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Vias de Administração de Medicamentos 2ª aula _________________OBJETIVOS • Promover a liberação em quantidade adequada do fármaco no organismo, para obter o efeito terapêutico • A magnitude e a duração da resposta terapêutica dependem da concentração que o princípio ativo atinge seu local de ação • Forma farmacêutica • Indivíduo Multidoses _______________Classificação • Enteral • Parenteral • Tópico ____________________Via enteral • Oral (per os, p.o.) • Retal • Transmucosa: sublingual ou perlingual ___________________VIA ORAL 200 mL – Maioria da administração de medicamentos (80%), em forma sólida ou líquida – Maior segurança, comodidade e economia – Fácil estabelecimento terapêutico; indolor – A maioria das formas farmacêuticas (vo) são de fácil conservação _____________Desvantagens: • Efeitos adversos: náuseas, vômitos e diarréia • Variação do grau de absorção: – alimentos – esvaziamento gástrico – ação enzimática – flora intestinal – formulação farmacêutica – pH – cooperação do paciente • Automedicação • Absorção rápida de substâncias lipossolúveis • Redução de biotransformação • Formulações líquidas e comprimidos • Desvantagens: – Substâncias irritantes ou de sabores desagradáveis _____________Sublingual: /imgres?imgurl=www.medleygenericos.com.br/generic/imagens/farm_4.gif&imgrefurl=http://www.medleygenericos.com.br/generic/tabela.html&h=57&w=75&prev=/images%3Fq%3Dcomprimidos%26start%3D240%26svnum%3D10%26hl%3Dpt-BR%26lr%3D%26ie%3DUTF-8%26oe%3DUTF-8%26sa%3DN __________________VIA RETAL • O reto, segmento terminal do tubo digestivo, apresenta um tamanho variando entre 15 a 19 cm no indivíduo adulto • O seu interior contém uma pequena quantidade de água, cerca de 2 mL, com pH próximo da neutralidade e apresenta fraco poder tamponante • O reto possui uma rica vascularização sanguínea e linfática, responsáveis pelo transporte do sangue em direção à veia cava inferior, evitando a primeira passagem • Administração em pacientes inconscientes ou náuseas, vômitos • Redução da biotransformação (metabolização hepática) • Clisteres, supositórios, cápsulas retais – Ação local: constipação, irritações e inflamações associadas principalmente a hemorróidas – Ação sistêmica: Aine, antieméticos e tranquilizantes ______________Desvantagens: • Absorção irregular e incompleta • Irritação da mucosa retal _______________Via parenteral: • Intramuscular (i.m), intravenosa (i.v. ou e.v.), intra-arterial (i.a.), subcutânea (s.c.), intradérmica, intracardíaca, intrapleural, intra- articular, intra-esternal, intraperitoneal (i.p.), intratecal ou raquidiana, intra-sinusal • Transmucosa: conjuntival, rinofaríngea, traqueobronquica, geniturinária, alveolar, orofaríngea • Transcutânea ou pele Diferenças na aplicação das vias IM, SC e ID _______VIA INTRAMUSCULAR • Absorção rápida • Pacientes inconscientes • Adequada para volumes moderados (2-5 mL) • O fármaco pode estar em veículo aquoso ou oleoso, solução ou suspensão, cristalino – deve ser absolutamente estéreis, isentas de substâncias pirogênicas, pH próximo ao fisiológico ________Desvantagens: • Dor; inflamação; acidente com lesão de nervo ou compressão pela solução. • Aparecimento de lesões musculares pela aplicação de substâncias irritantes ou com pH longe da neutralidade __________VIA SUBCUTÂNEA • Possui elevado grau de distensibilidade • Soluções não devem ser irritantes ao tecido, • pH próximo ao fisiológico (0,5 a 2 mL) • Absorção boa e constante para soluções • Vasoconstritores: prolonga absorção • Absorção lenta para suspensões e pellets • Ex. fármacos: insulina, heparina... Desvantagens: – Sensibilização – Dor e necrose por substâncias irritantes; infecções e fibrose _________VIA INTRADÉRMICA • Vacinas e testes alergênicos • Injeção ou raspado • Pequeno volume • Absorção mais lenta que por SC http://www.fisterra.com/material/tecnicas/mantoux/images/mantoux0013.jpg http://www.fisterra.com/material/tecnicas/mantoux/images/mantoux0014.jpg http://www.fisterra.com/material/tecnicas/mantoux/images/mantoux0016.jpg • Obtenção rápida de efeitos • Mantém níveis terapêuticos constantes • Administração de grandes volumes em infusão lenta • Reposição de líquidos, eletrólitos, nutrientes • Antimicrobianos, antineoplásicos, pentobarbital... • Aplicação de substâncias hipertônicas,irritantes, diluídas. Não é administrada soluções oleosas, ou que precipitem células sanguíneas • Não sofre ação de enzimas digestivas • NÃO OCORRE ABSORÇÃO!!! _________VIA INTRAVASCULAR _____________Desvantagens: • Superdosagens • Risco de embolia, flebite, ação de pirogênio, reação anafilática • Paciente hospitalizado _______________VIA VAGINAL • Óvulos, comprimidos vaginais; pomadas, cremes e géis; aerossóis (emulsões O/A) e preparações extemporâneas • Tratamento de infecções do trato geniturinário (sulfas, iodopovidona, clotrimazol, miconazol, terconazol); restauração da mucosa vaginal (dienestrol) e contracepção* (nonoxinol-9) *Uso diário. Ficar deitada por aproximadamente meia hora até que ocorra a absorção. A mulher não pode manter relações sexuais antes que se tenha completado uma hora da aplicação do produto. E qualquer alteração no tecido vaginal (uma infecção, por exemplo), deve-se suspender o uso. _______VIAS NASAL E PULMONAR • Obtenção de efeitos local e sistêmico • Via nasal: trato respiratório superior • (fossas nasais, faringe ou laringe) • Medicamentos que possam alterar a viscosidade do muco e dos movimentos ciliares não devem ser aplicados • Preparações nasais: vasoconstritor, antiinflamatório ou antiinfeccioso • ? insulina, GH, calcitonina – inconveniente • Medicamentos agem localmente na região em que foram aplicados, geralmente sobre a pele e mucosas: nasal, conjuntival, vaginal • A integridade da pele constitui um importante fator para a absorção percutânea • Principais formas farmacêuticas soluções, loções, emulsões, pomadas e pós, cremes do tipo (O/A) são menos oclusivos • Algumas substâncias (dimetilsulfóxido, propilenoglicol, uréia, etanol, tensoativos,…) aumentam a absorção, uma vez que são capazes de difundir e interagir com os constituintes do extrato córneo induzindo um aumento temporário e reversível da permeabilidade cutânea _____________VIA TÓPICA • Apesar da superfície ocular não ter a mesma capacidade que a mucosa intestinal de absorver p.as, esses podem ser absorvidos através das suas porções mais expostas: a córnea e a conjuntiva. • Barreiras: “intruso” – Princípios ativos anfifílicos – Secreção de lágrimas e eliminação do globo ocular que agem em direção oposta – Ligação dos p.as com as proteínas da lágrima ou sua degradação • Colírios e suspensões estéreis; pomadas oftálmicas _____________VIA OFTÁLMICA