Resumo - compostos fitoterápicos

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Nutrição funcional e fitoterapia
Resumo - Compostos fitoterápicos
Conceito
	Compostos fitoterápicos são medicamentos cujo princípio ativo são substâncias vegetais, popularmente conhecidas como plantas medicinais. Esses compostos atuam sobre o organismo, proporcionando diversos benefícios.
Principais plantas com propriedades medicinais
· Devem ser utilizadas com cautela, pois podem possuir substâncias tóxicas.
	Planta
	Nome científico
	Propriedades
	Alcachofra
	Cynara scolymus
	Diurética, hipoglicemiante, hipocolesterolemiante e digestiva
	Alho
	Allium sativum
	Anti-inflamatório, antigripal, analgésico, antisséptico pulmonar e vermífugo.
	Anis ou erva-doce
	Pimpinella anisum
	Combate à flatulência; antiespasmódica e digestiva.
	Babosa
	Aloe vera e Aloe arborescens
	Laxativa e cicatrizante; ameniza a dor; fortalece os cabelos e é anticaspa.
	Boldo
	Coleus barbatus
	Digestivo; desintoxica o fígado.
	Calêndula
	Calendula officinalis
	Cicatrizante para feridas e queimaduras, alergias e micoses; repõe hormônios no organismo para a menopausa.
	Camomila
	Matricaria chamomilla
	Anti-inflamatória, antisséptica, calmante e digestiva.
	Confrei
	Symphytum officinale
	Cicatrizante e antisséptico de feridas (somente para uso externo).
	Gengibre
	Zingiber officinale
	Dor de gargante, tosse e perda de voz; dores musculares e contusões.
	Hortelã
	Mentha sp.
	Digestivo, vermífugo, analgésico, antiespasmódico.
	Maracujá
	Passiflora alata
	Calmante, sedativo e diurético.
	Melissa
	Melissa officinalis
	Calmante e digestivo; tônico para a pele.
	Sene
	Cassia angustifolia
	Purgativo.
Fitoterapia como uma terapia complementar
· Política Nacional de Medicina Natural e Práticas Complementares (Ministério da Saúde).
· Uso da fitoterapia no sistema de saúde pública
· Baixo custo;
· Resgate do conhecimento popular com uso racional e embasamento científico.
· Resolução Ciplan 1988 regulamentou a prática da fitoterapia no serviço público e criou procedimentos e rotinas relativas a essa prática nas unidades assistenciais médicas.
· Portaria 971 de 3 de maio de 2006 disponibiliza opções terapêuticas e preventivas aos usuários do SUS.
· Estados e municípios têm hortos com algumas espécies de plantas medicinais que são utilizadas como fonte de matéria-prima e produção demudas, sendo local, também, para educação em saúde e orientações sobre uso racional de plantas medicinais e fitoterápicos.
· Antes da utilização, é necessário que os fitoterápicos passem por vários processos que, no final, oferecerão formulações com indicações de uso seguro e adequado
· Esses processos envolvem:
· Química orgânica;
· Fotoquímica (isolamento, purificação e caracterização do princípio ativo);
· Farmacologia;
· Química orgânica sintética (transformações químicas de princípios ativos);
· Química medicinal e farmacológica (estudando a relação estrutura/atividade e os mecanismos de ação dos princípios ativos);
· Preparação de formulações para a produção do fitoterápico.
Princípios ativos fitoterápicos e os cuidados necessários para o uso
	Os princípios ativos fitoterápicos são compostos químicos presentes nas substâncias vegetais, responsáveis por seus efeitos terapêuticos.
	A concentração desses compostos depende:
· Da parte utilizada da planta;
· Da época da colheita;
· Do local de cultivo;
· Das condições de secagem.
São decorrentes do metabolismo secundário das plantas.
· Metabólitos primários: estão ligados diretamente à subsistência da planta, como carboidratos, aminoácidos e lipídeos.
· Metabólitos secundários (compostos bioativos): não são vitais para a sobrevivência da planta e variam entre espécies. Muitas vezes, estão vinculados com a relação da planta com o meio ambiente, por exemplo, em situações de estresse ou meio de defesa contra predadores. São expressão da individualidade química e genética, tanto de forma qualitativa quanto quantitativa. Geralmente, são produzidos em pequenas quantidades.
Os princípios ativos podem ser classificados conforme seus grupamentos químicos. Alguns exemplos de grupos de princípios ativos são:
Antraquinonas
· Propriedades laxativas.
· Irritam a mucosa intestinal por ação direta, causando aumento do peristaltismo.
· Bloqueiam a bomba de sódio no epitélio intestinal, causando diminuição da absorção de água e eletrólitos.
· Contraindicações: gestantes, portadores de colites crônicas, crianças menores de 10 anos.
· Não indicado o uso com medicamentos que provoquem hipocalemia.
· Uso prolongado pode favorecer a ocorrência de câncer de colo – não usar por mais que 15 dias consecutivos.
· Presentes em altas concentrações nas plantas – podem ser utilizados na forma de pó da planta.
Flavonoides
· Baixa toxicidade.
· Antioxidante.
· Diminuem a permeabilidade capilar e aumentam a resistência dos vasos – tônicos venosos e protetores capilares estabilizam o endotélio vascular.
· Anti-inflamatórios, diuréticos e antiespasmódicos.
· Melhoram o fluxo coronariano e são anti-hepatotóxicos.
Taninos
· Propriedades cicatrizantes: formam uma película protetora sobre as lesões, facilitando a cicatrização e protegendo pele e mucosas;
· Propriedades antissépticas: bactericidas e fungicidas;
· Propriedades antidiarreicas: diminuem movimentos peristálticos por ação anti0inflamatória da mucosa;
· Propriedades anti-hemorrágicas: precipitam proteínas plasmáticas e ativam fatores de coagulação.
· Ação constritora de pequenos vasos.
· São hemostáticos.
· Ação antioxidante.
· Usos: 
· Inflamações no trato digestivo, queimaduras, faringites, hemorroidas e varizes;
· Antídotos para intoxicação de alcaloides (precipita os alcaloides).
· Contraindicações:
· Constipação, anemias e deficiências de ferro, desnutrição.
· Efeito antinutricional: precipitação deproteínas – em doses excessivas.
Alcaloides
· Ação no SNC ou SNA.
· Alguns são hepatotóxicos.
Mucilagens
· Propriedades:
· Em soluções aquosas, absorvem água, formando uma massa viscosa e gelatinosa.
· Retêm água no intestino, evitam o ressecamento das fezes e aumentam o volume do bolo fecal, estimulando os movimentos peristálticos laxativas.
· Lubrificante e protetoras formam um filme viscoso sobre as mucosas, minimizando a ação irritante de ácidos e bactérias.
· Protetoras das mucosas gástrica e respiratória, aumentando a secreção de muco.
· Indicações:
· Dispepsia;
· Doenças inflamatórias do TGI;
· Uso tópico em lesões inflamadas emolientes e hidratantes.
· Contraindicações:
· Condições catarrais congestivas dos brônquios, pois podem diminuir o reflexo da tosse redução da drenagem.
· Submetidas a fervura prolongada perdem suas propriedades.
Cumarinas
· Ação espasmolítica, dilatadora dos vasos, sedativa central e bactericida.
· Podem ser simples, condensadas ou complexas:
· Simples: protetoras vasculares;
· Condensadas: anticoagulantes;
· Complexas: fotossensibilizantes, usadas no tratamento de vitiligo, pois agem nos melanócitos estimulando a síntese de melanina e a repigmentação da pele.
Óleos essenciais (composição múltipla)
· Antiespasmódicos;
· Expectorantes;
· Anti-inflamatórios;
· Bactericidas;
· Cicatrizantes;
· Relaxantes;
· Sedativos;
· Vermífugos.
· Baixa tonicidade eliminados rapidamente do organismo.
· Em altas doses neurotóxicos e convulsionantes.
· Alguns podem causas sensibilização cutânea e fotossensibilização por uso tópico diluir.
Glicosídeos cardiotônicos
· especificidade pelo músculo cardíaco intoxicações graves.
· Uso restrito acompanhamento médico.
· toxicidade doses terapêuticas e doses tóxicas muito próximas.
· Intoxicação náuseas, vômitos, visão borrada, arritmias graves, fibrilação ventricular e parada cardíaca.
· Efeito e ações
· Efeito inotrópico positivo: aumentam a força de contração do miocárdio;
· Efeito cronotrópico negativo: diminuem a frequência cardíaca por ação direta vagotônica depressiva sobreo nodo sinusal e por ação indireta antiadrenérgica;
· Ação sobre SNC (indesejável) com estimulação dos centros do vômito e dos centros visuais.
· Ação renal: ação diurética indireta devido ao aumento do débito sanguíneo e, consequentemente,aumento da filtração glomerular e eliminação urinária.
· Aumento do tônus simpático nos músculos em geral.
Saponinas
· Propriedades:
· Ação emulsionante;
· Ação expectorante (emulsifica e fluidifica o muco);
· Ação diurética (carrega água e íons);
· Ação hemolítica – via venosa;
· Ação hipocolesterolemiante e antifúngica;
· Aumento da absorção de muitas substâncias químicas e alimentares.
· Contraindicações:
· Processos de má absorção, doença celíaca, deficiência de vitaminas lipossolúveis, irritações do TGI.
Compostos bioativos
Classificação
	Carotenoides
	Fitoesterois
	Polifenois
	Luteína
Beta caroteno
Zeaxantina
Licopeno
	Bestasitosterol
Campesterol
Estigmasterol
Brassicasterol
	Catequinas
Resveratrol
Ácidos fenólicos**
** ácido clorogênico, estilbenos, cumarinas, lignanas e flavonoides
	Fosfolipídios
	Organossulforados
	Fosfatidilserina
Fosfatidiletanolamina
Fosfatidilinositol
	Alicina
Aliina
Cistina
Metil
Sulfonil
Metano
Sulforano
S-Alil
Cisteína
Isoticianato
3-indol-carbinol
S-alilmercaptocisteína
Sulforafona
Cisteína
Cistina
Metionina
Compostos antioxidantes
· É uma estrutura química que comporta mais uma ligação (elétron livre).
	Diretos
	Indiretos
	Vitamina C
Vitamina E
Carotenoides
Fenólicos
Ácido lipoico – maior antioxidante potencial direto
Coenzima Q10
	SOD (ativada na presença de Zn, Cu, Mn)
GSH perozidase (ativada na presença de Se)
GSH transferase (ativada na presença de Se)
Catalase
Suplementação
· Carotenoides: fitoquímico (astaxantina, zeaxantina, licopeno, luteína);
· Ácido alfa lipóico: organossulforado (fitoquímico);
· Resveratrol: tanino/fenólico (fitoquímico), antocianidina/flavonóide (fitoquímico);
· Crisina, luteolina e Apigenina: flavonas/flavonoides/fenólicos (fitoquímicos);
· Quecetina: flavonóis (fitoquímico);
· Coenzima Q10.
Vitamina A
· Insolúvel em água e instável à luz;
· Biodisponibilidade: Zn (absorção intestinal, conversão de carotenoides e distribuição sistêmica de vitamina A), gordura e vitamina E;
· Transporte QM e RBP (retinol); LDL (betacaroteno);
· Carotenoides pró-vitamínicos: betacaroteno;
· Pode ser estocada no tecido adiposo, fígado, testículos e ovários e na pele.
A conversão de betacaroteno em vitamina A depende de vitamina C, Zn e hormônios tireoidianos.
	Crianças
	1000 a 5000 UI/dia
	Adultos
	2000 a 9000 UI/dia
	Sugestão
	2000 a 5000 UI/dia para todos os indivíduos
	Conversão
	1 UI = 0,3mcg de vitamina A
1 mg de vitamina A = 3000 UI
Base oleosa
5g de óleo são suficientes
· Acetato de retinol (acetato de vitamina A): mais comum (pó);
· Palmitato de retinol (palmitato de vitamina A): mais estudada (oleosa).
· Interações e biodisponibilidade:
· Drogas como os sequestrantes de ácido biliar;
· Neomicina, laxantes, antiácidos e drogas hipolipemiantes.
· Toxicidade: > 30.000 mcg/dia por meses ou anos risco maior de toxicidade se a vitamina A for associada com drogas derivadas da vitamina A, como o etretionato e a isotretinoína;
· Fonte lipídica para potencializar absorção (5g de óleo);
· Sinergismo com Zn e Fe;
· Teratogênica em doses excessivas (principalmente 1º trim) Sociedade de teratologia: até 2400 mcg/dia; Reino Unido: só com acompanhamento médico.
Há mais de 600 carotenoides na natureza, apenas 10% são fontes potenciais de vitamina A:
· Betacaroteno: 3 a 10mg/dia;
· Licopeno: 5 a 30 mg/dia;
· Zeaxantina: 10 a 20mg/dia;
· Luteína: 10 a 20 mg/dia;
· Criptoxantina: 5 a 10mg/dia.
Licopeno
· Antioxidante;
· Não é convertido em Vitamina A;
· Indicação clínica:
· Desintoxicação de pessoas que fumam, bebem e com dieta rica em gordura;
· Melhora a regeneração epitelial;
· Previne o envelhecimento celular;
· Previne o aparecimento de câncer;
· Preventivo contra a displasia prostática;
· Protetor sistêmico contra radiação UV;
· Seu efeito antioxidante também protege o sistema cardiovascular de danos causados por radicais livres.
	Doses
	Prescrição
	Dose usual: 5 a 30mg
Dose mínima: 5 mg
Dose máxima: NA
	Trans-licopeno
Luteína
· Antioxidante;
· Indicação clínica:
· Estresse oxidativo;
· Danos diários e recorrentes a olhos e pele;
· Aterosclerose;
· Catarata;
· Inflamação de baixo grau.
· Recomendação:
· Para degeneração macular: 30 a 40 mg/dia, por 9 semanas e manutenção de 20mg/dia.
	Doses
	Prescrição
	Dose usual: 10 a 20mg
Dose mínima: 10 mg
Dose máxima: 30mg
	Luteína
Zeaxantina
· Antioxidante;
· Destaque: Pigmento mais abundante;
· Função: Distribuição celular do epitélio pigmentário da retina (bom funcionamento das células fotorreceptoras);
· Indicação: Idosos baixos níveis de ingestão: degeneração macular relacionada à idade (DMRI);
· Prescrição: sempre associada à luteína.
	Doses
	Prescrição
	Dose usual: 10 a 20mg
Dose mínima: 10 mg
Dose máxima: 30mg
	Zeaxantina
*fator de correção para aplicar a dose adequada, pois o extrato contém 5% de zeaxantina.
Astaxantina
· Cor rosa-vermelho para lagostas, camarão, salmão sendo produzido por microalgas;
· Não é convertida em vitamina A;
· Hidrofílica – circulação sistêmica;
· Atravessa a barreira hemato-encefálica;
· Propriedades:
· Antioxidante, anti-inflamatório (reduz COX2 e PCR), anti-envelhecimento e detoxificante;
· Sinaliza NRF2 – expressão de genes detox;
· Indicação:
· Aterosclerose;
· Sistema imune;
· Resistência à insulina;
· Alzheimer e Parkinson;
· Reduzir radiação UV na pele;
· Recuperação após o acidente vascular cerebral;
· Normaliza a pressão arterial;
· Otimiza resistência a resfriados;
· Protege todas as partes das células de danos oxidativos;
· Protege o cérebro, sistema nervoso central, e os olhos;
· Aumenta a resistência física, reduzindo o dano muscular;
· Regula citocinas inflamatórias (Aumento dos níveis destes podem prever o início da artrite reumatóide).
	Doses
	Prescrição
	Dose usual: 3 mg
Dose mínima: 3 mg
Dose máxima: 40mg
	Astaxantina
Ácido lipóico (AL)
· Antioxidante universal;
· Molécula anfifílica;
· Propriedades:
· Metabolismo energético;
· Produção de energia;
· Anti-inflamatório;
· Antioxidante;
· Quelante de metais AL (Fe²+ e Cu²+) ADHL (Fe²+ e Cu²+ e Cd²+);
· Ativa PGC-1-alfa – biogênese mitocondrial;
· Resistencia Insulínica – translocação de Glut4;
· Hepatoprotetor – DHGNA e ativação da AMPK – proteína quinase ativada por AMP;
· Anti envelhecimento – ativação da SIRT-1;
· Inibição d eNFk –beta;
· Modulação da resposta pró-oxidante do dano muscular induzido pelo exercício.
Resveratrol
· Uvas, berries, amendoim, pistache, cacau, ameixa preta, casca e semente de uva;
· Trans resveratrol: forma mais estável e mais biodisponível;
· Piperina e quercetina otimizam a absorção;
· Propriedades:
· Ativa a enzima AMPK – PGC1-alfa: amarronzamento do tecido adiposo;
· Inibe o PPAR gama, SREBP-1 e ChEBP;
· Inibe a produção de malonil-CoA e FAZ;
· Antioxidante (doenças neurodegenerativas);
· Anti-inflamatório;
· Resistência à insulina (translocação de GLUT-4).
	Doses
	Prescrição
	Dose usual: 50 mg
Dose mínima: 10 mg
Dose máxima: 200 mg
Ideal: 100 a 500 mg/dia
Seguro: 2,5g a 5g /dia
	Trans resveratrol
Coenzima Q10
· Ubiquinona: benzoquinona lipossolúvel encontrada nas mitocôndrias;
· Propriedades:
· Antioxidante lipídico;
· Proteção de membrana – molécula redox lipofílica;
· Impede a geração de radicais livres e modificações do DNA;
· Fornece ATP;
· Atua como cofator essencial na fosforilação oxidativa mitocondrial -energia mitocondrial- Potencial terapêutico no tratamento de distúrbios da cadeia respiratória mitocondrial, restaurando o fluxo de elétrons e aumentando a capacidade antioxidante da mitocôndria;
· Ação na depressão, fibromialgia, fadiga crônica, SOP e neuroinflamação;
· Adjuvante na terapia em DCV, DM, CA e HAS.
	Doses
	Prescrição
	Dose usual: 100 mg/100mg
Dose mínima: 90 mg/50mg
Dose máxima: 200 mg (fadiga crônica, ICC, disfunção imunológica)/300mg
Prática clínica: valores próximos de 300mg
Sem efeitos colaterais até 1200mg
	Coenzima Q10
Ubiquinol
· Interações e biodisponibilidade:
· Drogas como as estatinas, beta-bloqueadores, hidroclorotiazida, metildopa e antidepressivos.
Crisina
· Age na inibição da aromatase , atuando na reduçãosignificativa de estrogênio, evitando assim a retenção de líquidos;
· Ação citotóxica às células cancerosas;
· Antimicrobiana – Helicobacter pylori.
	Doses
	Prescrição
	Dose usual: 250 mg
Dose mínima: 150 mg
Dose máxima: 1000 mg
	Crisina
Flavonoides 
Flavonois Flavononas Flavanois Antocianinas Isoflavonas 
Quercetina 
Campferol 
Hesperidina 
Luteolina 
Apigenina 
Tangeretina 
Crisina 
Catequina 
Epicatequina 
Apigalocatequina 
Proantocianidina 
Pelargonidina 
Cianidina 
Delfinidina 
Malvidina 
Daidzeína 
Genisteína