via pulmonar

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UNIVERSIDADE FEDERAL DO PIAUÍ
CENTRO DE CIÊNCIAS DA SAÚDE
CURSO: FARMÁCIA
DISCIPLINA: BIOFARMÁCIA
DOCENTE: MAURÍCIO DE PIRES DE MOURA AMARAL
FÁRMACOS E FORMAS FARMACÊUTICAS DESTINADOS ADMINISTRAÇÃO PELA VIA PULMONAR
DISCENTES:
BÁRBARA
CARLOS ALEXANDRE
JADSON
RUDSON THYAGO
VIA DE ADMINISTRAÇÃO PULMONAR
Utilizada na introdução, via inalação ou direta, de medicamentos na árvore brônquica.
Se estende desde a mucosa nasal até os pulmões;
Pode ser usado para efeito local ou sistêmico;
Administração em formas de gás ou pequenas partículas liquidas ou sólidas.
Trajeto do medicamento: TRAQUÉIA PULMÕES
VIA DE ADMINISTRAÇÃO PULMONAR
.
VANTAGENS
Substâncias transitam através das vias respiratórias diretamente até os pulmões;
 Pequenas doses de rápida ação; 
Ausência da perda hepática de primeira passagem; 
Pulmão possui alta atividade metabólica.
DESVANTAGENS
Cuidado com a dosagem correta; 
Podem causar irritação do epitélio pulmonar.
Sistema respiratório
O trato respiratório é o único que está em contato direto com o meio interno e externo. É dividido em duas porções:
● Porção condutora cavidade nasal, faringe, laringe, traquéia, brônquios e bronquíolos;
 ● Porção respiratória brônquios respiratórios, ductos e sacos alveolares alvéolos. 
Dispositivos utilizados na administração por via pulmonar
Nebulizadores
Inaladores Pressurizados
Inalador de pó seco
Permite nebulizar soluções e suspensões
Solvente usado é o soro fisiológico
Dispositivos pequenos e são ativados pela inspiração
 Existem dois tipos: 
1. Monodose 2. Multidose
Liberam a dose fixa de um fármaco 
É a mais utilizada 
Chamado de spray ou bombinha
Aerossóis e seus tipos
Mesmo havendo semelhança entre os dispositivos, as dispersões obtidas são diferentes, tanto no plano das propriedades físicas, como no plano da eficácia clínica; 
Os aerossóis são constituídos por duas fases:
Fase dispersante;
Fase dispersa;
Para manter a estabilidade dos aerossóis é necessário observar:
A carga das partículas ;
A finura das partículas;
A dispersão do diâmetro;
Relação das densidades gás/líquido. 
Aerossóis e seus tipos 
AEROSSÓIS VERDADEIROS OU MONODISPERSOS: são compostos de partículas muito finas e veiculam pouca quantidade de princípio ativo; 
AEROSSÓIS POLIDISPERSOS: constituídos por partículas de dimensão maior e variável. São pouco estáveis.
Podem ser divididos em:
Administração e o uso dos aerossóis farmacêuticos
O farmacêutico deve instruir o paciente sobre o uso dos aerossóis, em particular na administração oral ou nasal, pois eles são efetivos somente quando utilizados de forma correta.
O farmacêutico deve fornecer instruções escritas na embalagem do produto.
Utilizando aerossóis dosificadores como modelo, ele deve demonstrar como o inalador é montado, armazenado e limpo.
O paciente deve ser orientado para prender a respiração por alguns segundos, para obter o máximo de benefício do medicamento, e então remover o inalador da boca e exalar lentamente pelos lábios.
Encaminhamento das partículas
Dividido em 4 etapas :
O trânsito ou inalação
A captação ou depósito
A retenção e a clearance
A absorção
Existem fatores suscetíveis de influenciar nesse trânsito:
Dimensão das partículas
Respiração e velocidade da corrente gasosa
Fluxo gasoso
A humidade e temperatura
As modalidades dessa captação:
Impacto por inércia
sedimentação por gravidade
Difusão( movimento browniano)
Anatomia e fisiologia
Propriedades físico-químicas
Velocidade de dissolução e de difusão
camada mucosa, gradiente de velocidade de progressão e eliminação
captação no muco : transporte para vias respiratória superiores
canais, dos sacos alveolares e dos alvéolos
movimentos ciliares
cem horas
alteração dos movimentos ciliares(retardo)
Absorção nas mucosas
Diferentes níveis
absorção oral
substâncias lipossolúveis(traqueia)
importância da absorção: tamanho das partículas
Doses mais fracas
CAPITAÇÃO OU DEPÓSITO
ABSORÇÃO
RETENÇÃO E CLEARANCE
FORMULAÇÃO PARA CONVERTER EM AEROSOL
Primeira etapa: Avaliação de biodisponibilidade do princípio ativo, após administração por inalação em partículas de aerossóis. Pode variar dependendo do aparelho utilizado. 
Biodisponibilidade absoluta do princípio ativo comparada com a adm. por via intravenosa e pulmonar. A determinação da atividade local ou geral é importante. 
Dados necessários: quantia administrada e quantia utilizada (biodisponibilidade) 
Quantidade de medicamento inalado: C = P / V P [peso do medicamento], V[volume de ar debitado]. 
*determinação é aproximada, já que parte do aerossol se deposita no aparelho
FORMULAÇÃO PARA CONVERTER EM AEROSOL
 Diferentes maneiras de determinação:
Diferença entre C. do princípio ativo no aerossol e C. presente no ar expirado = Quantia fixada pelo indivíduo.
A partir de estudo radiológico ou cintigráfico das substâncias rádio-opacas
Avaliação por índice sanguíneo
Segunda etapa: Estudo dos efeitos da formulação sobre a biodisponibilidade dos aerossóis, podendo ser obtido por pó ou solução.
FORMULAÇÃO PARA CONVERTER EM AEROSOL
SOLUÇÕES
solvente: mais usado é a água destilada estéril, tamponada ou não;
soluto: isotônico de cloreto de sódio ou glicosado isotônico.
Para aumentar absorção usa-se hialuronidase/ tensoativos. E para captação, é necessário maior homogeneidade.
Pós: devem ser protegidos da umidade por adição de diluentes com partículas de diâmetro aproximado ao do princípio ativo.
Administração por solubilização em hidrocarboneto cloroflueretado ou dispersão em aparelho especial pressurizado. Dose do princípio ativo é pelo menos o dobro da prescrita num preparo pressurizado.
Partículas de diâmetro- de 5
 
FORMULAÇÃO PARA CONVERTER EM AEROSOL
Preparos farmacêuticos pressurizados: utilizados em inúmeras substâncias, como antinflamatórios, broncodilatadores, vacinas e antibióticos.
Fatores:
Tipo de propulsor; quantia do gás; pressão obtida;
Viscosidade da mistura, tensão superficial, densidade;
Solventes utilizados para a solução ou suspensão do princípio ativo;
Estado do princípio ativo, dimensão das partículas, presença de tensoativos.
Doenças respiratórias
BRONQUITE
Bronquite aguda
Bronquite Crônica
Sinais e Sintomas
Falta de ar
Tosse
Falta de apetite	
Cansaço
Catarro mucóide
Expectoração
TRATAMENTO
Oxigenoterapia:
Agentes mucolíticos e fluidificantes;
Corticóides
Broncodilatadores
ASMA
SINTOMAS
TRATAMENTO
Tosse;
Falta de ar;
Sibilância (chiado no peito);
Dor ou “aperto” no coração
Cuidados com o ambiente;
Broncodilatadores;
Antiinflamatórios corticóides;
Drogas mucoativas
Mucosa respiratória
Lâmina de fluido
Camada SOL
Camada GEL
Patologias pulmonares:
Produção e transporte de muco.
Perda do batimento ciliar.
Acúmulo de secreções brônquicas
Obstrução e inflamação das vias aéreas.
Drogas mucoativas
Modificam a produção e secreção do muco, sua natureza e a composição e/ou interação com o epitélio ciliado.
MUCOLÍTICOS
CLASSE I
Promotores do transporte de muco
Beta-andrenérgicos
Estimulam os movimentos ciliares
Maior fluxo de água para a luz brônquica: T.A. íon cloro.
Aminofilina:
Aumenta a depuração mucociliar.
Solução oral
Diluída a 50% e nebulizada para inalação.
CLASSE II
Indutores de secreção reflexa.
Aumento das secreções através do reflexo vagal.
Aumento de secreções das glândulas mucosas respiratórias.
Iodeto de potássio:
Age nas terminações nervosas parassimpáticas do estômago.
Aumento reflexo das secreções salivar, nasal, lacrimal e traqueobrônquica.
Deixa o muco menos viscoso.
CLASSE III
Modificadores das características físico-químicas das secreções
ACETILCISTEÍNA:
Aumento do volume das secreções.
Diminuem a viscosidade.
SOBREROL:
Alterações da viscosidade, elasticidade e adesividade do muco. .
BICARBONATO DE SÓDIO:
Menor aderência e viscosidade do muco em meio alcalino. .
CLASSE IV
Ativadores da atividade secretora das glândulas mucosas
BROMEXINA:
Atua sobre as glândulas brônquicas e células em clava.
Liberação de enzimasque estimula a produção de muco.
Facilitação da expectoração.
BROMEXINA:
Atua sobre as glândulas brônquicas e células em clava.
Liberação de enzimas que estimula a produção de muco.
Facilitação da expectoração.
Fármacos de via pulmonar destinados ao tratamento de processos inflamatórios
DROGAS BRONCODILATADORAS
Nebulização, aerossol dosimetrado ou pó seco
Beta-adrenérgicos: são as mais eficientes no tratamento da crise broncoespasmo.
Catecolaminas:
Isoproterenol
Adrenalina
Receptores beta¹ (cardíacos) Receptores beta² (respiratórios)
Resorcinóis
Melhor utilizados para alívio do broncoespasmo. (beta²) (terbutalina, enoterol, salbutamol, salmeterol e formoterol)
Ação curta: atuam em 1 a 3 minutos, duração de 3 a 6 horas. Ação prolongada: duração de 12 horas.
DROGAS BRONCODILATADORAS
Anticolinérgicos: possuem ação menos intensa que os
beta-andrenérgicos.
Antagonizam a broncoconstrição dos receptores muscarínicos (M1, M2 e M3).
Brometo de ipratrópio: ação não seletiva dos receptores muscarínicos
Início da ação de 3 a 30 minutos, durando
até 6 horas.
Aerossol dosimetrado ou nebulização
Tiotrópio: ação seletiva para receptores M1 e M3.
Duração de até 15 horas.
DROGAS ANTI-INFLAMATÓRIAS
CORTICOSTEROIDES:
Controle sintomático e da
inflamação.
Penetram rapidamente nas células das vias respiratórias
Ligam-se a receptores específicos.
Inibição da transcrição de genes ligados a produção de citocinas
Redução da sobrevida de eosinófilos e mastócitos nas vias aéreas.
Secreção de muco nas vias respiratórias inflamadas.
Via inalatória
DROGAS ANTI-INFLAMATÓRIAS
Antileucotrienos:
Ação anti-inflamatória e broncodilatadora.
Inibem a ligação dos leucotrienos com os receptores.
Cromonas:
Capazes de prevenir e controlar os sintomas da asma.
Cromoglicato de sódio impede estímulos que ativam terminações nervosas para o processo inflamatório.
Forma de pó ou solução nebulizada
REFERÊNCIAS BIBLIOGRÁFICAS
LOYD, V.A.J; NICOLAS, G.P.; HOWARD, C.A. Formas farmacêuticas e sistemas de liberação de fármacos. 9 ed. Porto Alegre, Artmed 2013.
Sá, Lucas Torres, Miranda. Sistemas de liberação de fármacos baseadas em poliésteres obtidos por spray para via inalatória/ Lucas Torres Miranda Sá- Rio de Janeiro, 2014.
Vias de Administração. Disponível em: <https://extensao.cecierj.edu.br/material_didatico/sau2203/pdfs/aula03.pdf>. Acesso em 20 de outubro de 2021.
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