01 FÁRMACOS ANTIBACTERIANOS

Prévia do material em texto

07/02/2018
1
FÁRMACOS 
ANTIMICROBIANOS
Prof. Fábio H. M. Micheloto
CURSO: ODONTOLOGIA
DISCIPLINA: TERAPÊUTICA EM ODONTOLOGIA
TERMO: 4º
 Antibiótico é nome genérico dado a uma
substância que tem capacidade de interagir
com micro-organismos unicelulares ou com seres
pluricelulares que causam infecções no organismo.
 Os antibióticos interferem com os micro-organismos,
matando-os ou inibindo seu metabolismo e/ou sua
reprodução, permitindo ao sistema imunológico
combatê-los com maior eficácia.
Histórico
07/02/2018
2
Histórico
 O termo antibiótico tem sido utilizado de modo mais
restrito para indicar substâncias que atingem bactérias,
embora possa ser utilizado em sentido mais amplo
(contra vírus, por exemplo).
 Eles podem ser classificados em:
 bactericida, quando tem efeito letal sobre a bactéria
 bacteriostático, se interrompe a sua reprodução ou inibe seu
metabolismo mas também causa efeitos significativos em
doenças causadas por vírus como a gripe.
Histórico
 O primeiro antibiótico foi a penicilina. Alexander Fleming, médico microbiologista
do St. Mary's Hospital, de Londres, já vinha há algum tempo pesquisando substâncias
capazes de matar ou impedir o crescimento de bactérias nas feridas infectadas,
quando em 1928 descobriu a penicilina.
 No mês de agosto de 1928 Fleming tirou férias e, por esquecimento, deixou algumas
placas com culturas de estafilococos sobre a mesa, ao invés de guardá-las na
geladeira ou inutilizá-las, como seria natural, quando notou que havia, em uma das
placas, um halo transparente em torno do mofo contaminante, o que parecia indicar
que aquele fungo produzia uma substância bactericida.
 O fungo foi identificado como pertencente ao gênero Penicillium, de onde deriva o
nome da penicilina dado à substância por ele produzida. Fleming passou a empregá-lo
em seu laboratório para selecionar determinadas bactérias, eliminando das culturas as
espécies sensíveis à sua ação.
 Em 1940, Sir Howard Fleorey e Ernst Chain , da Universidade de Oxford, retomaram
as pesquisas de Fleming e conseguiram produzir penicilina com fins terapêuticos em
escala industrial, inaugurando uma nova era para a medicina denominada a era dos
antibióticos.
07/02/2018
3
Histórico Resumido
 Paul Erlich (Sec. XX) – substâncias utilizadas para destruir agentes infecciosos;
 1928 – Alexander Flemming descobre a penicilina;
 1935 – Gerhar Domagk descobre a primeira sulfonamida, o Protonzil
 1940 – Sir Howard Fleorey e Ernst Chain conseguiram produzir penicilina com fins
terapêuticos em escala industrial;
 1955 – Lloyd Conover da farmacêutica Pfizer descobre as tetraciclinas;
 1960 – inicio das bactérias resistentes aos beta-lactâmicos;
 1976 – primeiro inibidor de beta lactamase
 Alvos para a ação de fármacos
 Devem ser utilizados reações e estruturas que existam na bactéria, 
mas não existam no ser humano;
 Reações bioquímicas como alvo
 Reações de Classe I – utilizam a glicose e outras fontes de carbono que 
são usadas para produzir ATP;
 Reações de Classe II – vias que usam a energia e os produtos das 
reações de classe I.
 Exemplo: Síntese do folato e purinas, 
 Reações de classe III – vias que convertem as pequenas moléculas em 
macromoléculas
 Exemplo – síntese dos peptidoglicanos, síntese proteica, síntese de ácidos 
nucleicos;
Princípios da Quimioterapia 
Antimicrobiana
07/02/2018
4
 Estruturas da célula bacteriana como alvo:
 Membrana plasmática
 Exemplo: nistatina, anfotericina
 Microtúbulos e microfilamentos;
 Exemplo: Albendazol,
 Vacúolos alimentares
 Exemplo: Cloroquina,
 Fibras musculares
 avermectinas
Princípios da Quimioterapia 
Antiparasitária
Fármacos que inibem a síntese de 
proteínas
07/02/2018
5
Fármacos que atuam inibindo a síntese 
de proteínas
C
L
A
S
S
E
S
T
E
R
A
P
Ê
U
T
I
C
A
S
 Tetraciclinas ;
 Cloranfenicol;
 Aminoglicosídeos;
 Macrolídeos;
 Estreptogaminas;
 Lincosaminas;
 Oxazolidonas;
 Ácido fusídico;
Macrolídeos
 Eritromicina (Ilosone)
 Claritromicina (Klaricid)
 Azitromicina (Zitromax)
 Mecanismos de ação
 Inibe a síntese proteica
bacteriana ligando-se a
subunidade 50S
ribossomal, impedindo o
crescimento da cadeia
polipeptídica em
microorganismos
sensíveis.
 Espectro Bacteriano
 Microorganismos Gram
Positivos:
 Similar ao da penicilina;
ativa contra a maioria
dos microorganismos
Gram positivos.
 Microorganismos Gram
negativos:
 H. Influenzae
 Legionella
 M. Pneuomoniae
 Toxoplasma Gondi
 Hellicobacter Pilory
07/02/2018
6
Macrolídeos
 Aspectos Farmacocinéticos:
 São administrados por via oral;
 A eritromicina pode ser administrada por via
parenteral;
 Apresentam ampla difusão tecidual, contudo não
penetram a BHE;
 Apresentam pouca penetração no liquido sinovial;
 A claritromicina gera metabólitos ativos;
 Efeitos indesejáveis
 Distúrbios gastrointestinais;
 Erupções cutâneas;
 Febre;
 Distúrbios transitórios da audição;
Macrolídeos
07/02/2018
7
Estreptogaminas
 Synercid ®
 Dalfopristina (Estrteptogamina A)
 Quinupristina (Estreptogamina B)
 Mecanismos de ação:
 Inibe a formação de proteínas 
ligando-se a subunidade 50S 
ribossomal. 
 A dalfopristina altera a estrutura 
do ribossomo de forma a permitir 
a ligação da quinupristina no 
ribossomo;
 Deste modo, este fármacos devem 
sempre ser utilizados em 
associação
 Espectro Bacteriano
 Só é ativo contra bactérias Gram 
positivas;
 Usos
 É uma combinação efetiva para 
todas as situações onde ocorrerem 
infecções sérias e não houver outro 
antibiótico adequado;
 Por ser um composto novo, existem 
poucas cepas resistentes a esse 
medicamento atualmente
Estreptogaminas
 Aspectos 
farmacocinéticos
 Ambas são totalmente 
degradadas por via 
hepática;
 A administração deve 
ocorrer sempre por via 
paraenteral
 Efeitos Indesejáveis
 Inflamação no local da 
aplicação;
 Mialgias;
 Náuseas;
 Atralgias;
 Como não é 
administrado por via 
oral, os efeitos no TGI 
são mínimos.
07/02/2018
8
Tetraciclinas
 Fármacos pertencentes à 
classe terapêutica
 Tetraciclina;
 Oxitetraciclina;
 Limecicilina;
 Doxiciclina;
 Minociclina;
 Mecanismo de ação
 Competem com o RNAt
pelo local de ligação, 
impedindo a síntese 
proteica;
 Espectro Bacteriano
 Bactérias gram-positivas;
 Bactérias gram-negativas;
 Rickettesias;
 Mycoplasma;
 Chlamidia;
 Espiroquetas;
 Protozoários (ameba);
 Usos clínicos
 Infecções causadas por 
microorganismos sensíveis;
 Infecções mistas do trato 
respiratório;
 Acne (minociclina);
 Terapia de regulação da 
secreção do hormônio 
diurético (demeclociclina) 
 Aspectos 
farmacocinéticos
 Podem ser administradas 
por via oral e parenteral;
 A absorção intestinal é 
irregular, mas pode ser 
melhorada na ausência 
de alimentos;
 Não devem ser 
administradas próximas à 
ingestão de metais, como 
Ca, Al, Mg e Fe. 
Tetraciclinas
07/02/2018
9
E
F
E
I
T
O
S
I
N
D
E
S
E
J
Á
V
E
I
S
 Distúrbios gastrointestinais causados por irritação direta da mucosa 
gastrointestinal e mais tardiamente por modificações na flora 
bacteriana;
 Deficiência de vitaminas do complexo B;
 Não devem ser administradas à crianças em fase de crescimento, nem a 
mulheres grávidas e amamentando;
 Fototoxicidade;
 Distúrbios vestibulares;
 Em altas doses pode produzir efeito antianabólico no hospedeiro com 
posterior lesãorenal;
 Em tratamentos longos pode causar lesão de medula óssea;
Tetraciclinas
Cloranfenicol
 Impede a 
transpeptidação do 
RNAt na subunidade 
50S ribossomal de 
forma semelhante aos 
macrolídeos;
 Deste modo, inibe a 
síntese proteica 
bacteriana;
 Tem amplo espectro contra 
bactérias Gram-positivas e 
Gram-negativas;
 É um agente bacteriostático;
 Contudo, devido à resistência 
bacteriana, tem se tornado 
obsoleto;
Mecanismo de ação Espectro bacteriano
07/02/2018
10
Cloranfenicol
 Conjuntivite bacteriana;
 Haemophylus influenzae;
 Meningite em pacientes
onde o uso de penicilina
é contraindicado;
 Febre tifoide;
 Apresenta rápida e completa
absorção por via oral;
 Também pode ser administrado por
via parenteral;
 É amplamente distribuído pelos
tecidos incluindo o LCR;
 Sua meia vida é curta, de
aproximadamente 2 horas;
 Apresenta 90% de metabolização
hepática
Usos clínicos Aspectos farmacocinéticos
E
F
E
I
T
O
S
I
N
D
E
S
E
J
Á
V
E
I
S
 Depressão severa da medula óssea causando 
pancitopenia;
 Síndrome do bebê cinzento;
 Vômito;
 Diarreia;
 Flacidez;
 Baixa temperatura;
 Cor acinzentada;
 Reações de hipersensibilidade;
 Distúrbio gastrointestinais por alteração da flora 
bacteriana;
Cloranfenicol
07/02/2018
11
Aminoglicosídeos
 São efetivos contra bactérias 
Gram-negativas e algumas 
Gram-positivas;
 São amplamente utilizados 
contra microorganismos 
entéricos gram-negativos; 
 Podem ser utilizados 
conjuntamente com penicilinas 
contra listeria e Pseudomonas;
Fármacos Espectro bacteriano
 Gentamicina;
 Amicacina;
 Tobramicina;
 Neomicina;
 Mecanismo de ação
 Inibição da síntese 
proteica bacteriana;
Aminoglicosídeos
A
S
P
E
C
T
O
S
F
A
R
M
A
C
O
C
I
N
É
T
I
C
O
S
 Como são policátions altamente polarizados
não são bem absorvidos pelos TGI;
 São capazes de cruzar a barreira placentária,
mas não a hematoencefálica;
 São amplamente distribuídos por todos os
outros compartimentos corporais;
 Sua T1/2 é de 2 – 3 horas totalmente
eliminados por via renal;
07/02/2018
12
E
F
E
I
T
O
S
I
N
D
E
S
E
J
Á
V
E
I
S
 Ototoxicidade;
 Lesão progressiva resultante da destruição das células
da cóclea e do órgão vestibular da orelha;
 Nefrotoxicidade;
 Lesão de túbulos renais. É mais grave em pacientes com
lesão prévia renal ou que estejam usando outros
fármacos nefrotóxicos;
 Pode ser agravada se em caso de pouco volume
urinário;
 Paralisia causada por bloqueio neuromuscular;
 Resultante do bloqueio dos canais de cálcio impedindo
a liberação de acetilcolina;
Aminoglicosídeos
Lincosaminas
 Fármacos pertencentes à classe
terapêutica:
 Lincomicina (Frademicina)
 Clindamicina (Dalacin)
 Mecanismo de ação
 Inibição da síntese proteica através
de uma ação similar aos
macrolídeos e cloranfenicol;
 Impedem a ligação da RNAt
aminoacil transferase ao ribossomo
 São bacteriostático
 Espectro Bacteriano
 Estreptococos pneumoniae
 Estreptococos pyogenes
 Estreptococos viridans
 S. aureus
 N. gonorrhoeae
 N. meningitidis
 H. influenzae
 Bacteróides
 M. pneumonyae
07/02/2018
13
 Usos
 Infecções respiratórias;
 Infecções penetrantes de 
abdômen;
 Acne;
 Em associação com a 
quinina, no tratamento 
da malária
 Farmacocinética
 Lincomicina é 
administrada por via IM
 A clindamicina pode ser 
administrada por oral e 
parenteral
 Efeitos indesejáveis
 Distúrbios 
gastrointestinais
 Colite 
pseudomembranosa;
Lincosaminas
Oxalazidonas
 Linezolida (Zyvox)
 Mecanismo de ação
 Inibem a ligação N-formilmetionil-
RNAt ao ribossomo 70S,
impedindo a síntese proteica
 É um o primeiro fármaco de uma
nova classe de drogas
antibacterianas com perspectivas
promissoras;
 É indicada para o tratamento de
septicemias, pneumonias, infecções
de pele e de tecidos moles;
 Espectro bacteriano
 É ativa contra uma grande
quantidade de agentes Gram+ e
particularmente importante contra
bactérias resistentes como:
 S. aureus
 S. pneumoniae
 C. difficile
 Usos
 Como é um agente novo, é restrito
a infecções sérias onde outros
agentes falharam;
 Utilizada em infecções
hospitalares
07/02/2018
14
 Aspectos 
farmacocinéticos
 Administração por via 
oral ou infusão venosa
 Metabolismo ocorre 
por via hepática
 Meia via de 5-7 horas
 Efeitos indesejáveis
 Trombocitopenia
 Diarreias
 Náusea
 Erupção cutânea
 Tonturas
 Age também como 
inibidor da 
monoaminaoxidade
Oxalazidonas
Agentes que interferem com a 
síntese ou a ação do folato
07/02/2018
15
Sulfonamidas
 Sulfanilamida;
 Sulfadiazina;
 Sulfametoxazol;
 Sulfassalazina;
 São substâncias
bacteriostáticas que
apenas impedem o
crescimento da colônia
bacteriana;
 São análogos do PABA (ácido
paraaminobenzóicos), que é
essencial na síntese do ácido
fólico bacteriano;
 Competem com o PABA pela
enzima diidropteroato sintetase;
 O ácido fólico é essencial para a
síntese do DNA bacteriano;
Fármacos Mecanismo de açõa
 Geralmente administradas por 
via oral;
 Atingem sua concentração 
máxima por volta de 4 – 6 
horas após a administração 
oral; 
 Atravessam tanto a barreira 
placentária quanto a 
hemtoencefálica;
 Sua principal via de eliminação 
é a biotransformação hepática;
Aspectos farmacocinéticos
Sulfonamidas
 Tratamento de pneumonias e infecções
respiratórias;
 Combinada com a pirimetamida na
malária;
 Na doença inflamatória intestinal
(Sulfassalazina)
 Queimaduras infectadas;
 Infecções urinárias;
 Infecções transmitidas sexualmente como
tracoma, clamídia;
Usos clínicos
07/02/2018
16
E
F
E
I
T
O
S
I
N
D
E
S
E
J
Á
V
E
I
S
 Náuseas acompanhadas de vômito;
 Cefaleias;
 Depressão mental;
 Cianose causada por metemoglobinemia;
 Hepatite;
 Hipersensibilidade acompanhada de rashes cutâneos, febre 
e anafilaxia;
 Depressão de medula óssea;
Sulfonamidas 
Trimetoprima
 Quimicamente ela é
relacionada com um fármaco
antimalárico, a pirimetamida;
 Inibe a diidrofolato redutase;
 É utilizada sempre em
associação com uma
sulfonamida para que ocorra
potencialização do efeito;
 É completamente
absorvida no TGI;
 Como se difunde
facilmente, alcança altas
concentrações nos
pulmões, rins e no LCR;
 Sua eliminação se dá
pela via renal e é
aumentada em pH baixo;
Mecanismo de ação Aspectos farmacocinéticos
07/02/2018
17
 Infecções do trato 
urinário;
 Infecções respiratórias;
 Pneumonia em 
pacientes HIV 
positivos.
 Semelhantes aos das
sulfonamidas;
 Como os fármacos são
administrados
concomitantemente, esses
efeitos são confundidos. São
eles:
 Náuseas, vômitos, erupções
cutâneas, distúrbios sanguíneos;
 Anemia megaloblástica, devido
a inibição da enzima humana;
Trimetoprima
Usos clínicos Efeitos indesejáveis
Fármacos que impedem a formação 
da parede bacteriana
07/02/2018
18
Antibióticos beta-lactâmicos
P
E
N
I
C
I
L
I
N
A
S
 Tipos de penicilinas
 Penicilinas naturais
 Benzilpenicilina;
 Fenoximetilpenicilina;
 Penicilinas semi sintéticas
 Ampicilina;
 Amoxicilina;
 Flucloxacilina;
 Piperacilina;
 ticarcilina.;
Antibióticos beta-lactâmicos
P
E
N
I
C
I
L
I
N
A
S
 Aspectosfarmacocinéticos
 A absorção das penicilinas é muito irregular. Depende do 
conteúdo gastrointestinal, acidez e estabilidade;
 Podem ser administradas por via parenteral preferencialmente 
por via intramuscular e intravenosa;
 Como são pouco lipossolúveis, não atravessam a barreira 
hematoencefálica, a menos que as meninge estejam inflamadas; 
 Atingem todos os outros compartimentos orgânicos;
 90% de uma dose pode ser eliminada inalterada por via renal;
 A meia vida depende da preparação farmacêutica;
07/02/2018
19
Antibióticos beta-lactâmicos
P
E
N
I
C
I
L
I
N
A
S
 Usos clínicos
 Meningites bacterianas causadas por neisserias e 
estreptococos;
 Infecções ósseas e articulares;
 Infecções de pele e tecidos moles;
 Faringite e otite,
 Bronquite e pneumonia;
 Infecções urinárias;
 Gonorreia e sífilis
 Endocardite (S. viridans e E faecalis)
 Infecções por pseudomonas
Antibióticos beta-lactâmicos
P
E
N
I
C
I
L
I
N
A
S
 Efeitos indesejáveis
 Efeito convulsivante quando administrada por via intratrecal;
 Reações alérgicas;
 Reações anafiláticas;
 Distúrbio gastrointestinais causados por alterações da flora bacteriana;
 Considerações
 Como as penicilinas são drogas antigas, que possuem amplo espectro e
baixo índice de efeitos adversos, sendo portanto seguras, muitas vezes
a terapêutica antimicrobiana é iniciada empiricamente com essas
drogas.
 Caso o prognóstico do paciente não seja favorável, recomenda-se testes
laboratoriais para identificar o microorganismo e sua suscetibilidade
(antibiograma);
 Podem ser associadas com inibidores de betalactamases como o ácido
clavulâmico, sulbactam e o monobactam.
07/02/2018
20
Antibióticos beta-lactâmicos
 1ª geração
 Cefalotina
 Cefazolina
 Cefalexina 
 Cefadroxila
 2ª geração
 Cefaclor
 Cefuroxima
 Cefocinid;
 Cefoxitina;
 3ª geração
 Cefotaxima;
 Ceftriaxona;
 Cefixima;
 Cefoperazona;
 4ª geração
 Cefepima
 Cefipiroma
CEFALOSPORINAS E CEFAMICINAS - Tipos de cefalosporinas
Antibióticos beta-lactâmicos
 Mecanismo de ação 
 Inibem a síntese de peptidoglicanos da parede 
celular bacteriana;
 Aspectos farmacocinéticos
 A administração pode ocorrer tanto por via oral 
quanto parenteral;
 São amplamente distribuídas pelos sistemas 
orgânicos;
 A ceftriaxona, cefuroxima e cefotaxima são 
capazes de atravessar facilmente a BHE
C
E
F
A
L
O
S
P
O
R
I
N
A
S
E
C
E
F
A
M
I
C
I
N
A
S
07/02/2018
21
Antibióticos beta-lactâmicos
 Usos clínicos
 Septicemia;
 Pneumonias;
 Meningite;
 Infecções biliares;
 Infecções urinárias;
 Sinusites;
 Efeitos indesejáveis
 São semelhantes aos descritos pelas penicilinas;
 Pode haver sensibilidade cruzada – 10% dos 
pacientes sensíveis a penicilinas podem apresentar 
reações alérgicas a cefalosporinas;
C
E
F
A
L
O
S
P
O
R
I
N
A
S
E
C
E
F
A
M
I
C
I
N
A
S
Antibióticos beta-lactâmicos
 Imipeném
 Meropeném
 Tem espectro de ação muito amplo
sendo ativo sobre bactérias
Gram+, Gram-, aeróbias e
anaerobias;
 Seus efeitos indesejáveis são
semelhantes aos outro beta-
lactâmicos;
 Podem apresentar neurotoxicidade
em concentrações elevadas;
 Aztreonam
 É resistente a maioria das beta 
lactamases;
 Ativo apenas contra bacilos 
anaeróbios Gram-
 Pseudomonas;
 Neisseria
 H. influenzae
 Efeitos indesejáveis são 
parecidos com o dos outros 
fármacos beta lactâmicos;
CARBAPENÉNS MONOBACTÂMICOS
07/02/2018
22
Vancomicina
 Mecanismo de ação
 Inibe a síntese e o
acoplamento dos polímeros
peptiglicanos na parede
celular;
 Pode alterar a síntese do
DNA bacteriano;
 Pode alterar a
permeabilidade da
membrana celular;
 Espectro bacteriano
 S. pnuemoniae
 S. aureus
 Ativa somente contra 
bactérias Gram positivas
 Enterococos faecalis
 Clostridium difficiles
 Corinobacterium
 Usos
 Infecções hospitalares;
 Infecções não tratadas por 
outros antimicrobianos
 Aspectos 
farmacocinéticos
 Administrada por via 
endovenosa, 
intramuscular e via oral;
 Não sofre metabolismo 
hepático.
 90% de uma dose pode 
aparecer na urina;
 Meia vida de 6 a8 horas
 Efeitos indesejáveis
 Ototoxicidade
 Nefrotoxicidade
 Rubor
 Hipotensão
 Dor
 Espasmos musculares
Vancomicina
07/02/2018
23
Teicoplamina
 Mecanismo de ação
 Impede a síntese da parede 
celular bacteriana de modo 
similar a vancomicina;
 Forma um complexo com 
precursor terminal D-alanil-D-
alanina, impedindo a 
formação da parede celular
 Atividade antibacteriana
 Similar ao da vancomicina;
 Usos
 A teicoplamina é uma 
alternativa ao uso da 
vancomicina com a vantagem 
de ser mais potente e exigir 
menor frequência de 
administração;
 É utilizada no tratamento das 
infecções hospitalares;
 Como é bem tolerada por 
crianças e neonatos, é uma 
alternativa para o tratamento 
de infecções difíceis;
Teicoplamina
 Aspectos farmacocinéticos
 Meia vida de 40 a 70 horas;
 Apresenta alta taxa de ligação 
as proteínas plasmática (cerca 
de 90%);
 Sua absorção oral é muito baixa, 
por esse motivo é preferível a 
administração parenteral;
 Cerca de 80% da droga é 
eliminada pela urina de forma 
inalterada;
 Efeitos indesejáveis
 Não apresenta os efeitos 
indesejáveis relacionados a 
vancomicina;
 A dor causada pela aplicação é 
muito menor;
 Neutropenia;
 Reações de hipersensibilidade;
 Exantema em doses muito altas; 
 Pode ocorrer ototoxicidade
07/02/2018
24
Outros agentes antibacterianos
Bacitracina
 Mecanismo de ação
 Interferência na 
formação da parede 
celular;
 Espectro microbiano
 Bactérias gram positiva 
e bactérias gram 
negativas;
 Podem ocorrer 
meningococos e 
gonococos resistentes
 Usos 
 Devido a sua forte 
nefrotoxicidade, está 
indicada apenas para o 
tratamento de lesões 
tópicas;
 Quando administrada 
topicamente é 
praticamente desprovida 
de de efeitos adversos;
07/02/2018
25
Tirotricina
 A tirotricina é um 
antibiótico que foi isolado 
do Bacillus brevis. Quando 
sua composição foi 
estudada, percebeu-se 
que ela era composta por 
dois fármacos: a 
gramicidina e a tirocidina.
 Usos:
 Está indicada apenas para 
uso tópico, pois a 
administração sistêmica é 
muito tóxica.
 Espectro Bacteriano
 Ativas contra as bactérias 
Gram positivas
 As bactérias Gram 
Negativas são resistentes;
Polimixinas
 Polimixina A;
 Polimixina B;
 Polimixina C;
 Polimixina D;
 Polimixina E (Colistina);
 Mecanismos de ação
 Esses compostos possuem 
atividade detergente e 
catiônica. Atuam alterando 
a permeabilidade da 
membrana plasmática.
 Espectro bacteriano
 Bacilos gram-negativos;
 Usos
 Infecções tópicas;
 Infecções auriculares;
 Infecções vaginais
 Efeitos adversos
 Nefrotoxicidade
 neurotoxicidade
07/02/2018
26
Metronidazol (FlagyL)
 Mecanismo de ação
 Produção de derivados 
tóxicos que afetam a 
célula bacteriana;
 Espectro bacteriano;
 Bactérias anaeróbias, 
sendo considerado o 
melhor bactericida contra 
essas bactérias;
 Usos 
 Infecções microbianas por 
bactérias anaeróbias;
 Retratamento da infecção 
por H. Pillory;
 Antiparasitário
 Efeitos indesejáveis
 É um potente inibidor 
enzimático
Agentes que alteram a síntese de 
ácidos nucleicos
07/02/2018
27Fluoroquinolonas
 Ácido nalidíxico (Wintomylon)
 Norfloxacino (Floxacin)
 Levofloxacino (Tavanic)
 Gatifloxacino (Tequim)
 Ciprofloxacino (Cipro)
 Moxifloxacino (Avalox)
 Pefloxacino (Peflacin)
 Lomefloxacino (Maxaquim)
 Gemifloxacino (Factive)
 Ofloxacino (Floxstat)
 Mecanismos de ação
 São inibidores da 
topoisomerase, uma enzima 
girase bacteriana que atua 
durante o processo de divisão 
celular.
 Espectro Bacteriano
 Bactérias Gram negativas e 
Gram positivas;
 Pseudomonas;
 N gonorrhoeae produtoras de 
penincilases;
 Campylobacter;
 Pseudomonas;
 Salmonella;
 Shigella;
 Enetrobacter;
 Estafilococos resistentes a 
meticilina;
 Brucella;
 Mycobacterium
 Usos
 Infecções complicadas do trato 
urinário
 Pneumonias
 Infecções respiratórias por 
Pseudomonas
 Conjuntivites bacterianas
 Otite Externa
 Osteomelite por bacilos Gram 
Negativos
 Gonorreia
 Prostatite bacteriana
 Cervicite
 Antraz
Fluoroquinolonas
07/02/2018
28
Fluoroquinolonas
 Aspectos Farmacocinéticos
 Geralmente administradas por via oral;
 Acumulam-se em vários tecidos, especialmente rins, pulmões
e próstata. A ofloxacina é a única quinolona que consegue
penetrar no LCR;
 Antiácidos como alumínio e magnésio interferem na sua
absorção;
 São metabolizadas pelas enzimas do CYP-450;
 Podem atuar como inibidores enzimáticos;
Fluoroquinolonas
 Efeitos indesejáveis
 Alterações gastrointestinais;
 Erupções Cutâneas;
 Artropatia em indivíduos jovens;
 Cefaleia;
 Tontura;
 Convulsões, geralmente associadas a administração 
concomitante de Teofilina e AINES;
07/02/2018
29
ANTIMICROBIANOS 
UTILIZADOS NO 
TRATAMENTO DAS 
INFECÇÕES URINÁRIAS
Metenamina
 Mecanismo de ação
 O composto se 
decompõe na água 
produzindo 
formaldeído;
 Deste modo ocorre a 
acidificação da urina e 
a atividade 
antimicrobiana;
 Efeitos indesejáveis
 Albuminúria;
 Desconforto 
gastrointestinal;
 Micção dolorosa;
 Hematonúria;
 Alteração da 
coloração da urina;
07/02/2018
30
Nitrofurantoína (Macrodantina)
 Mecanismo de ação
 A nitrofurantoína é um 
pró-fármaco que 
quando reduzido pelas 
células bacterianas 
forma um composto ativo 
no DNA bacteriano;
 A molécula resultante é 
capaz de lesar o DNA 
bacteriano;
 Efeitos indesejáveis
 Reações de 
hipersensibilidade;
 Calafrios e febre;
 Granulocitopenia;
 Anemia hemolítica;
 Icterícia;
 Lesão hepatocelular;
Fenazopiridina
 Não é um composto 
antimicrobiano; contudo 
exerce ação analgésica 
sobre as vias urinárias;
 Pode ser comercializada 
em associação com 
fármacos derivados das 
sulfonamidas;
 Efeitos indesejáveis
 Alteração da coloração 
da urina;
 Desconforto 
gastrointestinal;
07/02/2018
31
FÁRMACOS UTILIZADOS PARA 
A QUIMIOTERAPIA DA 
TUBERCULOSE
Isoniazida
 Mecanismo de ação
 Seu mecanismo de 
ação não é 
inteiramente 
conhecido. A 
isoniazida parece ter 
efeito sobre a 
biossíntese de lipídios, 
ácidos nucleicos e a 
glicose
 Efeitos indesejáveis
 Febre;
 Erupções cutâneas;
 Hepatite;
 Vasculite;
 Neurite periférica em 
doses altas;
 Anemia;
 Lesões cutâneas;
07/02/2018
32
Rifampicina (Rifocina/Rifaldin)
 Mecanismo de ação
 Interfere na síntese do 
RNA agindo na 
polimerase do RNA;
 Além do tratamento 
da tuberculose pode 
ser utilizada para 
tratamento tópico
 Efeitos adversos
 Erupções cutâneas;
 Febre;
 Vômito;