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APS- Química Farmacêutica e Farmacodinâmica. 
Nome: Julia Silva Barbosa. R.A.: 21240569 
ATIVIDADE 1: O aluno deverá pesquisar o conceito de receptor, relacionando os tipos de 
receptores biológicos para fármacos e os conceitos de antagonista e agonista puro, parcial e 
inverso. Todos os conceitos devem ser trabalhados e aprofundados pelos alunos através da 
equação que determina a atividade intrínseca de fármacos. 
Receptor: Proteínas possuidoras de um ou mais sítios que quando ativados por substâncias 
endógenas, são capazes de desencadear uma resposta fisiológica. Em ação farmacológica, local 
onde o fármaco interage e produz um efeito farmacológico. 
Receptor biológico: qualquer molécula alvo capaz de interagir com fármacos e produzir um 
efeito. E quanto mais complexos fármacos –receptor formar, mais intensa será a resposta. O 
fármaco é o sinal que ao ligar no receptor, propaga efeitos no interior da célula. 
Os receptores biológicos se dividem em quatro grupos: 
Receptor Tipo Canal Iônico: abre quando um agonista se liga a ele, quando ativado, quando 
fecha fica aberto, liberando a entrada e saída de íons. 
Receptor Tipo aclopado à Proteína G: é uma proteína na membrana em forma de serpentina e 
na terminação de sua causa, com grupo de subunidades de uma proteína que formam a 
proteína G (alfa, beta, gama e GDP). Fora da célula, esse ligante, interagindo com o receptor, 
provoca uma mudança que faz com que ative. 
Receptor do Tipo Enzimático: atravessa a membrana e possui sítios de ligação com o agonista 
fora da célula, ancorados ao receptor, mas na parte de dentro da célula, possui sítios de 
ligação. Quando a agonista ativa do lado de fora, provoca uma ativação da parte interna 
enzimática, culminando na ativação de outras proteínas. 
Receptor Tipo Nuclear: o fármaco terá que ter a capacidade sozinho, atravessar a membrana 
plasmática da célula e se liga ao receptor. 
 
Antagonistas: inibem um receptor e são usados para reduzir o efeito do ligante endógeno. 
Antagonista Competitivo: Geralmente mostram afinidades mais altas por seus receptores dos 
seus agonistas correspondentes. Quanto maior a concentração do antagonista, a maior será a 
concentração do agonista necessária para ter a resposta máxima. 
Antagonista Não Competitivo: Interação com o receptor é irreversível, sua ação independente 
da concentração do agonista. 
Antagonista Funcional: age em um sistema de receptores diferente, que produz efeitos 
biológicos opostos ao produzido inicialmente.  Antagonista Competitivo: Geralmente mostram afinidades mais altas por seus 
 
Agonista: Possuem estruturas semelhantes aquelas do ligante endógeno. 
Interagem com o receptor e desencadeia a resposta positiva. 
-Agonista Parciais: tem a mesma função do agonista endógeno em sua falta, mas é maior a 
intensidade. 
-Agonista Inverso: liga na conformação inativa do receptor e a estabilizam, assim desviando o 
equilíbrio para o estado inativo do receptor. 
- Agonista Totais: tem eficácia intrínseca igual a um sendo capazes de provocar respostas 
celulares máximas. 
 
ATIVIDADE 2: Relacionar a atividade intrínseca de fármacos com as interações 
intermoleculares estabelecidas entre fármaco e receptor. 
Os agonistas totais têm afinidade pelo receptor. Tem efeito máximo produzido e tem atividade 
intrínseca igual a 1. Os agonistas parciais têm afinidade pelo receptor, não produz efeito 
máximo e tem atividade intrínseca entre 0 e 1. Os antagonistas têm afinidade pelo receptor, 
não tem resposta direta produzida e tem atividade intrínseca igual a 0.