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APS- Química Farmacêutica e Farmacodinâmica. Nome: Julia Silva Barbosa. R.A.: 21240569 ATIVIDADE 1: O aluno deverá pesquisar o conceito de receptor, relacionando os tipos de receptores biológicos para fármacos e os conceitos de antagonista e agonista puro, parcial e inverso. Todos os conceitos devem ser trabalhados e aprofundados pelos alunos através da equação que determina a atividade intrínseca de fármacos. Receptor: Proteínas possuidoras de um ou mais sítios que quando ativados por substâncias endógenas, são capazes de desencadear uma resposta fisiológica. Em ação farmacológica, local onde o fármaco interage e produz um efeito farmacológico. Receptor biológico: qualquer molécula alvo capaz de interagir com fármacos e produzir um efeito. E quanto mais complexos fármacos –receptor formar, mais intensa será a resposta. O fármaco é o sinal que ao ligar no receptor, propaga efeitos no interior da célula. Os receptores biológicos se dividem em quatro grupos: Receptor Tipo Canal Iônico: abre quando um agonista se liga a ele, quando ativado, quando fecha fica aberto, liberando a entrada e saída de íons. Receptor Tipo aclopado à Proteína G: é uma proteína na membrana em forma de serpentina e na terminação de sua causa, com grupo de subunidades de uma proteína que formam a proteína G (alfa, beta, gama e GDP). Fora da célula, esse ligante, interagindo com o receptor, provoca uma mudança que faz com que ative. Receptor do Tipo Enzimático: atravessa a membrana e possui sítios de ligação com o agonista fora da célula, ancorados ao receptor, mas na parte de dentro da célula, possui sítios de ligação. Quando a agonista ativa do lado de fora, provoca uma ativação da parte interna enzimática, culminando na ativação de outras proteínas. Receptor Tipo Nuclear: o fármaco terá que ter a capacidade sozinho, atravessar a membrana plasmática da célula e se liga ao receptor. Antagonistas: inibem um receptor e são usados para reduzir o efeito do ligante endógeno. Antagonista Competitivo: Geralmente mostram afinidades mais altas por seus receptores dos seus agonistas correspondentes. Quanto maior a concentração do antagonista, a maior será a concentração do agonista necessária para ter a resposta máxima. Antagonista Não Competitivo: Interação com o receptor é irreversível, sua ação independente da concentração do agonista. Antagonista Funcional: age em um sistema de receptores diferente, que produz efeitos biológicos opostos ao produzido inicialmente. Antagonista Competitivo: Geralmente mostram afinidades mais altas por seus Agonista: Possuem estruturas semelhantes aquelas do ligante endógeno. Interagem com o receptor e desencadeia a resposta positiva. -Agonista Parciais: tem a mesma função do agonista endógeno em sua falta, mas é maior a intensidade. -Agonista Inverso: liga na conformação inativa do receptor e a estabilizam, assim desviando o equilíbrio para o estado inativo do receptor. - Agonista Totais: tem eficácia intrínseca igual a um sendo capazes de provocar respostas celulares máximas. ATIVIDADE 2: Relacionar a atividade intrínseca de fármacos com as interações intermoleculares estabelecidas entre fármaco e receptor. Os agonistas totais têm afinidade pelo receptor. Tem efeito máximo produzido e tem atividade intrínseca igual a 1. Os agonistas parciais têm afinidade pelo receptor, não produz efeito máximo e tem atividade intrínseca entre 0 e 1. Os antagonistas têm afinidade pelo receptor, não tem resposta direta produzida e tem atividade intrínseca igual a 0.