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REVISÃO GERAL FARMACOCINÉTICA 1. Com relação aos parâmetros de farmacocinética: A) A absorção de drogas é limitada ao tamanho das moléculas: moléculas grandes devem, obrigatoriamente, ser quebradas para captação em seu sítio de ação. B) A fração farmacologicamente ativa de uma droga é aquela que se encontra ligada a proteínas plasmáticas, como a albumina, e é liberada lentamente em seu sítio de ação. C) Os metabólitos da maioria dos fármacos são mais hidrossolúveis que seus compostos parentais. D) Fármacos que possuem um volume de distribuição muito maior que o volume total de fluido corporal são rapidamente eliminados do organismo pelos rins. E) Durante a biotransformação de drogas, a fase I tende a torná-las menos polares para o metabolismo, e a fase II costuma torná-las mais polares para a excreção. 2. Considere a eliminação dos fármacos pelo rim: A) Fármacos que apresentam extensa ligação com proteínas plasmáticas atravessam livremente o filtro glomerular. B) Fármacos lipossolúveis não são eficientemente eliminados pela urina, visto que não são reabsorvidos passivamente por difusão no túbulo renal. C) O pH influencia o processo de eliminação, visto que ácidos fracos são eliminados mais rapidamente em pH alcalino. D) Existem três processos que são responsáveis pela eliminação, filtração glomerular, secreção tubular e difusão passiva, visto que a difusão passiva necessita gasto energia para passagem pelo epitélio tubular. 3. Biodisponibilidade é o termo empregado para definir: A) Absorção tecidual lenta do fármaco. B) Absorção tecidual seletiva do fármaco. C) Quantidade intacta de medicamento que atinge a circulação sanguínea para efeito biológico. D) Quantidade intacta de medicamento que atinge a circulação sanguínea para efeito exclusivamente bloqueador. 4. Na farmacocinética a meia vida de uma droga corresponde a: A) Tempo que leva para a concentração plasmática ou a concentração da substância no corpo ser reduzida em 10%. B) Tempo que leva para a concentração plasmática ou a concentração da substância no corpo ser reduzida em 60%. C) Tempo que leva para a concentração plasmática ou a concentração da substância no corpo ser reduzida em 90%. D) Tempo que leva para a concentração plasmática ou a concentração da substância no corpo ser reduzida em 50%. 5. Sobre estado de equilíbrio dinâmico: A) Alcançado quando as taxas de absorção e eliminação se tornam distintas. B) Alcançado quando o número de meias-vidas atinge 8. C) É necessário que ocorra uma meia-vida para que atinja o estado de equilíbrio. D) Alcançado quando as taxas de absorção e eliminação se tornam iguais. 6. Os fármacos podem ser considerados substâncias xenobióticas* sendo, portanto, metabolizados pelo organismo de maneira a depurá-los e excretá-los. Em relação ao processo de metabolização dos fármacos, assinale a afirmativa incorreta. *estranhas ao corpo A) Existem duas fases no metabolismo de fármacos, as fases I e II. B) As reações de fase I são reações de oxidação, redução ou hidrólise. C) As reações de fase III são reações de simplificação molecular. D) As reações de fase II são reações de conjugação. 7. A dose de manutenção é responsável pela reposição da quantidade de fármaco que é perdida pelo processo de metabolização e excreção. Visto que são administradas doses suficientes para repor o eliminado. A) Verdadeiro B) Falso 8. O gráfico a seguir mostra a depuração do fenobarbital em função do fluxo urinário. Como trata-se de um fármaco ácido fraco, a _________________ da urina aumenta sua eliminação. Esse processo torna o fármaco _________ ionizado, resultando em concentração ___________ do fármaco na urina em comparação ao sangue A) Alcalinização, menos, maior B) Alcalinização, mais, maior C) Acidificação, mais, maior D) Alcalinização, menos, menor 9. O conceito de Janela Terapêutica corresponde a uma faixa de concentrações plasmáticas que se espera obter mínimo efeito terapêutico e mínimo efeito indesejado. A) Verdadeiro B) Falso 10. A dose se ataque refere-se a dose maior que a de manutenção, fazendo com que o fármaco atinja concentrações plasmáticas mais rapidamente. Sendo necessário apenas uma dose para chegar na concentração alvo. A) Verdadeiro B) Falso 11. O gráfico abaixo representa curvas de concentração plasmática de dois fármacos (A e B), assinale a alternativa correta: A) Tmax A = Tmax B; Cmax A = Cmax B. B) Tmax A < Tmax B; Cmax A < Cmax B. C) Tmax A < Tmax B; Cmax A > Cmax B. D) Tmax A > Tmax B; Cmax A > Cmax B. E) Tmax A > Tmax B; Cmax A < Cmax B. 12. Observe o gráfico a seguir: A) A curva de concentração plasmática é obrigatória a todos os fármacos, independente de sofrer absorção ou não. B) A parte ascendente da curva representa a fase de absorção do fármaco, visto que ao chegar ao pico da curva, atinge sua concentração máxima. C) A área abaixo da curva é a quantidade do fármaco que permanece alterada na circulação sistêmica. D) A área abaixo da curva é a quantidade do fármaco que reflete o balanço entre absorção e metabolização. 13. Quanto ao conceito de tempo de meia-vida, assinale a alternativa incorreta: A) Após 5 meias-vidas, considera-se que não há mais efeito terapêutico, visto que mais e 95% do fármaco foi eliminado. B) Permite calcular a frequência de doses para manter a concentração plasmática do fármaco abaixo da faixa tóxica, ou seja, subterapêutica. C) Tempo necessário para que as concentrações plasmáticas do fármaco reduzam a metade. D) Será aumentada pelo aumento do volume de distribuição e pela diminuição da depuração. 14. Ao prolongar o tempo de meia vida, a eliminação demora menos para acontecer, fazendo com que o fármaco fique mais tempo na circulação e potencialize efeitos do fármaco. A) Verdadeiro. B) Falso. 15. A depuração é conceituada pela taxa de eliminação do fármaco do corpo em relação a concentração plasmática do fármaco. Assinale a alternativa incorreta que corresponde ao processo de depuração. A) O metabolismo e excreção são processos distintos, mas o parâmetro farmacológico final é equivalente, buscam redução do fármaco em níveis circulantes. B) A depuração limita o tempo de ação de um fármaco. C) Pacientes insuficientes renais, hepáticos e cardíacos possuem diminuição da depuração, visto que há diminuição da eliminação, metabolização e ambos. D) A inibição enzimática por outro fármaco interfere na depuração, pois há diminuição de absorção. 16. No processo de metabolização dos fármacos, poderá acontecer as interações medicamentosas por inibição ou indução enzimática. A) A indução enzimática corresponde ao aumento da síntese no Citocromo P450, aumentando o metabolismo e diminuindo o efeito do fármaco induzido. B) A inibição enzimática corresponde a diminuição de atividade no Citocromo P450, com diminuição do metabolismo e diminuição do efeito do fármaco inibidor. C) A inibição enzimática corresponde a diminuição de atividade no Citocromo P450, com diminuição do metabolismo e diminuição do efeito do fármaco inibido. D) A indução enzimática corresponde ao aumento da síntese no Citocromo P450, aumentando o metabolismo e aumentando o efeito do fármaco induzido. 17. Considere o uso concomitante de Anlodipino (Anti-hipertensivo) e Sinvastatina (Hipercolesterolêmico), visto que o Anlodipino é um inibidor metabólico, espera-se: A) Menor metabolismo da Sinvastatina, diminuição dos efeitos terapêuticos. B) Maior metabolismo da Sinvastatina, diminuição dos efeitos terapêuticos. C) Menor metabolismo da Sinvastatina, aumento dos efeitos terapêuticos. D) Maior metabolismo da Sinvastatina, aumento dos efeitos terapêuticos. 18. Considere o uso concomitantede Fenitoína (Anticonvulsivante) e Omeprazol (Antiácido), visto que a Fenitoína é um indutor metabólico, espera-se que haja necessidade de aumentar a dose de Omeprazol. A) Verdadeiro B) Falso 19. Podemos definir depuração como: Metabolismo + Excreção / Fármaco no plasma. A) Verdadeiro B) Falso 20. Assinale quais são os dois principais fatores que proporcionam aumento do tempo de meia vida de um fármaco: A) Diminuição da depuração e diminuição do volume de distribuição. B) Aumento da depuração e aumento do volume de distribuição. C) Diminuição da depuração e níveis normais de volume de distribuição. D) Diminuição da depuração e aumento do volume de distribuição. Questão 21: A Morfina e a Metadona são opioides utilizados no tratamento da dor, considerando os tempos médios de ação e tempos de ½ vida. ✓ Morfina – ½ vida curta ✓ Metadona: ½ vida longa → Em relação a cinética de ambas, qual é mais adequada para dose de ataque? __________________________________________________________ __________________________________________________________ __________________________________________________________ __________________________________________________________