismos são evidenciados em plantas para reduzir níveis de
glicose. Há plantas que exibem propriedades similares aos fármacos pertencentes à
conhecida classe das sulfonilureias como glibenclamida em que o efeito
hipoglicêmico ocorre pelo estímulo do aumento da produção de insulina pelas
células-β pancreáticas, outras plantas melhoram a ação periférica da insulina
sugerindo aumento significativo do estímulo da insulina ao disponibilizar glicose para
consumo tecidual, diminuindo a concentração de glicose sangüínea que alcançam
faixas consideradas normais, e, assim, reduzindo requerimento de insulina.
- Desenvolvimento de antidiabético transdérmico
A via transdérmica é uma estratégia interessante para veiculação de diversas
classes de fármacos, por oferecer vantagens em diversas circunstâncias quando
comparada às outras vias de administração, como alguns efeitos indesejáveis típicos
da via oral, além de oferecer a vantagem sobre a via intravenosa e intramuscular, por
ser indolor e não invasiva, aumentando a adesão do paciente à terapia (SILVA et al.,
2010).
Os sistemas transdérmicos podem ser capazes de direcionar a substância ativa
para os alvos onde deverá exercer seu efeito farmacológico, além de poder controlar
sua velocidade de liberação, sem alterar a estrutura química da molécula. A liberação
controlada de fármacos transdérmicos, evita problemas como irritação gastrintestinal
no organismo e incompatibilidade alimentar (SILVA et al., 2010).
- Suplemento dietético antidiabético
A distribuição calórica recomendada em diabéticos é: 10 a 20% de proteína
(na ausência de nefropatia), <10% de gordura saturada, 10% de gordura
poliinsaturada e 60 - 70% de propagação entre gordura monoinsaturada e carboidratos
(CÁNOVAS, et al., 2003).
O objetivo nutricional primário em indivíduos com diabetes DM tipo 2 (DM) é
reduzir o risco cardiovascular alcançar e preservar os níveis de açúcar no sangue. Para
isso, é essencial aprender novas comportamentos e atitudes em relação ao estilo de
vida. São importantes exercícios físicos, modificação comportamental de hábitos
alimentares e apoio psicológico. Em pacientes diabéticos obesos restrição calórica e a
perda de peso (4,5 a 9 kg.) Melhora o controle de diabetes, mesmo que o peso
corporal não seja atingido desejável. A perda de peso melhora a aquisição de glicose,
sensibilidade à insulina e normaliza a produção de glicose pelo fígado.(CÁNOVAS, et
al., 2003)
São essenciais para o paciente diabéticos alguns elementos, sendo os mais
importantes: Magnésio, Zinco, Cromo, Vitamina B6, C, K, entre outros. Sugere-se
então um suplemento dietético antidiabético para que venha a suprir essas
necessidades. (YEH et al., 2003)
- Desenvolvimento de antidiabético via ocular
A via ocular de administração de antidiabético é de fácil acesso, não invasiva e
pode ser utilizada para a liberação de fármacos a base de peptídeos, pois neste caso
não há degradação por enzimas proteolíticas (NEVES, 2010).
As vantagens da via de administração ocular consistem na menor sensibilidade
dos tecidos oculares para o desenvolvimento de reações imunológicas e ausência de
efeitos tóxicos. Entretanto, as lágrimas podem formar uma barreira ocular e, também,
diluir a concentração insulínica administrada. Ainda, o lacrimejo pode reduzir o
tempo de permanência da insulina, ou do medicamento, na superfície ocular
acarretando uma baixa biodisponibilidade local do fármaco (NEVES, 2010;
SANTOS, 2000; CRUZ, 2014).
b) Seleção de ideias;
A ideia do Suplemento dietético antidiabético torna-se inviável, tendo em vista que
não vai suprir a necessidade do paciente/cliente. Como o próprio nome sugere, trata-se
apenas de uma suplementação, não sendo equivalente em nada com os antidiabéticos já
comercializados. Dessa forma, está descartado.
O Desenvolvimento de antidiabético via ocular também não se torna viável, sendo
provável que este, devido a via terapêutica ocasione uma subdose com baixa
biodisponibilidade de insulina na corrente sanguínea para que se tenha efeito terapêutico, pois
como justificado, as lágrimas podem formar uma barreira ocular e, também, diluir a
concentração insulínica administrada. Ainda, o lacrimejo pode reduzir o tempo de
permanência da insulina, ou do medicamento, na superfície ocular. Dessa forma, está
descartado.
Assim estão aptas para a próxima etapa às seguintes ideias:
- Medicamento Fitoterápico antidiabético
- Desenvolvimento de antidiabético transdérmico
c) Desenvolvimento e teste do conceito;
- Medicamento Fitoterápico antidiabético
Apresenta benefícios quanto a formulação no Brasil, tendo em vista a
diversidade de plantas com efeitos antidiabéticos presentes nos diversos Biomas do
país, gerando menor custo direto para a fabricação. Há estudos que comprovam
diferentes mecanismos em diferentes plantas para reduzir níveis de glicose. Ainda é
comprovado a existência de plantas que exibem propriedades similares aos fármacos.
Porém, existe insuficiência de estudos científicos na promoção da investigação
das propriedades terapêuticas de espécies vegetais.
O uso de plantas medicinais ou preparações dessas nos cuidados com a saúde
preconiza manejo adequado, conhecimento dos princípios ativos, padronização,
estabilidade, controle de qualidade e biodisponibilidade, além de estudos
toxicológicos e clínicos que provém eficácia e segurança nos tratamentos crônicos,
uma vez que normalmente as plantas são utilizadas de forma pouca criteriosa. A
necessidade de se pesquisar é primordial para que as plantas medicinais possam ser
utilizadas em programas de saúde e não somente consideradas apenas como
matéria-prima, mas ponto de partida para a descoberta de novas moléculas, e também
como recurso natural potencialmente ativo na forma de fitoterápicos padronizados e
eficazes.
- Desenvolvimento de antidiabético transdérmico a partir da metformina
Devido à globalização e ao fenômeno do envelhecimento populacional, observa-se o
surgimento de Doenças Crônicas Não Transmissíveis (DCNT) que passaram a apresentar
grande relevância epidemiológica na saúde como um todo. O diabetes mellitus pode acarretar
em complicações para a saúde, como doenças cardiovasculares, retinopatia, nefropatia e
neuropatia, e é comum entre indivíduos obesos e portadores de outras DCNT.
A metformina pertence a classe das biguanidas, um agente insulino-sensibilizador, é o
primeiro da linha de escolha para o tratamento de diabetes mellitus do tipo 2, possui baixa
toxicidade e eficácia. Atualmente disponível na forma de comprimido oral que dificulta
adesão do tratamento, principalmente, devido aos efeitos gastrintestinais e ainda passa pelo
metabolismo de primeira passagem.A forma farmacêutica transdérmica tem como característica promover a permeação do
princípio ativo na circulação sistêmica sobre a pele íntegra (Farmacopéia européia ed. 2011).
A proposta tem como objetivo desenvolver um sistema transdérmico no qual prevalece a
eficácia associada a metformina cessando os efeitos adversos no sistema gastrointestinal,
aumentando a adesão do paciente ao tratamento e otimizando a biodisponibilidade por não
passar por metabolismo pré-sistêmico.
d) Estratégia de marketing;
Devido ao crescente número de casos de diabéticos, os desafios a serem alcançados só
aumentam. Cerca de 51% das mulheres na faixa etária entre 50 a 80 anos são as que mais
chegam nas Unidades em busca de atendimento sendo portanto as mais acometidas pelas
doenças hormonais. Muitos são os números de pacientes que abandonam o tratamento por
conta da dor devido ao uso de injetáveis, nesse sentido, o adesivo transdermina chega ao
mercado como uma estratégia para sanar os desconfortos e proporcionar ao paciente uma
maior adesão ao tratamento, além disso o adesivo pode ser personalizado em função do peso
e da sensibilidade do diabético á insulina tornando mais preciso o tratamento.
Onde o produto será anunciado? (fase de teste)
O produto será destinado a primeiro momento para as clínicas, no qual o médico ao
avaliar o quadro do indivíduo e obter um laudo médico, distribua de forma gratuita o adesivo
transdermina específico para aquele indivíduo conforme o tipo diabético.
Perspectiva do produto
Espera-se que o produto alcance o maior número de pacientes acometidos pela
diabetes, tornando o seu uso mais específico de acordo com o grau diabético do paciente.
Problema Produto Transdermina
Crescimento cada vez maior do número de
casos de diabéticos
Maior será a precisão para o seu tratamento
pois o adesivo será personalizado em função
do peso e da sensibilidade ao paciente
Aplicação de injetáveis causam desconforto
ao paciente e que em muitos casos é uma
técnica pouco precisa
Adesivo transdérmico torna a medicação
menos dolorosa ao paciente, excluindo o
uso de injetáveis.
e) Análise do negócio;
O primeiro sistema transdérmico foi oficialmente aprovado no final dos anos 80 pelo
FDI (Food and Drug Administration), utilizado para prevenção de náuseas e vômito
associados a viagens, principalmente, marítimas (ANSEL HC, et al., 1999). Desde então, a
utilização dessa forma farmacêutica tem destacado-se na indústria, em 2015, representou
mais de 12% do mercado global, estimando-se US$ 31,5 bilhões (RAPOSO, J. F, 2016).
A tecnologia transdérmica tem sido empregada para o tratamento de doenças
convencionais (hipertensão, angina pectoris, síndrome do climatério, dores crônicas,
dependência a nicotina, dentre outros) como uma forma de conseguir a liberação prolongada
de fármacos no sistema circulatório através da pele (PRAUSNITZ MR, et al., 2004).
De acordo com o hospital oswaldo Cruz o Brasil possui cerca 12,5 milhões de pessoas
acometidas com diabetes mellitus, o país ocupa o quarto lugar no mundo entre os países com
maior número de novos casos. Segundo a Organização Mundial da Saúde (OMS) 1 em cada
11 pessoas no mundo são diabéticos, e esse número só cresce. Estima-se que em 2040 haja
um aumento para 642 milhões de pessoas atingidas pela doença. O diabetes mellitus é uma
doença crônica com alta taxa de incidência, o investimento para desenvolvimento de novas
ferramentas terapêuticas, como antidiabético trandérmico, mostra-se bastante rentável para
indústria farmacêutica.
f) Desenvolvimento do produto;
A administração pela via transdérmica poderia ser uma forma eficaz de administração
da metformina, porém a pele é constituída por várias camadas de proteção, e possui uma
camada chamada estrato córneo que é rica em queratina e lipídeos, os quais tornam a pele
impermeável a moléculas estranhas e poderia dificultar a passagem de uma molécula mais
hidrofílica como a metformina. Portanto a dosagem de metformina administrada pela via
transdérmica pode ser reduzida em relação à dosagem administrada oralmente, dependendo
da avaliação clínica de cada paciente, tornando inviável essa forma farmacêutica (NEVES,
2010; SANTOS, 2000).
O objetivo de cada etapa é determinar se a ideia deve ser abandonada ou se deve
prosseguir para a etapa seguinte
Às etapas g) Teste de mercado e h) Comercialização, não foram executadas já que não existe
condições para tanto. É necessário ainda aprimoramento nas etapas anteriores para que se
chegue às duas últimas etapas não executadas.
REFERÊNCIAS
Abdel-Hassan IA, Abdel-Barry JA, Mohammeda ST 2000. The hypoglycaemic and antihyperglycaemic effect of
Citrullus colocynthis fruit aqueous extract in normal and alloxan diabetic rabbits. J Ethnopharmacol 71:
325-330.
Cánovas, B., M. 2003. “Nutrición equilibrada en el paciente diabético.” Nutrición Hospitalaria
Cruz E. Avaliação de formulações de uso tópico à base de insulina no distúrbio das glândulas lacrimais e na
regeneração da córnea em ratos diabéticos. Ribeirão Preto: Faculdade de ciências farmacêuticas de Ribeirão
Preto, Universidade de São Paulo; 2014.
Yeh, G. et al. 2003. “Systematic Review of Herbs and Dietary Supplements for Glycemic Control in Diabetes.”
Diabetes Care 26: 1277-94.
Lima, R.S.C. Desenvolvimento de sistemas de liberação controlada de fármacos: Quitosana/Insulina. Campina
Grande: Universidade Federal de Campina Grande; 2010.
Neves A. Novas vias de administração de insulina. Coimbra: Faculdade de Medicina da Universidade de
Coimbra, Universidade de Coimbra; 2010
Trindade, M.A.L.T. Nanotecnologia aplicada a sistemas transdérmicos. Lisboa: Universidade Lusófona de
Humanidades e Tecnologias; 2017.
Santos R. O futuro aponta para novas formas de administrar medicamentos. Revista Jovem Médico.
2000;5(2):1-2.
Silva JA, Bedor DCG, Damasceno BPGL, Oliveira AGE, Egito EST, Santana DP. Physicochemical
Characterization and Development of a Microemulsion System for Transdermal Use. J Dispers Sci Technol.
2010; 31(1):1–8.
SILVA, H. S. R. C.; SANTOS, K. S. C. R.; FERREIRA,E. I. Quitosana: derivados
Hidrossolúveis, aplicações farmacêutica e avanços. Química nova, v. 29, n. 4, p. 776-785,
2006.
RAPOSO, F. J. Desenvolvimento de um dispositivo tecnológico para a fabricação de filmes transdérmicos:
Possíveis aplicações para a terapêutica individualizada com tadalafila. Juiz de fora: Universidade Federal de Juiz
de fora; 2016.
Ansel HC, Allen Jr LV, Popovich NG. Pharmaceutical dosage forms and drug delivery systems. 7. ed. Maryland:
Lippincott Williams & Wilkins; 1999.
Prausnitz MR, Mitragotri S, Lange R. Current status and future potential of transdermal drug delivery. Nat Rev
Drug Discov. 2004; 3(2): 115-24.
BARROS, Jacira. Diabetes tipo 2 cresce no Brasil. Oswaldo Cruz Hospital alemão. 14 de novembro de 2019.
Disponível em: <https://www.hospitaloswaldocruz.org.br/imprensa/noticias/diabetes-tipo-2-cresce-no-brasil>
Acessado em: 11 de março de 2019.
https://www.hospitaloswaldocruz.org.br/imprensa/noticias/diabetes-tipo-2-cresce-no-brasil