Aula preparações cavitárias

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PREPARAÇÕES CAVITÁRIAS
supositórios, óvulos
Prof. Msc. Ian Blanco
CARACTERÍSTICAS: 
FORMATOS E TAMANHO
I) SUPOSITÓRIOS: CONCEITO 
 Preparações farmacêuticas de consistência firme, forma cônica ou ogival destinadas à aplicação retal. São inseridos com os dedos e destinados a terapia local ou sistêmica
1.1) SUPOSITÓRIOS: Obtenção 
Obtidos por solidificação ou compressão em moldes de massa adequada encerrando substâncias medicamentosas.
 
Devem desintegrar-se ou dissolver a temperatura do organismo, seu peso esta compreendido entre 2 e 5g.
I.2) SUPOSITÓRIOS: características 
1.  Tamanho e Peso médio:
 O tamanho – 3,3cm comprimento, são cilíndricos, com uma ou ambas extremidades afiladas.
 Formas: torpedo, projétil ou de pequeno dedo.
 Peso:
Lactentes  1g
Crianças  1,5 a 2g
Adultos  2 a 3g
EMBALAGEM EM FITA CONTÍNUA 
PLÁSTICA SEPARADA POR PICOTE
I.2) SUPOSITÓRIOS: Características:
   
superfície lisa, 
sem rugosidade e sem cristalização dos fármacos
-  aspecto homogêneo interno e externo
2) SUPOSITÓRIOS: VANTAGENS
   
Forma oral 
x 
Forma retal
Fármacos destruídos ou desativados no estômago
Fármacos que irritam o estômago
Fármacos pré-metabolização hepática
Fármacos para ação local: 
laxantes; antisépticos; anestésicos locais; adstringentes.
BIODISPONIBILIDADE
3. Requisitos das bases de supositório:
§         deve ter ausência de efeito terapêutico próprio, toxicidade e ação irritante
§         consistência adequada: manuseio e aplicação
§         facilidade de fusão, dissolução ou emulsificação no líquido retal
§         viscosidade no estado líquido adequado a ação medicamentosa 
§         compatível com os fármacos
3. Requisitos das bases de supositório:
- fundir a temperatura retal de 36C;
- ser completamente atóxica e não irritante aos tecidos;
- ser compatível com uma grande diversidade de fármacos;
- contrair suficientemente durante o arrefecimento de forma a libertar-se dos moldes sem necessidades de lubrificantes dos moldes;
- possuir propriedades umectantes e emulgentes;
4.Excipientes para supositórios 
bases gordurosas ou oleosas
 Manteiga de cacau 
Três principais ácidos graxos:
ácido palmítico (C16:0), 
ácido esteárico (C18:0),
ácido oléico (C18:1).
polimorfos - α, γ, β', e β, com pontos de fusão de 
17°, 23°, 26°, e 35-37 °Celsius 
 
Ácido esteárico
quando saponificado solidifica a glicerina
4.Excipientes para supositórios 
bases hidrossolúveis 
Bases de gelatina glicerinada: 
higroscópicas; emolientes e umectantes.
Podem irritar a mucosa por desidratação local
PEG 1540
PEG 4000
PEG 6000
PEG 400
 
Gelatina granulada ( 20%) 
e glicerina (70%)
Polímeros de óxido de etileno e água.
Preparados em vários comprimentos de cadeia
     5. Adjuvantes 
a)     corretivo do ponto de fusão e consistência
b)     corretivo de viscosidade e da tixotropia
c)     conservantes
 
d)     antioxidantes (0,05%)
 
e)     emulgentes
f)       Corantes
6.CARACTERÍSTICAS PARA LIBERTAÇÃO DO FÁRMACO
COEFICIENTE DE PARTIÇÃO ÓLEO-ÁGUA DO FÁRMACO:
 Fármacos lipofílicos em bases gordurosas: tem menor tendência a libertação que os hidrófilos
BASES HIDROSSOLÚVEIS:
 
 Dissolvem facilmente nos líquidos anorretais, portanto libertam tanto fármacos hidrossolúveis quanto os lipossolúveis
8.Técnica operatória
 Moldagem manual
fusão do excipiente
incorporação dos fármacos
envase do material fundido em moldes, que podem estar lubrificados
resfriamento e solidificação
remoção dos moldes
embalar
9.Problemas específicos na formulação de supositórios
Água em supositórios
Higroscopia (absorvem água)
Incompatibilidades
Viscosidade
Fragilidade
Ranço e antioxidantes
Controle do peso e volume (± 5%)
Deformação por amolecimento
11. ÓVULOS: CONCEITO 
 “supositórios vaginais, pessários ou bolas vaginais” inseridos normalmente com os dedos, mas alguns óvulos, principalmente as inserções ou comprimidos vaginais preparados por compressão, são inseridos na parte elevada do trato vaginal com ajuda de dispositivos especiais.
12. ÓVULOS: CARACTERÍSTICAS
Forma: globulares, ovóides e cônicos.
*Peso variável – até 5g
13. ÓVULOS: APLICAÇÕES
1.      Tratamento:
§         Infecções
§         Restauração da mucosa
§         Contracepção
14. ÓVULOS: Fármacos veiculados
 
§         Antifúngicos
§         Antibacterianos
§         Estrogênios
§         Espermicidas
 
 15. ÓVULOS: Requisitos da formulação
       
Permitir liberação do fármaco e sua distribuição regular 
Preparações de ação local: penetração nas dobras da vagina
 Ausência de irritação
Emprego fácil
Retenção do medicamento dentro da vagina
Ausência de odor forte
Compatibilidade com outros tratamentos
Ausência de irritação nas relações sexuais
 
16 Bases para os óvulos
Manteiga de cacau
Óleos hidrogenados
Glicerídeos semi-sintéticos
Glicerina-gelatinada
PEG 400
PEG1000
PEG 3350
PEG 8000
hidrófilos
lipófilos
Exercícios
1. Defina óvulo e supositório
2. Cite vantagens e desvantagens dos supositórios.
3. Quais requisitos necessários das bases de supositório?
4. Quais os principais excipientes para óvulos e supositórios?
5. Quais os principais problemas na formulação de supositórios?
6. Quais requisitos para a formulação de óvulos?